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Il butofilololo (nella fase sperimentale conosciuto anche con la sigla CM 6805)[1] è un composto dotato di attività β-bloccante, non selettivo, utilizzato in clinica per il trattamento dell'ipertensione arteriosa.[2]
Farmacodinamica
Il butofilololo non presenta azione simpaticomimetica intrinseca. Possiede solo un debole effetto stabilizzante di membrana. Come altri composti beta-bloccanti, possiede effetti inotropi negativi ed è quindi controindicato nella insufficieza cardiaca non compensata.
L'efficacia di butofilololo nel determinare una riduzione della sintomatologia nei soggetti affetti da angina pectoris è verosimilmente correlata alla riduzione della frequenza cardiaca e della contrattilità del miocardio.[3]
Farmacocinetica
A seguito di somministrazione per via orale il farmaco viene bene assorbito dal tratto gastrointestinale. Il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) viene raggiunto a distanza di circa 1-2 ore dalla somministrazione. L'emivita di eliminazione è pari a circa 7-10 ore. Il composto viene metabolizzato prevalentemente a livello della ghiandola epatica e l'eliminazione dei metaboliti è essenzialmente urinaria. Nei soggetti con insufficienza renale l'esposizione al farmaco risulta pertanto aumentata. Il prodotto immodificato nelle urine rappresenta solo 3% della dose somministrata.[4][5]
In caso di sovradosaggio o di ipotensione marcata, si può ricorrere alla somministrazione di atropina (1–2 mg endovena): solo in caso di mancata o scarsa risposta, può rendersi necessaria, con cautela ed in ambiente idoneo, la somministrazione di isoprenalina o orciprenalina.
Interazioni
Calcioantagonisti dotati di effetto inotropo negativo (ad esempio verapamil o diltiazem): la co-somministrazione con butofilololo può comportare un sinergismo nella riduzione della contrattilità del miocardio.
Glicosidi digitalici (digossina, digitossina): la terapia di associazione con i β-bloccanti può provocare un aumento del tempo di conduzione atrioventricolare.
Farmaci inibitori la sintesi di prostaglandine (ibuprofene, indometacina): l'uso concomitante di queste sostanze può ridurre gli effetti ipotensivi del β-bloccante.
Agenti anestetici: l'uso dei β-bloccante con agenti anestetici può comportare una riduzione della tachicardia riflessa e aumentare il rischio di sviluppare ipotensione. Gli agenti anestetici che possono causare depressione miocardica non debbono essere associati ai β-bloccanti.
Avvertenze
La terapia non deve essere interrotta bruscamente al fine di evitare il verificarsi di eventi quali aritmie cardiache, infarto miocardico e morte improvvisa.
Il butofilololo inoltre, come altre molecole β-bloccanti può prevenire la comparsa dei segni e sintomi premonitori di una crisi ipoglicemica, ad esempio la modificazione della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa.
Note
^ GG. Re, M. Eandi; F. Molinaris; P. Taglia, [Effect of a new beta-blocker (CM 6805) on the action potential of guinea pig atrial fiber]., in Boll Soc Ital Biol Sper, vol. 56, n. 12, Giu 1980, pp. 1264-70, PMID 6109540.
^ B. Letac, A. Bousnina; A. Cribier; J. Berland, [Beta blocking effects of butofilolol in standard exercise tests in the healthy subjects]., in Ann Cardiol Angeiol (Paris), vol. 31, n. 5, pp. 405-8, PMID 6130740.
^ A. Martinand, P. Corvol; P. Milliez, [Pharmacoclinical study of oral butofilolol in arterial hypertension. Effects on heart rate, blood pressure and the renin-angiotensin system]., in Therapie, vol. 38, n. 3, pp. 265-9, PMID 6137087.
^ JP. Jeanniot, G. Houin; P. Ledudal; W. Cautreels; CP. Giudicelli; JP. Tillement, Butofilolol pharmacokinetics in chronic renal insufficiency., in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 4, n. 3, 1984, pp. 165-73, PMID 6149194.
^ G. Houin, J. Barre; JP. Jeanniot; P. Ledudal; W. Cautreels; JP. Tillement, Pharmacokinetics of butofilolol (CAFIDE) after repeated oral administration in man., in Int J Clin Pharmacol Res, vol. 4, n. 3, 1984, pp. 175-83, PMID 6149195.
^ P. Toussain, G. Gay; G. Debry, [Long-term hypotensive treatment by butofilolol]., in Ann Cardiol Angeiol (Paris), vol. 32, n. 4, Giu 1983, pp. 277-83, PMID 6412614.
^ J. Lekieffre, A. Carre, [Evaluation of the acute hemodynamic effects of butofilolol in the arterial hypertensive patient. Comparison with propranolol and atenolol]., in Ann Cardiol Angeiol (Paris), vol. 33, n. 5, pp. 339-43, PMID 6148036.
