TCS-OX2-29

TCS-OX2-29
(IUPAC) ime
(2S)-1-(3,4-Dihydro- 6,7-dimethoxy- 2(1H)-isoquinolinyl)- 3,3-dimethyl- 2-[(4-pyridinylmethyl)amino]- 1-butanone
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 372523-75-6
ATC kod ?
PubChem[1][2] 10408514
Hemijski podaci
Formula C23H31N3O3 
Mol. masa 397.509 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

TCS-OX2-29 je lek koji je nepeptidni selektivni antagonist oreksinskog receptora tipa OX2. Njegova IC50 vrednost je 40 nM. On je oko 250 puta selektivniji za OX2 nego OX1 receptor.[3] Za oreksinske antagoniste se smatra da će naći upotrebu u lečenju insomnije. Selektivni antagonisti poput TCS-OX2-29 potencijalno pružaju specifičnije dejstvo nego nesektivni oreksinski antagonisti, kao što je almoreksant.[4]

Povezano

Reference

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hirose M, Egashira S, Goto Y, et al. (December 2003). „N-acyl 6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline: the first orexin-2 receptor selective non-peptidic antagonist”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 13 (24): 4497–9. PMID 14643355. Pristupljeno 2011-04-24. 
  4. Roecker AJ, Coleman PJ (2008). „Orexin receptor antagonists: medicinal chemistry and therapeutic potential”. Current Topics in Medicinal Chemistry 8 (11): 977–87. PMID 18673167. Pristupljeno 2011-04-24. [mrtav link]

Vanjske veze

Šablon:Neuropeptidni ligandi