Adrenergički antagonist

Adrenergic antagonist je farmaceutska supstanca koja deluje tako što inhibira dejstvo adrenergičkih receptora. On je tip simpatolitika. Adrenergic antagonisti imaju suprotan efekat sa adrenerginim agonistima.

Adrenergic antagonist i se dele u dve grupe:

Odnos strukture i aktivnosti

Ako se amin adrenergičkog agonista zameni većim tercijarnim butilom, jedinjenje postaje adrenergični antagonist.^[1]

Reference

^ „Medicinal Chemistry of Adrenergics and Cholinergics”. Архивирано из оригинала 04. 11. 2010. г. Приступљено 11. 08. 2012.

Spoljašnje veze

Adrenergic+antagonists на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)

Antihipertenzivi: diuretici (C03)

Sulfonamidi
(izuzev EK)

KA inhibitor (u PT)	Acetazolamid
Henleova Petlja (Na-K-Cl u AL)	Furosemid^# • Bumetanid • Torasemid • Etakrinska kiselina
Tiazidi (Na-Cl u DCT, Kalcijum-oskudni)	Hidrohlorotiazid^# • Bendroflumetiazid • Hidroflumetiazid • Hlorotiazid • Politiazid • Trihlormetiazid • Ciklopentiazid • Meticlotiazid • Ciklotiazid • Mebutizid
Tiazid-slični (prvenstveno DCT)	Kinetazon • Klopamid • Hlortalidon • Mefrusid • Klofenamid • Metolazon • Metikran • Ksipamid • Indapamid • Kloreksolon • Fenkizon

Kalijum-oskudni (u CD)

ESC blokeri	Amilorid^# • Triamteren • Benzamil
Antimineralokortikoid	Spironolakton^# • Eplerenon • Kalijum kanrenoat • Kanrenon

Osmotski diuretici (PT, DL)

Manitol^# • Urea

vaptani: Konivaptan • Mozavaptan • Satavaptan • Tolvaptan
tetraciklini: Demeklociklin

Drugi

merkurialni diuretik (Mersalil) • Teobromin • Cikletanin

^#WHO-EM. ^‡Povučeni sa tržišta. Kliničko ispitivanje: ^†Faza III. ^§Nikad do faze III

anat(h,u,c,a,l,vh,u,t,l)/fiz/razv

vabo/siva/kong/tumr, sizn/epon

proc, lek(C3,C4,C5,C9)

