Peksacerfont
Peksacerfont
(IUPAC ) ime
8-(6-methoxy-2-methylpyridin-3-yl)-2,7-dimethyl-N -[(1R )-1-methylpropyl]pyrazolo[1,5-a]-1,3,5-triazin-4-amine
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj
459856-18-9
ATC kod
nije dodeljen
PubChem [ 1] [ 2]
?
ChemSpider [ 3]
8060040
Hemijski podaci
Formula
C 18 H 24 N 6 O
Mol. masa
340.4 g/mol
SMILES
eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=InChI=1S/C18H24N6O/c1-7-10(2)19-18-22-13(5)21-17-16(12(4)23-24(17)18)14-8-9-15(25-6)20-11(14)3/h8-10H,7H2,1-6H3,(H,19,21,22)/t10-/m1/s1 Y Key: LBWQSAZEYIZZCE-SNVBAGLBSA-N Y
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
na slobodno
Način primene
Oralno
Pexacerfont (BMS-562,086 ) je lek koji deluje kao CRF-1 antagonist.
Kortikotropin-oslobađajući faktor (CRF), takođe poznat kao kortikotropin-oslobađajući hormon , je endogeni peptidni hormon koji se oslobađa u responsu na razne stimuluse poput hroničnog stresa . To podstiče oslobađanje kortikotropina (ACTH), hormona koji učestvuje u fiziološkom responsu na stres. Smatra se da hronično oslobađanje CRF i ACTH hormona direktno ili indirektno učestvuje u mnogim štetnim fiziološkim efektima hroničnog stresa, kao što su eksesivno oslobađanje glukokortikoida , dijabetes melitus , osteoporoza , čir na dvanaestopalačnom crevu , anksioznost , depresija, i razvoj visokog krvnog pritiska i konsekventni kardiovaskularni problemi.[ 4]
Peksacerfont je nedavno razvijeni CRF-1 antagonist koji je u kliničkim ispitivanjima za lečenje anksioznih poremećaja,[ 5] a smatra se da može da bude koristan i u tretmanu depresije i upalne bolesti creva.[ 6]
Povezano
Literatura
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit
↑ Zoumakis E, Rice KC, Gold PW, Chrousos GP. Potential uses of corticotropin-releasing hormone antagonists. Annals of the New York Academy of Sciences . 2006 Nov;1083:239-51.
↑ „ClinicalTrials.gov: Study of Pexacerfont (BMS-562086) in the Treatment of Outpatients With Generalized Anxiety Disorder” . Arhivirano iz originala na datum 2011-07-23. Pristupljeno 2014-04-05 .
↑ „Statement on a nonproprietarz name adapted by the USAN council” . Arhivirano iz originala na datum 2011-06-22. Pristupljeno 2014-04-05 .
Vanjske veze
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)
Neselektivni
MAOA -Selektivni
MAOB -Selektivni
Šablon:Neuropeptidni ligandi