Beta blokator

Beta blokatori β-blokatori
Klasa leka
Strukturna formula propranolola, prvog klinički uspešnog beta blokatora
Upotreba	Hipertenzija, aritmija, etc.
Biološki cilj	beta receptori
ATC kod	[[ATC kod {{{ATC prefix}}}\|C07]]
Spoljašnje veze
MeSH	D000319
AHFS/Drugs.com	Klase lekova
Potrošački izveštaji	Best Buy Drugs
WebMD	medicinenet rxlist

Beta blokatori (β-blokatori, beta-adrenergički blokirajući agensi, beta-adrenergički antagonisti, antagonisti beta-adrenoreceptora, beta antagonisti) su klasa lekova koji se koriste za različite indikacije. Oni se pogotovo važni u kontroli srčanih aritmija, kardiozaštiti nakon srčanog udara^[1] i tretmanu hipertenzije.^[2] Kao antagonisti beta adrenergičkog receptora oni umanjuju dejstvo epinefrina (adrenalina) i drugih hormona stresa. Prvi beta blokator, dihloroizoproterenol, je sintetisan 1958.^[3] Džejms V. Blejk je 1962.^[4] pronašao prve klinički značajne beta blokatore - propranolol i pronetalol. To je revolucioniralo medicinski tretman angine pektoris^[5] i mnogi to smatraju jednim od najvažnijih doprinosa kliničkoj medicini i farmakologiji u 20. veku.^[6]

Reference

↑ Freemantle N, Cleland J, Young P, Mason J, Harrison J (June 1999). „beta Blockade after myocardial infarction: systematic review and meta regression analysis”. BMJ 318 (7200): 1730–7. PMC 31101. PMID 10381708. Pristupljeno 2010.
↑ Cruickshank JM (August 2010). „Beta blockers in hypertension”. Lancet 376 (9739): 415; author reply 415–6. DOI:10.1016/S0140-6736(10)61217-2. PMID 20692524. Pristupljeno 2010.
↑ [|Frishman, William H.] (2008). „Fifty years of beta-blockers: a revolution in CV pharmacotherapy”. Cardiology Today. Pristupljeno 2010.
↑ „Sir James Black inventor of beta-blockers passes away”. Pristupljeno 2010.
↑ van der Vring JA (June 1999). „Combination of calcium channel blockers and beta blockers for patients with exercise-induced angina pectoris: a double-blind parallel-group comparison of different classes of calcium channel blockers. The Netherlands Working Group on Cardiovascular Research (WCN)”. Angiology 50 (6): 447–454. DOI:10.1177/000331979905000602. PMID 10378820. Pristupljeno 2010. ^{[mrtav link]}
↑ Stapleton MP (1997). „Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology”. Texas Heart Institute Journal / from the Texas Heart Institute of St. Luke's Episcopal Hospital, Texas Children's Hospital 24 (4): 336–42. PMC 325477. PMID 9456487.

Povezano

Alfa blokator

Vanjske veze

p r u Glavne grupe lijekova
Alimentarni trakt i metabolizam (A)	Antacidi • H₂ blokatori • Inhibitori protonske pumpe • Spazmolitici • Antiemetici • Laksativi • Antidijaroici • Preparati za lečenje gojaznosti • Insulin • Oralni antidijabetici • Vitamini • Minerali
Krv i krvotvorni organi (B)	Antitrombotici (Antiagregacijski lek • Antikoagulansi • Trombolitici/fibrinolitici) • Antihemoragici (Krvne pločice • Koagulanti • Antifibrinolitici)
Kardiovaskularni sistem (C)	Antiadrenergici • Antihipertenzivi • Antihiperlipidemici (Statin, Fibrati, Sekvestranti žučne kiseline) • Beta-adrenergički blokatori • Blokatori kalcijumskih kanala • Diuretici • MAO inhibitori • renin-angiotenzin sistem (ACE inhibitori • Antagonisti angiotenzin II receptora, Renin inhibitori) • srčana terapija/antianginali (Kardiotonični glikozidi • Antiaritmici • Srčani stimulansi) • Vazodilatatori • Vazoprotektivi
Koža i potkožno tkivo (D)	Emolijensi • Antipruritici • Antipsorijatici • Oblozi
Genitourinarni sistem i polni hormoni (G)	Uterotonici • Oralni kontraceptivi • Gestageni • Estrogeni • Androgeni • Gonadotropini
Hormonski preparati isključujući polne hormone i insulin (H)	Hipotalamusno-hipofizni hormon • Kortikosteroidi (Glukokortikoidi • Mineralokortikoidi) • Seksualni hormoni • Tiroidni hormoni / Antitiroidni lekovi
Infekcije (J)	Antimikrobici (Antibiotici, Antimikobakterijski agensi) • Antifungali • Antivirotici • Imunoserumi • Imunoglobulini • Vakcine
Maligne bolesti (L01-L02)	Antitumorski agensi (Antimetaboliti • Alkilirajući agensi • Metafazni otrovi • Antineoplastici • Inhibitori topoizomeraze)
Imunske bolesti (L03-L04)	Imunomodulatori (Imunostimulanti • Imunosupresivi)
Mišićno-koštani sistem (M)	Anabolički steroidi • Antiinflamatori (NSAID) • Antireumatici • Kortikosteroidi • Miorelaksanti • Bifosfonati
Mozak i Nervni sistem (N)	Analgetici • Anestetici • Anoreksici • Antidepresivi • Antikonvulsanti • Antiparkinsonici • Antipsihotici • Anksiolitici • Halucinogeni (Psihodelici, Disocijativi, Delirijanti) • Hipnotici i sedativi • Psihostimulansi • Parasimpatomimetici
Antiparazitni proizvodi, insekticidi i sredstva za zaštitu od insekata (P)	Antiprotozoici • Antihelmintici • Skabicidi
Respiratorni sistem (R)	Dekongestivi • Adrenergici • Antiholinergici • Ekspektoransi • Antitusici • Antihistaminici
Čula (S)	Miotici • Midrijatici
Ostalo (V)	Antidoti • Dijagnostička sredstva • Opšti nutrijenti • Kontrastna sredstva • Radiofarmaceutici

