Gvanetidin

Gvanetidin
(IUPAC) ime
2-[2-(azokan-1-il)etil]gvanidin
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Mikromedeks, detaljne potrošačke informacije
MedlinePlus a600027
Identifikatori
CAS broj 645-43-2
ATC kod C02CC02 S01EX01
PubChem[1][2] 3518
DrugBank DB01170
ChemSpider[3] 3398
UNII 5UBY8Y002G DaY
KEGG[4] D08030 DaY
ChEBI CHEBI:5557 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL765 DaY
Hemijski podaci
Formula C10H22N4 
Mol. masa 198,309 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije 1,5 dana
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Gvanetidin je antihipertenziv koji umanjuje otpuštanje kateholamina, poput norepinefrina. Gvanetidin se transportuje kroz simpatetičke nervne membrane istim mehanizmom kojim se transportuje norepinefrin. Unos leka je esencijalan za njegovo dejstvo. Nakon ulaza gvanetidina u nerve, on se koncentruje u transmisionim vezikulama, gde zamenjuje norepinefrin.

Hemija

Početni materijal za sintezu gvanetidina, azocin se alkiluje hloroacetonitrilom. Nastali 1-azocinilacetonitril se može redukovati u 1-(2-aminoetil)azocin koristeći litijum aluminijum hidrid kao reduktant. Ovo jedinjenje reaguje sa S-metiltiourejom formirajući gvanetidin.[6][7][8]

Reference

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. R.P. Mull, U.S. Patent 2.928.829 (1960).
  7. R.P. Mull, U.S. Patent 3.006.913 (1961).
  8. R.P. Mull, U.S. Patent 3.055.882 (1962).

Vanjske veze