Tamsulosin
Tamsulosin
(IUPAC ) ime
(R )-5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)- 2-methoxybenzenesulfonamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj
106133-20-4
ATC kod
G04 CA02
PubChem [ 1] [ 2]
129211
DrugBank
APRD00036
ChemSpider [ 3]
114457
UNII
G3P28OML5I Y
KEGG [ 4]
D08560 Y
ChEMBL [ 5]
CHEMBL836 Y
Hemijski podaci
Formula
C 20 H 28 N 2 O 5 S
Mol. masa
408.51
SMILES
eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1 Y Key: DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N Y
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost
100% (oralno)
Metabolizam
hepatički
Poluvreme eliminacije
9–13 sata
Izlučivanje
76% renalno
Farmakoinformacioni podaci
Licenca
US FDA :link
Trudnoća
B2(AU ) B(US )
Pravni status
Samo na recept (S4) (AU ) POM (UK ) ℞ -only (SAD )
Način primene
oralno
Tamsulosin (INN ) je α1a -selektivni alfa blokator koji se koristi u lečenju benignog uvećanja prostate (BPH). Tamsulosin je razvila kompanija Yamanouchi Pharmaceuticals (koja je sad deo Astellas Pharma ), i u prodaji je od strane više kompanija pod licencom. Tamsulosin hidrohlorid kapsule sa produženim oslobađanjem su u prodaji pod imenima Flomaks , Flomakstra , Contiflo XL , i Urimaks , mada su generičke kapsule sa nepromenjenim trajanjem oslobađanja još uvek odobrene u mnogim zemljama. FDA je odobrila generički flomaks marta 2010 .[ 6]
Mehanizam
Glavni članak: Alfa blokator
Tamsulosin je selektivni antagonist α1 receptor koji preferentno deluje na α1A receptor prostate umesto α1B receptora krvnih sudova .[ 7]
Reference
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit
↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG” . Yeast 17 (1): 48–55. DOI :10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H .
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI :10.1093/nar/gkr777 . PMID 21948594 . edit
↑ "FDA Approves First Generic Tamsulosin to Treat Enlarged Prostate Gland" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2010-03-02.
↑ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics . Minireview. str. 13. ISBN 1-59541-101-1 .
Literatura
Vanjske veze
Agonisti :
5-FNE •
6-FNE •
Amidefrin •
Anisodamin •
Anisodin •
Cirazolin •
Dipivefrin •
Dopamin •
Efedrin •
Epinefrin (Adrenalin) •
Etilefrin •
Etilnorepinefrin •
Indanidin •
Levonordefrin •
Metaraminol •
Metoksamin •
Metildopa •
Midodrin •
Nafazolin •
Norepinefrin (Noradrenalin) •
Oktopamin •
Oksimetazolin •
Fenilefrin •
Fenilpropanolamin •
Pseudoefedrin •
Sinefrin •
Tetrahidrozolin Antagonisti :
Abanohil •
Adimolol •
Ajmalicin •
Alfuzosin •
Amosulalol •
Arotinolol •
Atiprosin •
Benoksatian •
Buflomedil •
Bunazosin •
Karvedilol •
CI-926 •
Korinantin •
Dapiprazol •
DL-017 •
Domesticin •
Doksazosin •
Eugenodilol •
Fenspirid •
GYKI-12,743 •
GYKI-16,084 •
Indoramin •
Ketanserin •
L-765,314 •
Labetalol •
Mefendioksan •
Metazosin •
Monatepil •
Moksisilit (Timoksamin) •
Naftopidil •
Nantenin •
Neldazosin •
Nicergolin •
Niguldipin •
Pelanserin •
Fendioksan •
Fenoksibenzamin •
Fentolamin •
Piperoksan •
Prazosin •
Hinazosin •
Ritanserin •
RS-97,078 •
SGB-1,534 •
Silodosin •
SL-89.0591 •
Spiperon •
Talipeksol •
Tamsulosin •
Terazosin •
Tibalosin •
Tiodazosin •
Tipentosin •
Tolazolin •
Trimazosin •
Upidosin •
Urapidil •
Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.