Adrenergici

Ligandi receptora

α₁	Agonisti: 5-FNE • 6-FNE • Amidefrin • Anisodamin • Anisodin • Cirazolin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Indanidin • Levonordefrin • Metaraminol • Metoksamin • Metildopa • Midodrin • Nafazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Oktopamin • Oksimetazolin • Fenilefrin • Fenilpropanolamin • Pseudoefedrin • Sinefrin • Tetrahidrozolin Antagonisti: Abanohil • Adimolol • Ajmalicin • Alfuzosin • Amosulalol • Arotinolol • Atiprosin • Benoksatian • Buflomedil • Bunazosin • Karvedilol • CI-926 • Korinantin • Dapiprazol • DL-017 • Domesticin • Doksazosin • Eugenodilol • Fenspirid • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Indoramin • Ketanserin • L-765,314 • Labetalol • Mefendioksan • Metazosin • Monatepil • Moksisilit (Timoksamin) • Naftopidil • Nantenin • Neldazosin • Nicergolin • Niguldipin • Pelanserin • Fendioksan • Fenoksibenzamin • Fentolamin • Piperoksan • Prazosin • Hinazosin • Ritanserin • RS-97,078 • SGB-1,534 • Silodosin • SL-89.0591 • Spiperon • Talipeksol • Tamsulosin • Terazosin • Tibalosin • Tiodazosin • Tipentosin • Tolazolin • Trimazosin • Upidosin • Urapidil • Zolertin * Mnogi TCA, TeCA, antipsihotici, ergolini, i neki piperazini kao što su buspiron, trazodon, nefazodon, etoperidon, i mepiprazol takođe antagoniziraju α₁-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
α₂	Agonisti: (R)-3-Nitrobifenilin • 4-NEMD • 6-FNE • Amitraz • Apraklonidin • Brimonidin • Kanabivarin • Klonidin • Detomidin • Deksmedetomidin • Dihodroergotamin • Dipivefrin • Dopamin • Efedrin • Ergotamin • Epinefrin (Adrenalin) • Esprohin • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Gvanabenz • Gvanfacin • Gvanoksabenz • Levonordefrin • Lofeksidin • Medetomidin • Metildopa • Mivazerol • Nafazolin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Fenilpropanolamin • Piperoksan • Pseudoefedrin • Rilmenidin • Romifidin • Talipeksol • Tetrahidrozolin • Tizanidin • Tolonidin • Urapidil • Ksilazin • Ksilometazolin Antagonisti: 1-PP • Adimolol • Aptazapin • Atipamezol • BRL-44408 • Buflomedil • Cirazolin • Efaroksan • Esmirtazapin • Fenmetozol • Fluparoksan • GYKI-12,743 • GYKI-16,084 • Idazoksan • Mianserin • Mirtazapin • MK-912 • NAN-190 • Olanzapin • Fentolamin • Fenoksibenzamin • Piperoksan • Piribedil • Rauvolscin • Rotigotin • SB-269,970 • Setiptilin • Spiroksatrin • Sunepitron • Tolazolin • Johimbin * Mnogi atipični antipsihotici i azapironi poput buspirona i gepirona (putem metabolita 1-PP) takođe antagonizuju α₂-adrenergičke receptore.
β	Agonisti: 2-FNE • 5-FNE • Amibegron • Arbutamin • Arformoterol • Arotinolol • BAAM • Bambuterol • Befunolol • Bitolterol • Broksaterol • Bufenin • Karbuterol • Cimaterol • Klenbuterol • Denopamin • Deterenol • Dipivefrin • Dobutamin • Dopamin • Dopeksamin • Efedrin • Epinefrin (Adrenalin) • Etafedrin • Etilefrin • Etilnorepinefrin • Fenoterol • Formoterol • Heksoprenalin • Higenamin • Indakaterol • Izoetarin • Izoprenalin (Itoproterenol) • Izoksuprin • Labetalol • Levonordefrin • Levosalbutamol • Mabuterol • Metoksifenamin • Metildopa • N-Izopropuloktopamin • Norepinefrin (Noradrenalin) • Orciprenalin • Oksifedrin • Fenilpropanolamin • Pirbuterol • Prenalterol • Raktopamin • Prokaterol • Pseudoefedrin • Reproterol • Rimiterol • Ritodrin • Salbutamol (Albuterol) • Salmeterol • Solabegron • Terbutalin • Tretohuinol • Tulobuterol • Ksamoterol • Zilpaterol • Zinterol Antagonisti: Acebutolol • Adaprolol • Adimolol • Afurolol • Alprenolol • Alprenoksim • Amosulalol • Ankarolol • Arnolol • Arotinolol • Atenolol • Befunolol • Betaksolol • Bevantolol • Bisoprolol • Bopindolol • Bormetolol • Bornaprolol • Brefonalol • Bucindolol • Bucumolol • Bufetolol • Buftiralol • Bufuralol • Bunitrolol • Bunolol • Bupranolol • Burocrolol • Butaksamin • Butidrin • Butofilolol • Kapsinolol • Karazolol • Karpindolol • Karteolol • Karvedilol • Celiprolol • Ketamolol • Cikloprolol • Cinamolol • Cloranolol • Cianopindolol • Dalbraminol • Dekspropranolol • Diacetolol • Dihloroizoprenalin • Dihidroalprenolol • Dilevalol • Diprafenon • Drahinolol • Dropranolol • Ekastolol • Epanolol • Erikolol • Ersentilid • Esatenolol • Esmolol • Esprolol • Eugenodilol • Eksaprolol • Falintolol • Flestolol • Flusoksolol • Hidroksikarteolol • Hidroksitertatolol • ICI-118,551 • Idropranolol • Indenolol • Indopanolol • Jodocijanopindolol • Iprokrolol • Izoksaprolol • Izamoltan • Labetalol • Landiolol • Levobetaksolol • Levobunolol • Levocikloprolol • Levomoprolol • Medroksalol • Mepindolol • Metalol • Metipranolol • Metoprolol • Moprolol • Nadolol • Nadoksolol • Nafetolol • Nebivolol • Neraminol • Nifenalol • Nipradilol • Oberadilol • Oksprenolol • Pakrinolol • Pafenolol • Pamatolol • Pargolol • Parodilol • Penbutolol • Penirolol • PhQA-33 • Pindolol • Pirepolol • Practolol • Primidolol • Procinolol • Pronetalol • Propafenon • Propranolol • Ridazolol • Ronaktolol • Sohinolol • Sotalol • Spirendolol • SR 59230A • Sulfinalol • TA-2005 • Talinolol • Tazolol • Teoprolol • Tertatolol • Tertianolol • Tienoksolol • Tilisolol • Timolol • Tiprenolol • Tolamolol • Toliprolol • Tribendilol • Trigevolol • Ksibenolol • Ksipranolol

Inhibitori preuzimanja

NET

Selektivni inhibitori preuzimanja norepinefrina: Amedalin • Atomoksetin (Tomoksetin) • Ciklazindol • Daledalin • Esreboksetin • Lortalamin • Mazindol • Nisoksetin • Reboksetin • Talopram • Talsupram • Tandamin • Viloksazin; Inhibitori preuzimanja norepinefrina-dopamina: Amineptin • Bupropion (Amfebutamon) • Fenkamin • Fencamfamin • Lefetamin • Levofacetoperan • LR-5182 • Manifaksin • Metilfenidat • Nomifensin • O-2172 • Radafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina: Bicifadin • Desvenlafaksin • Duloksetin • Eklanamin • Levomilnacipran • Milnacipran • Sibutramin • Venlafaksin; Inhibitori preuzimanja serotonina-norepinefrina-dopamina: Brasofensin • Diklofensin • DOV-102,677 • DOV-21,947 • DOV-216,303 • JNJ-7925476 • JZ-IV-10 • Metilnaftidat • Nafiron • NS-2359 • PRC200-SS • SEP-225,289 • SEP-227,162 • Tesofensin; Triciklični antidepresanti: Amitriptilin • Butriptilin • Cianopramin • Clomipramin • Desipramin • Dosulepin • Doksepin • Imipramin • Lofepramin • melitracen • Nortriptilin • Protriptilin • Trimipramin; Tetraciklični antidepresanti: Amoksapin • Maprotilin • Mianserin • Oksaprotilin • Setiptilin; Drugi: Kokain • CP-39,332 • EXP-561 • Fezolamin • Nefazodon • Nefopam • Pridefrin • Tapentadol • Tramadol • Ziprasidon

