PROFILPELAJAR.COM

Adrenergički alfa-agonist (alfa-adrenergički agonist) je lek koji je selektivno stimuliše alfa adrenergičke receptore. Alfa-adrenergički receptor ima dve podklase α₁ i α₂.

Klase

Kompletna selektivnost agonista se retko ostvaruje. Neki agensi imaju parcijalnu selektivnost.

α-agonisti

Glavni članak: Alfa-1 adrenergički receptor

α₁ agonisti: stimulišu dejstvo fosfolipaze C. (vazokonstrikcija i midrijaza; koriste se kao vazopresori, nazalni dekongestivi i pri pregledu očiju). Primeri liganda su:

α-agonisti

Glavni članak: Alfa-2 adrenergički receptor

α₂ agonisti: inhibiraju dejstvo adenilil ciklaze. Primeri liganda su:

Klonidin (mešoviti agonist alfa2-adrenergičkog i imidazolin-I1 receptora)
Gvanfacin,^[2]
Gvanabenz (najselektivniji agonist za alfa2-adrenergički receptor u odnosu na imidazoline-I1 receptor)
Gvanoksabenz (metabolit gvanabenza)
Gvanetidin (periferni agonist alfa2-receptora)
Ksilazin,^[3]
Tizanidin
Metildopa
Fadolmidin

Negrupisani

Sledeći agensi su takođe agonisti.^[4]

Klinički značaj

Alfa-adrenergički agonisti se koriste za lečenje glaukoma putem umanjenja produkcije vodenog fluida u cilijarnim telima oka kao i putem povećanja uveoskleralnog odliva.

Reference

↑ Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (September 1990). „The alpha 1-agonist phenylephrine inhibits voltage-gated Ca2(+)-channels in vascular smooth muscle cells of rabbit ear artery”. Pflugers Arch. 417 (1): 117–9. DOI:10.1007/BF00370780. PMID 1963492.
↑ Sagvolden T (2006). „The alpha-2A adrenoceptor agonist guanfacine improves sustained attention and reduces overactivity and impulsiveness in an animal model of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)”. Behav Brain Funct 2: 41. DOI:10.1186/1744-9081-2-41. PMC 1764416. PMID 17173664.
↑ Atalik KE, Sahin AS, Doğan N (April 2000). „Interactions between phenylephrine, clonidine and xylazine in rat and rabbit aortas”. Methods Find Exp Clin Pharmacol 22 (3): 145–7. PMID 10893695.
↑ MeSH lista agensa 82000316

Povezano

Alfa blokator

Vanjske veze

MeSH Adrenergic+alpha-Agonists

[pmid1963492-1] Declerck I, Himpens B, Droogmans G, Casteels R (September 1990). „The alpha 1-agonist phenylephrine inhibits voltage-gated Ca2(+)-channels in vascular smooth muscle cells of rabbit ear artery”. Pflugers Arch. 417 (1): 117–9. DOI:10.1007/BF00370780. PMID 1963492.

[pmid17173664-2] Sagvolden T (2006). „The alpha-2A adrenoceptor agonist guanfacine improves sustained attention and reduces overactivity and impulsiveness in an animal model of Attention-Deficit/Hyperactivity Disorder (ADHD)”. Behav Brain Funct 2: 41. DOI:10.1186/1744-9081-2-41. PMC 1764416. PMID 17173664.

[pmid10893695-3] Atalik KE, Sahin AS, Doğan N (April 2000). „Interactions between phenylephrine, clonidine and xylazine in rat and rabbit aortas”. Methods Find Exp Clin Pharmacol 22 (3): 145–7. PMID 10893695.

[4] MeSH lista agensa 82000316

[1]

[2]

[3]

[4]