Peksacerfont

Peksacerfont
(IUPAC) ime
8-(6-methoxy-2-methylpyridin-3-yl)-2,7-dimethyl-N-[(1R)-1-methylpropyl]pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazin-4-amine
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 459856-18-9
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] ?
ChemSpider[3] 8060040
Hemijski podaci
Formula C18H24N6O 
Mol. masa 340.4 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status na slobodno
Način primene Oralno

Pexacerfont (BMS-562,086) je lek koji deluje kao CRF-1 antagonist.

Kortikotropin-oslobađajući faktor (CRF), takođe poznat kao kortikotropin-oslobađajući hormon, je endogeni peptidni hormon koji se oslobađa u responsu na razne stimuluse poput hroničnog stresa. To podstiče oslobađanje kortikotropina (ACTH), hormona koji učestvuje u fiziološkom responsu na stres. Smatra se da hronično oslobađanje CRF i ACTH hormona direktno ili indirektno učestvuje u mnogim štetnim fiziološkim efektima hroničnog stresa, kao što su eksesivno oslobađanje glukokortikoida, dijabetes melitus, osteoporoza, čir na dvanaestopalačnom crevu, anksioznost, depresija, i razvoj visokog krvnog pritiska i konsekventni kardiovaskularni problemi.[4]

Peksacerfont je nedavno razvijeni CRF-1 antagonist koji je u kliničkim ispitivanjima za lečenje anksioznih poremećaja,[5] a smatra se da može da bude koristan i u tretmanu depresije i upalne bolesti creva.[6]

Povezano

Literatura

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Zoumakis E, Rice KC, Gold PW, Chrousos GP. Potential uses of corticotropin-releasing hormone antagonists. Annals of the New York Academy of Sciences. 2006 Nov;1083:239-51.
  5. „ClinicalTrials.gov: Study of Pexacerfont (BMS-562086) in the Treatment of Outpatients With Generalized Anxiety Disorder”. Arhivirano iz originala na datum 2011-07-23. Pristupljeno 2014-04-05. 
  6. „Statement on a nonproprietarz name adapted by the USAN council”. Arhivirano iz originala na datum 2011-06-22. Pristupljeno 2014-04-05. 

Vanjske veze

Šablon:Neuropeptidni ligandi