Nebivolol
Nebivolol
(IUPAC ) ime
1-(6-fluorohroman-2-il)-([2-(6-fluorohroman-2-il)-2-hidroksi-etil]amino)etanol ili 2,2'-azanedilbis(1-(6-fluorohroman-2-il)etanol) ili 1-(6-fluoro-3,4-dihidro-2H -1-benzopiran-2-il)-2-([2-(6-fluoro-3,4-dihidro-2H -1-benzopiran-2-il)-2-hidroksietil]amino)etan-1-ol
Klinički podaci
Robne marke
Nebilet, Bistolik
AHFS/Drugs.com
Monografija
MedlinePlus
a608029
Identifikatori
CAS broj
99200-09-6
ATC kod
C07 AB12
PubChem [ 1] [ 2]
71301
DrugBank
DB04861
ChemSpider [ 3]
64421
UNII
030Y90569U Y
KEGG [ 4]
D05127 Y
ChEMBL [ 5]
CHEMBL434394 Y
Hemijski podaci
Formula
C 22 H 25 F 2 N O 4
Mol. masa
405,435 g /mol
SMILES
eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C22H25F2NO4/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2 Y Key: KOHIRBRYDXPAMZ-UHFFFAOYSA-N Y
Farmakokinetički podaci
Vezivanje za proteine plazme
98%
Metabolizam
Hepatički (CYP2D6 -posredovano)
Poluvreme eliminacije
10 data
Izlučivanje
Renalno i fekalno
Farmakoinformacioni podaci
Licenca
US FDA :link
Trudnoća
C(US )
Pravni status
POM (UK ) ℞ -only (SAD )
Način primene
Oralno
Nebivolol je blokator β1 receptora koji potencionira vozodilatatorsko dejstvo azot oksida . On se koristi u tretmanu hipertenzije . U Evropi je takođe odobren za lečenje posledica zatajenja srca .[ 6] On je visoko kardioselektivan pod određenim okolnostima.[ 6]
Reference
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit
↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG” . Yeast 17 (1): 48–55. DOI :10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H .
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI :10.1093/nar/gkr777 . PMID 21948594 . edit
↑ 6,0 6,1 de Boer RA, Voors AA, van Veldhuisen DJ (July 2007). „Nebivolol: third-generation beta-blockade”. Expert Opin Pharmacother 8 (10): 1539–50. DOI :10.1517/14656566.8.10.1539 . PMID 17661735 .
Vanjske veze
Agonisti :
5-FNE •
6-FNE •
Amidefrin •
Anisodamin •
Anisodin •
Cirazolin •
Dipivefrin •
Dopamin •
Efedrin •
Epinefrin (Adrenalin) •
Etilefrin •
Etilnorepinefrin •
Indanidin •
Levonordefrin •
Metaraminol •
Metoksamin •
Metildopa •
Midodrin •
Nafazolin •
Norepinefrin (Noradrenalin) •
Oktopamin •
Oksimetazolin •
Fenilefrin •
Fenilpropanolamin •
Pseudoefedrin •
Sinefrin •
Tetrahidrozolin Antagonisti :
Abanohil •
Adimolol •
Ajmalicin •
Alfuzosin •
Amosulalol •
Arotinolol •
Atiprosin •
Benoksatian •
Buflomedil •
Bunazosin •
Karvedilol •
CI-926 •
Korinantin •
Dapiprazol •
DL-017 •
Domesticin •
Doksazosin •
Eugenodilol •
Fenspirid •
GYKI-12,743 •
GYKI-16,084 •
Indoramin •
Ketanserin •
L-765,314 •
Labetalol •
Mefendioksan •
Metazosin •
Monatepil •
Moksisilit (Timoksamin) •
Naftopidil •
Nantenin •
Neldazosin •
Nicergolin •
Niguldipin •
Pelanserin •
Fendioksan •
Fenoksibenzamin •
Fentolamin •
Piperoksan •
Prazosin •
Hinazosin •
Ritanserin •
RS-97,078 •
SGB-1,534 •
Silodosin •
SL-89.0591 •
Spiperon •
Talipeksol •
Tamsulosin •
Terazosin •
Tibalosin •
Tiodazosin •
Tipentosin •
Tolazolin •
Trimazosin •
Upidosin •
Urapidil •
Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.