Ligandi receptora

α₁	Agonisti: 5-FNE 6-FNE Amidefrin Anisodamin Anisodin Cirazolin Dipivefrin Dopamin Efedrin Epinefrin (Adrenalin) Etilefrin Etilnorepinefrin Indanidin Levonordefrin Metaraminol Metoksamin Metildopa Midodrin Nafazolin Norepinefrin (Noradrenalin) Oktopamin Oksimetazolin Fenilefrin Fenilpropanolamin Pseudoefedrin Sinefrin Tetrahidrozolin Antagonisti: Abanohil Adimolol Ajmalicin Alfuzosin Amosulalol Arotinolol Atiprosin Benoksatian Buflomedil Bunazosin Karvedilol CI-926 Korinantin Dapiprazol DL-017 Domesticin Doksazosin Eugenodilol Fenspirid GYKI-12,743 GYKI-16,084 Indoramin Ketanserin L-765,314 Labetalol Mefendioksan Metazosin Monatepil Moksisilit (Timoksamin) Naftopidil Nantenin Neldazosin Nicergolin Niguldipin Pelanserin Fendioksan Fenoksibenzamin Fentolamin Piperoksan Prazosin Hinazosin Ritanserin RS-97,078 SGB-1,534 Silodosin SL-89.0591 Spiperon Talipeksol Tamsulosin Terazosin Tibalosin Tiodazosin Tipentosin Tolazolin Trimazosin Upidosin Urapidil Zolertin * Mnogi TCA, TeCA, antipsihotici, ergolini, i neki piperazini kao što su buspiron, trazodon, nefazodon, etoperidon, i mepiprazol takođe antagoniziraju α₁-adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
α₂	Agonisti: (R)-3-Nitrobifenilin 4-NEMD 6-FNE Amitraz Apraklonidin Brimonidin Kanabivarin Klonidin Detomidin Deksmedetomidin Dihidroergotamin Dipivefrin Dopamin Efedrin Ergotamin Epinefrin (Adrenalin) Etilefrin Etilnorepinefrin Gvanabenz Gvanfacin Gvanoksabenz Levonordefrin Lofeksidin Medetomidin Metildopa Mivazerol Nafazolin Norepinefrin (Noradrenalin) Fenilpropanolamin Piperoksan Pseudoefedrin Rilmenidin Romifidin Talipeksol Tetrahidrozolin Tizanidin Tolonidin Urapidil Ksilazin Ksilometazolin Antagonisti: 1-PP Adimolol Aptazapin Atipamezol BRL-44408 Buflomedil Cirazolin Efaroksan Esmirtazapin Fenmetozol Fluparoksan GYKI-12,743 GYKI-16,084 Idazoksan Mianserin Mirtazapin MK-912 NAN-190 Olanzapin Fentolamin Fenoksibenzamin Piperoksan Piribedil Rauvolscin Rotigotin SB-269,970 Setiptilin Spiroksatrin Sunepitron Tolazolin Johimbin * Mnogi atipični antipsihotici i azapironi poput buspirona i gepirona (putem metabolita 1-PP) takođe antagonizuju α₂-adrenergičke receptore.
β	Agonisti: 2-FNE 5-FNE Amibegron Arbutamin Arformoterol Arotinolol BAAM Bambuterol Befunolol Bitolterol Broksaterol Bufenin Karbuterol Cimaterol Klenbuterol Denopamin Deterenol Dipivefrin Dobutamin Dopamin Dopeksamin Efedrin Epinefrin (Adrenalin) Etafedrin Etilefrin Etilnorepinefrin Fenoterol Formoterol Heksoprenalin Higenamin Indakaterol Izoetarin Izoprenalin (Itoproterenol) Izoksuprin Labetalol Levonordefrin Levosalbutamol Mabuterol Metoksifenamin Metildopa N-Izopropuloktopamin Norepinefrin (Noradrenalin) Orciprenalin Oksifedrin Fenilpropanolamin Pirbuterol Prenalterol Raktopamin Prokaterol Pseudoefedrin Reproterol Rimiterol Ritodrin Salbutamol (Albuterol) Salmeterol Solabegron Terbutalin Tulobuterol Ksamoterol Zilpaterol Zinterol Antagonisti: Acebutolol Adaprolol Adimolol Afurolol Alprenolol Alprenoksim Amosulalol Ankarolol Arnolol Arotinolol Atenolol Befunolol Betaksolol Bevantolol Bisoprolol Bopindolol Bornaprolol Brefonalol Bucindolol Bucumolol Bufetolol Bufuralol Bunitrolol Bunolol Bupranolol Butaksamin Butidrin Butofilolol Kapsinolol Karazolol Karpindolol Karteolol Karvedilol Celiprolol Ketamolol Cikloprolol Cinamolol Cloranolol Cianopindolol Dalbraminol Dekspropranolol Diacetolol Dihloroizoprenalin Dihidroalprenolol Dilevalol Diprafenon Drahinolol Ekastolol Epanolol Erikolol Ersentilid Esatenolol Esmolol Esprolol Eugenodilol Eksaprolol Falintolol Flestolol Flusoksolol Hidroksikarteolol Hidroksitertatolol ICI-118,551 Idropranolol Indenolol Indopanolol Jodocijanopindolol Iprokrolol Izoksaprolol Izamoltan Labetalol Landiolol Levobetaksolol Levobunolol Levomoprolol Medroksalol Mepindolol Metipranolol Metoprolol Moprolol Nadolol Nadoksolol Nebivolol Nipradilol Oberadilol Oksprenolol Pakrinolol Pafenolol Pamatolol Pargolol Parodilol Penbutolol Penirolol Pindolol Pirepolol Practolol Primidolol Procinolol Pronetalol Propafenon Propranolol Ridazolol Ronaktolol Sohinolol Sotalol Spirendolol SR 59230A Sulfinalol TA-2005 Talinolol Tazolol Teoprolol Tertatolol Tienoksolol Tilisolol Timolol Tiprenolol Tolamolol Toliprolol Tribendilol Trigevolol Ksibenolol Ksipranolol

Inhibitori preuzimanja

Agensi otpuštanja

Inhibitori enzima

PAH	3,4-Dihidroksistiren
TH	3-Jodotirozin Akvuajamicin Bulbokapnin Metirozin Oudenon
AAAD	Benzerazid Karbidopa Genistein Metildopa
DBH	Bupikomid Disulfiram Dopastin Fusarična kiselina Nepikastat fenopikolinska kiselina Tropolon
PNMT	CGS-19281A SKF-64139 SKF-7698

[Primarni-amin oksidaza

Drugi

Prekursori	L-Fenilalanin → L-Tirozin → L-DOPA (Levodopa) → Dopamin L-DOPS (Droksidopa)
Kofaktori	Ferozni Gvožđe (Fe²⁺) S-Adenozil-L-Metionin Vitamin B₃ (Niacin, Nikotinamid → NADPH) Vitamin B₆ (Piridoksin, Piridoksamin, Piridoksal → Piridoksal Fosfat) Vitamin B₉ (Folna kiselina → Tetrahidrofolna kiselina) Vitamin C (Askorbinska kiselina) Cink (Zn²⁺)
Drugi	Pojačivaći aktivnosti: BPAP PPAP; Blokatori oslobađanja: Betanidin Bretilijum Gvanadrel Gvanazodin Gvanklofin Gvanetidin Gvanoksan; Toksini: Oksidopamin (6-Hidroksidopamin)