PROFILPELAJAR.COM

Identificare
Brotizolam


Număr CAS	57801-81-7^[1]^[2]
PubChem	2451^[3]
DrugBank	DB09017
ChemSpider	2357^[4]
UNII	5XZM1R3DKF^[1]
KEGG	D01744^[5]
ChEMBL	CHEMBL32479^[6]
Cod ATC	N05CD09^[7]
SMILES	CC1=NN=C2N1C3=C(C=C(S3)Br)C(=NC2)C4=CC=CC=C4Cl^[3]
InChI	InChI=InChI=1S/C15H10BrClN4S/c1-8-19-20-13-7-18-14(9-4-2-3-5-11(9)17)10-6-12(16)22-15(10)21(8)13/h2-6H,7H2,1H3^[3]
Date chimice
Formulă	C₁₅H₁₀BrClN₄S^[3]
Masă molară	391,95 u.a.m.^[3]
Modifică date / text

Brotizolamul este un medicament derivat de tieno triazolo diazepină,^[8] un analog de benzodiazepină, fiind utilizat ca sedativ-hipnotic.^[9]^[10]^[11]^[12] Calea de administrare disponibilă este cea orală.^[9]

Prezintă efecte anxiolitice, hipnotice și sedative, anticonvulsivante și miorelaxante și este similar ca acțiune cu alte benzodiazepine cu timp scurt de acțiune, precum triazolamul.^[13]

Molecula a fost patentată în 1974 și a fost aprobată pentru uz medical în 1984.^[14]

Utilizări medicale

Brotizolamul este indicat în tratamentul de scurtă durată al insomniei severe sau invalidante. Prezintă un timp scurt de acțiune, de aceea este favorabil la pacienții care prezintă probleme de adormire sau de menținere a somnului.^[15]

Farmacologie

Ca toate benzodiazepinele, brotizolamul acționează ca modulator alosteric pozitiv al receptorului de tip A pentru acidul gama-aminobutiric (R GABA_A), reducând excitabilitatea neuronilor.^[10]^[16]^[17]

Note

^ ^a ^b ^c ^d brotizolam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în 18 noiembrie 2016
^ ^a ^b CAS Common Chemistry, accesat în 9 aprilie 2021
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l ^m ⁿ „Brotizolam”, brotizolam (în engleză), PubChem, accesat în 18 noiembrie 2016
^ ^a ^b Brotizolam (în engleză), ChemSpider, accesat în 18 noiembrie 2016
^ ^a ^b Brotizolam (în engleză), ChEMBL, accesat în 19 ianuarie 2016
^ ^a ^b BROTIZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în 18 noiembrie 2016
^ ^a ^b Brotizolam (în engleză), DrugBank, 17 noiembrie 2015
^ Catabay A, Taniguchi M, Jinno K, Pesek JJ, Williamsen E (1 martie 1998). „Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography”. Journal of Chromatographic Science. 36 (3): 113. doi:10.1093/chromsci/36.3.111 .
^ ^a ^b „Brotizolam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 18 iulie 2020.
^ ^a ^b „Brotizolam”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 18 iulie 2020.
^ Fink M, Irwin P (septembrie 1981). „Pharmacoelectroencephalographic study of brotizolam, a novel hypnotic”. Clinical Pharmacology and Therapeutics. 30 (3): 336–42. doi:10.1038/clpt.1981.169. PMID 7273596.
^ Jochemsen R, Wesselman JG, van Boxtel CJ, Hermans J, Breimer DD (1983). „Comparative pharmacokinetics of brotizolam and triazolam in healthy subjects”. British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 2 (Suppl 2): 291S–297S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02303.x. PMC 1428224 . PMID 6140948.
^ Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (octombrie 2008). „Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective”. Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 539. ISBN 9783527607495.
^ Rickels K (1986). „The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics”. Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum. 332: 132–41. doi:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x. PMID 2883820.
^ Olsen RW, Betz H (2006). „GABA and glycine”. În Siegel GJ, Albers RW, Brady S, Price DD. Basic Neurochemistry: Molecular, Cellular and Medical Aspects (ed. 7th). Elsevier. pp. 291–302. ISBN 978-0-12-088397-4.
^ Yasui M, Kato A, Kanemasa T, Murata S, Nishitomi K, Koike K, et al. (iunie 2005). „[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]”. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25 (3): 143–51. PMID 16045197.

Legături externe

Materiale media legate de Brotizolam la Wikimedia Commons

Brotizolam, inchem.org

Vezi și

[8946364981f64a6f075b2d52d936bfdb-1] brotizolam (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în 18 noiembrie 2016

[36a7fdcbf4651da7a863b2ab6b7a5975-2] CAS Common Chemistry, accesat în 9 aprilie 2021

[562d6bee762395fd68137d03609ae131-3] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l ^m ⁿ „Brotizolam”, brotizolam (în engleză), PubChem, accesat în 18 noiembrie 2016

[54deccc78331973da10c60185757b379-4] Brotizolam (în engleză), ChemSpider, accesat în 18 noiembrie 2016

[23a80ef1ff72bc7d6ff4c46fa6683f75-5] Brotizolam (în engleză), ChEMBL, accesat în 19 ianuarie 2016

[12d586201989e6881033d400e7131e45-6] BROTIZOLAM (în engleză), ChEMBL, accesat în 18 noiembrie 2016

[1e924254dcdb80feefee4640075ab07e-7] Brotizolam (în engleză), DrugBank, 17 noiembrie 2015

[8] Catabay A, Taniguchi M, Jinno K, Pesek JJ, Williamsen E (1 martie 1998). „Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography”. Journal of Chromatographic Science. 36 (3): 113. doi:10.1093/chromsci/36.3.111 .

[AHFS2020-9] „Brotizolam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în 18 iulie 2020.

[DB2020-10] „Brotizolam”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în 18 iulie 2020.

[11] Fink M, Irwin P (septembrie 1981). „Pharmacoelectroencephalographic study of brotizolam, a novel hypnotic”. Clinical Pharmacology and Therapeutics. 30 (3): 336–42. doi:10.1038/clpt.1981.169. PMID 7273596.

[pmid6140948-12] Jochemsen R, Wesselman JG, van Boxtel CJ, Hermans J, Breimer DD (1983). „Comparative pharmacokinetics of brotizolam and triazolam in healthy subjects”. British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 2 (Suppl 2): 291S–297S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02303.x. PMC 1428224 . PMID 6140948.

[13] Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (octombrie 2008). „Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective”. Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.

[Fis2006-14] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 539. ISBN 9783527607495.

[15] Rickels K (1986). „The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics”. Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum. 332: 132–41. doi:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x. PMID 2883820.

[isbn0-12-088397-X-16] Olsen RW, Betz H (2006). „GABA and glycine”. În Siegel GJ, Albers RW, Brady S, Price DD. Basic Neurochemistry: Molecular, Cellular and Medical Aspects (ed. 7th). Elsevier. pp. 291–302. ISBN 978-0-12-088397-4.

[17] Yasui M, Kato A, Kanemasa T, Murata S, Nishitomi K, Koike K, et al. (iunie 2005). „[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]”. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25 (3): 143–51. PMID 16045197.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]