Nortilidin

(IUPAC) ime
etil (1R,2S)-2-(metilamino)-1-fenilcikloheks-3-en-1-karboksilat
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 38677-94-0
ATC kod nije dodeljen
ChEMBL[1] CHEMBL1614654
Hemijski podaci
Formula H21NO2 
Mol. masa 259,3434 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Nortilidin[2] je aktivni metabolit leka tilidina. On se formira iz tilidina putem demitilacije u jetri. Racemat ima opioidne analgetičke efekte, i ekvivalentno je potentan sa morfinom[3] mada virtualno sva opioidna aktivnost dolazi od (1R,2S) izomera[4]. (1S,2R) izomer deluje kao NMDA antagonist. Lek je takođe aktivan kao inhibitor dopaminskog preuzimanja.

Reference

  1. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  2. US Patent 3792080 - Process for Substituted Cyclohexenes & it's Products
  3. J Clin Pharmacol. 2002 Nov ;42 (11):1257-61 - Sequential first-pass metabolism of nortilidine: the active metabolite of the synthetic opioid drug tilidine
  4. Opiates: George R. Lenz page 439, Table 9-30 (78)

Povezano

Vanjske veze