Klonidin

Klonidin
(IUPAC) ime
N-(2,6-dihlorofenil)-4,5-dihidro-1H-imidazol-2-amin
Klinički podaci
Robne marke Catapres
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a682243
Identifikatori
CAS broj 4205-90-7
ATC kod C02AC01 N02CX02, S01EA04
PubChem[1][2] 2803
DrugBank DB00575
ChemSpider[3] 2701
UNII MN3L5RMN02 DaY
KEGG[4] D00281 DaY
ChEBI CHEBI:3757 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL134 DaY
Hemijski podaci
Formula C9H9Cl2N3 
Mol. masa 230,093 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 75-95%
Vezivanje za proteine plazme 20-40%
Metabolizam Hepatički do inaktivnih metabolita
Poluvreme eliminacije 12-33 sati
Izlučivanje urin (40-50%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća C(US)
Pravni status ℞ Prescription only
Način primene oralno, transdermalno

Klonidin je simpatolitički lek koji se koristi za tretiranje visokog krvnog pritiska, nekih oblika bola, ADHD i anksioznog/paničnog poremećaja. On je klasifikovan kao centralno delujući α2 adrenergički agonist.[6][7]

Sinteza

Klonidin, 2-(2,6-dihlorofenilamin)imidazolin, se može sintetisati iz 2,6-dihloroanilina, reakcijom u kojom sa amonijum tiocijanatom daje N-(2,6- dihlorofenil)tioureju. Metilacija ovog produkta, i naknadna reakcija sa etilen diaminom daje klonidin.[8][9][10][11][12][13][14]

Reference

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7. 
  7. ↑ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 
  8. ↑ K. Zeile, H. Staehle, K. H. Hauotman, DE 1303141  (1961).
  9. ↑ H. Stahle, K. Zeile, U.S. Patent 3.202.660 (1965).
  10. ↑ K. Zeile, K. H. Hauotman, H. Stahle, U.S. Patent 3.236.857 (1966).
  11. ↑ Boehringer Sohn Ingelheim, BE 653933  (1964).
  12. ↑ Boehringer Sohn Ingelheim, GB 1016514  (1962).
  13. ↑ Boehringer Ingelheim GmbH, GB 1034938  (1964).
  14. ↑ US patent 3937717, Šablon:Cite patent/authors, "2-Phenylamino-imidazolines-(2)", issued 10. 2. 1976., assigned to Boehringer Ingelheim GmbH 

Vanjske veze

Portal Medicina
Portal Hemija