Haloperidol

Haloperidol
(IUPAC) ime
4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 52-86-8
ATC kod N05AD01
PubChem[1][2] 3559
DrugBank DB00502
ChemSpider[3] 3438
UNII J6292F8L3D DaY
KEGG[4] D00136 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL54 DaY
Hemijski podaci
Formula C21H23ClFNO2 
Mol. masa 375.9 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Aproks. 60 do 70% (tablete ili tečnost)
Metabolizam hepatički
Poluvreme eliminacije 12 do 36 sati
Izlučivanje Bilijarno i renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status ℞ Prescription only
Način primene Oralno, IM, IV estar)

Haloperidol je tipični antipsihotik. On pripada butirofenonskoj klasi antipsihotičnih lekova i ima farmakološko dejstvo slično fenotiazinima.[6]

Haloperidol je jedan od starijih antipsihotika koji se koristi za lečenje šizofrenije i za tretman akutnih psihoznih stanja i delirijuma. Dugotrajni dekanoatni estar se koristi kao injekcija koja se daje svake 4 nedelje ljudima sa šizofrenijom ili srodnim bolestima, koji imaju istoriju neredovnog uzimanja leka a pate od čestih recidiva bolesti, ili da bi se prevazišli drugi problemi sa oralnim doziranjem. U nekim zemljama ovaj tretman može da bude prinudan.

Haloperidol se prodaje pod imenima: Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Nemačka), Einalon S, Eukystol, Haldol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace, Serenase, i Sigaperidol.

Istorija

Haloperidol je otkrio Pol Jansen.[7] Njega je razvila belgijska kompanija Janssen Pharmaceutica 1958, i prva klinička ispitivanja su započela u Belgiji iste godine.[8] FDA ga je odobrila 12. aprila 1967.

Farmakologija

Haloperidol je butirofenonski antipsihotik. Usled njegovog jakog centralnog antidopaminergičkog dejstva, on se klasifikuje kao visoko potentni neuroleptik. On je aproksimativno 50 puta potentniji nego hlorpromazin (Torazin). Haloperidol ima snažno dejstvo u suzbijanju deluzija i halucinacija, najverovatnije usled efektivne blokade dopaminergičnih receptora mezokorteksa i limbičkog sistema mozga. On blokira dopaminergičko dejstvo u nigrostrijatalnim putevima, što je verovatan razlog za visoku učestalost ekstrapiramidalno-motornih nuspojava (distonije, akatizija, pseudoparkinsonizam). On ima u manjoj meri antihistaminska i antiholinergička svojstva, i stoga uzrokuje kardiovaskularne i antiholinergične nuspojave poput hipotenzije, suvih usta, konstipacije, itd. mnogo češće nego manje potentni neuroleptici kao što je hlorpromazin. Haloperidol takođe ima sedativne osobine.

Periferni antidopaminergični efekti haloperidola su razlog za njegovo jako antiemetičko dejstvo. U ovom slučaju on deluje na hemoreceptorsku pobuđivačku zonu. Haloperidol je koristan za lečenje nekoliko formi mučnine/povraćanja, kao što su posledice hemoterapije. Periferno dejstvo isto tako dovodi do relaksacije gastričnih sfinkter mišića, i povišenog oslobađanja hormona prolaktina, sa mogućom pojavom uvećanja grudi i sekrecije mleka (galaktoreja) kod oba pola.

Literatura

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7. 
  7. ↑ Healy David (1996). The psychopharmacologists. 1. London: Chapman and Hall. ISBN 978-1-86036-008-4. 
  8. ↑ Granger B, Albu S (2005). „The haloperidol story”. Annals of Clinical Psychiatry : Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists 17 (3): 137–40. DOI:10.1080/10401230591002048. PMID 16433054. 

Vanjske veze

Portal Medicina
Portal Hemija