Holecistokininski receptor
Holecistokininski receptori ili CCK receptori su grupa G-protein spregnutih receptora koji vezuju peptidne hormone holecistokinin (CCK) ili gastrin.[1] Postoje dva različita tipa: CCKA i CCKB, koji su ~50% homologni:[2] Razni holecistokininski antagonisti su razvijeni i u upotrebi su u naučnim istraživanjima. Jedini lek iz ove klase u širokoj upotrebi je proglumid, za sprečavanje čireva.
protein
|
gen
|
tkivna distribucija
|
prerirani ligand
|
funkcija
|
CCKA (CCK1)
|
CCKAR
|
primarno gastrointestinalni trakt, manje količine u CNS
|
sulfatisani CCK >> nesulfatisani CCK
|
stimulacija sekrecije bikarbonata, pražnjenja žučne kese i inhibicije motilnosti stomaka
|
CCKB (CCK2)
|
CCKBR
|
primarno CNS, u manjoj meri gastrointestinalni trakt
|
gastrin ≈ CCK (receptor ne razlikuje sulfatisane i nesulfatisane peptide)
|
regulacija nocicepcije, anksioznosti, memorije i gladi
|
Literatura
- ↑ Noble F, Wank SA, Crawley JN, Bradwejn J, Seroogy KB, Hamon M, Roques BP (December 1999). „International Union of Pharmacology. XXI. Structure, distribution, and functions of cholecystokinin receptors”. Pharmacological Reviews 51 (4): 745–81. PMID 10581329. [mrtav link]
- ↑ Dufresne M, Seva C, Fourmy D (2006). „Cholecystokinin and gastrin receptors”. Physiol. Rev. 86 (3): 805–47. DOI:10.1152/physrev.00014.2005. PMID 16816139.
Vanjske veze
|
---|
Klasa A: Rodopsinu slični | | | |
---|
| Adenozinski ( A1, A2A, A2B, A3) • P2Y ( 1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14) |
---|
| |
---|
Drugi | Acetilholin ( M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin ( D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin ( H1, H2, H3, H4) • Melatonin ( 1A, 1B, 1C) • TAAR ( 1, 2, 3, 5, 6, 8, 9) |
---|
|
---|
Metaboliti i signalni molekuli | | |
---|
Drugi | Žučna kiselina • Kanabinoidni ( CB1, CB2, GPR ( 18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina ( 1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina ( 1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid ( 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin ( 1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat ( 1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat |
---|
|
---|
Peptid | | |
---|
Drugi | Anafilatoksin ( C3a, C5a) • Angiotenzin ( 1, 2) • Apelin • Bombezin ( BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin ( B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin ( A, B) • Endotelin ( A, B) • Formil peptid ( 1, 2, 3) • FSH • Galanin ( 1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon ( 1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS ( 1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin ( 1, 2, 3, 4, 5) • MCHR ( 1, 2) • Motilin • Opioidni ( δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin ( 1, 2) • Oksitocin • Prokineticin ( 1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin ( 1, 2, 3, 4) • Somatostatin ( 1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin ( 1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin ( 1A, 1B, 2) |
---|
|
---|
Razno | | GPR ( 1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183) |
---|
Drugi | Adrenomedulin • Mirisni • Opsin ( 3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani ( 1, 2, 3, 4) • SREB ( 1, 2, 3) |
---|
|
---|
|
---|
Klasa B: Sekretinu slični | | GPR ( 56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157) |
---|
Drugi | Moždano specifični angiogenezni inhibitor ( 1, 2, 3) • Cadherin ( 1, 2, 3) • Kalcitonin • CALCRL • CD97 • Kortikotropin-oslobađajući hormon ( 1, 2) • EMR ( 1, 2, 3) • Glukagon ( GR, GIPR, GLP1R, GLP2R) • Hormon rasta oslobađajući hormon • PACAPR1 • GPR • Latrofilin ( 1, 2, 3, ELTD1) • Metuselah-slični proteini • Paratiroidni hormon ( 1, 2) • Sekretin • Vazoaktivni intestinalni peptid ( 1, 2) |
---|
|
---|
Klasa C: Metabotropni glutamat / feromon | | TAS1R ( 1, 2, 3) • TAS2R ( 1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50) |
---|
Drugi | Kalcijum-detektujući receptor • GABA B ( 1, 2) • Glutamatni receptor ( Metabotropni glutamat ( 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR ( 156, 158, 179) • RAIG ( 1, 2, 3, 4) |
---|
|
---|
Klasa F: Frizzled / Zaglađeni | |
---|
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp) |
|
---|
Hormonski receptori | |
---|
Opioidni receptori | |
---|
Drugi neuropeptidni receptori | |
---|
B trdu: peptidi (nrpl/grfl/cytl/horl), receptori (lgic, enzr, gprc, igsr, intg, nrpr/grfr/cytr), itra (adap, gbpr, mapk), calc, lipd, signalni putevi (hedp, wntp, tgfp+mapp, notp, jakp, fsap, hipp, tlrp) |
|
---|
Holecistokinin | |
---|
CRH | |
---|
Galanin | |
---|
Grelin | |
---|
MCH | |
---|
Melanokortin | |
---|
Neuropeptid S | |
---|
Neuropeptid Y | |
---|
Neurotenzin | |
---|
Opioid | |
---|
Oreksin | |
---|
Oksitocin | |
---|
Tahikinin | | Agonisti: Supstanca PAntagonisti: Aprepitant • Befetupitant • Kasopitant • CI-1021 • CP-96,345 • CP-99,994 • CP-122,721 • Dapitant • Ezlopitant • FK-888 • Fosaprepitant • GR-203,040 • GW-597,599 • HSP-117 • L-733,060 • L-741,671 • L-743,310 • L-758,298 • Lanepitant • LY-306,740 • Maropitant • Netupitant • NKP-608 • Nolpitantium • Orvepitant • RP-67,580 • SDZ NKT 343 • Vestipitant • Vofopitant |
---|
| |
---|
| |
---|
|
---|
Vazopresin | |
---|
|
|