VMAT

Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

Agensi otpuštanja

Morfolini: Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin; Oksazolini: 4-Metilaminoreks • Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon; Fenetilamini (takođe amfetamini, katinoni, fentermini, etc): 2-OH-PEA • 4-CAB • 4-FA • 4-FMA • 4-MA • 4-MMA • Alfetamin • Amfehloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (Dekstroamfetamin, Levoamfetamin) • Amfetaminil • β-Me-PEA • BDB • Benzfetamin • BOH • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Hlobenzoreks • Hlortermin • D-Deprenil • Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) • DMA • DMMA • EBDB • Efedrin • Etkatinon • Etilamfetamin • Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • IAP • IMP • L-Deprenil (Selegilin) • Lisdeksamfetamin • Lofofin • MBDB • MDA (Tenamfetamin) • MDEA • MDMA • MDMPEA • MDOH • MDPEA • Mefenoreks • Mefedron • Mefentermin • Metamfetamin (Dekstrometamfetamin, Levometamftamin) • Metkatinon • Metedron • Metilon • NAP • Ortetamin • Paredrin • pBA • pCA • Pentoreks (Fenpentermin) • Fenetilamin • Foledrin • Fenprometamin • Fentermin • Fenilpropanolamin • pIA • Prenilamin • Propilamfetamin • Pseudoefedrin • Tifloreks • Tiramin • Ksilopropamin • Zilofuramin; Piperazini: 2C-B-BZP • BZP • MBZP • mCPP • MDBZP • MeOPP • pFPP; Drugi: 2-Amino-1,2-dihidronaftalen • 2-Aminoindan • 2-Aminotetralin • 2-Benzilpiperidin • 4-Benzilpiperidin • 5-IAI • Hlofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (Levopropilheksedrin) • Tuaminoheptan

Inhibitori enzima

Anabolizam

PAH	3,4-Dihidroksistiren
TH	3-Jodotirozin • Akvuajamicin • Bulbokapnin • Metirozin • Oudenon
AAAD	Benzerazid • Karbidopa • Genistein • Metildopa
DBH	Bupikomid • Disulfiram • Dopastin • Fusarična kiselina • Nepikastat • fenopikolinska kiselina • Tropolon
PNMT	CGS-19281A • SKF-64139 • SKF-7698

Katabolizam

MAO

Neselektivni: Benmoksin • Karoksazon • Ehinopsidin • Furazolidon • Hidralazin • Indantadol • Iproklozid • Iproniazid • Izokarboksazid • Izoniazid • Linezolid • Mebanazin • Metfendrazin • Nialamid • Oktamoksin • Paraksazon • Fenelzin • Feniprazin • fenoksipropazin • Pivalilbenzhidrazin • Prokarbazin • Safrazin • Tranilcipromin; MAO-A selektivni: Amiflamin • Bazinaprin • Befloksaton • Befol • Brofaromin • Cimoksaton • Clorgilin • Esupron • Harmala alkaloidi (Harmin, Harmalin, Tetrahidroharmin, Harman, Norarman, etc) • Metilensko plavo • Metralindol • Minaprin • Moklobemid • Pirlindol • Serkloremin • Tetrindol • Toloksaton • Tirima; MAO-B selektivni: D-Deprenil • Selegilin (L-Deprenil) • Ladostigil • Lazabemid • Milacemid • Mofegilin • Pargilin • Rasagilin
* MAO-B inhibitori takođe utiču na norepinefrin/epinefrin pošto oni inhibiraju razlaganje njihovog prekursora dopamina.

COMT

Entakapon • Tolkapon

Drugi

Prekursori	L-Fenilalanin → L-Tirozin → L-DOPA (Levodopa) → Dopamin • L-DOPS (Droksidopa)
Kofaktori	Ferozni Gvožđe (Fe²⁺) • S-Adenozil-L-Metionin • Vitamin B₃ (Niacin, Nikotinamid → NADPH) • Vitamin B₆ (Piridoksin, Piridoksamin, Piridoksal → Piridoksal Fosfat) • Vitamin B₉ (Folna kiselina → Tetrahidrofolna kiselina) • Vitamin C (Askorbinska kiselina) • Cink (Zn²⁺)
Drugi	Pojačivaći aktivnosti: BPAP • PPAP; Blokatori oslobađanja: Betanidin • Bretilijum • Gvanadrel • Gvanazodin • Gvanklofin • Gvanetidin • Gvanoksan; Toksini: Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)