Jest otrzymywany poprzez sprzężenie interferonu α-2a, otrzymywanego metodami inżynierii genetycznej z Escherichia coli, z kwasem 2,3-diaminopropanowym podstawionym dwiema grupami mPEG [metoksypoli(glikolu etylenowego)][4][2][3]. Wykazuje działanie przeciwwirusowe i antyproliferacyjne analogiczne jak interferon alfa-2a[3]. Jego aktywność wynosi ok. 1% aktywności wolnego interferonu α-2a[4], ma jednak przedłużone wchłanianie, opóźniony klirens i przedłużony (ok. 10-krotnie) okres półtrwania[4][5]. Pozwala to na podawanie go raz w tygodniu[4].
Podobną strategię stosuje się do modyfikacji interferonu α-2b. Stosowany w lecznictwie peginterferon α-2b zawiera jeden łańcuch PEG o masie 12 kDa[4].
Znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2017)[6]. Jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2018)[7].