Naltrekson

Naltrekson
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C20H23NO4

Masa molowa

341,40 g/mol

Wygląd

krystaliczne ciało stałe[1]

Identyfikacja
Numer CAS

16590-41-3

PubChem

5360515

DrugBank

DB00704

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N07BB04 N02AA56

Naltreksonorganiczny związek chemiczny, analog kodeiny, odwrotny agonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnienia od opioidów i od alkoholu.

Mechanizm działania

Naltrekson jest odwrotnym agonistą receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ.

Metabolizm

Naltrekson jest metabolizowany w wątrobie przy udziale dehydrogenazy dihydrodiolowej, bez udziału izoenzymów cytochromu P450.

Wskazania

Używany w terapii odwykowej u pacjentów uzależnionych od opioidów (dawki przekraczające 50 mg)[3]. W uzależnieniu od alkoholu stosuje się dawkę 50 mg, 100 mg w dni większego ryzyka picia alkoholu. Standardowo leczenie uzależnienia od alkoholu trwa 3 miesiące[4].

W przypadku tzw. terapii naltreksonem w niskiej dawce (ang. low dose naltrexone)[5] stosuje się ok. 3–5 mg substancji na dobę[6], jednakże skuteczność takich działań nie jest potwierdzona naukowo. Sam wpływ naltreksonu na skuteczność terapii uzależnień bywa kwestionowany[7].

Chlorowodorek naltreksonu pod postacią leku Naltima-50 indyjskiej firmy Intas Pharmaceuticals

Naltrekson został zsyntetyzowany w 1965 roku przez koncern DuPont. W sprzedaży jest dostępny w postaci tabletek, implantów podskórnych oraz zastrzyków domięśniowych[5].

W badaniach pilotażowych potwierdzono skuteczność naltreksonu (podawanego dożylnie) na grupie osób z zaburzeniami osobowości typu borderline i z zaburzeniami depersonalizacyjnymi[8].

Przypisy

  1. a b c d e f g h i Naltrexone, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 5360515 [dostęp 2021-07-27] (ang.).
  2. Naltrekson (nr N3136) w katalogu produktów Sigma-Aldrich (Merck). [dostęp 2011-02-12].
  3. Marcin Ziółkowski, Janusz Rybakowski, Naltrekson w leczeniu uzależnienia alkoholowego, „Alkoholizm i Narkomania”, 9 (1), 1996, s. 105–115 [dostęp 2021-07-27].
  4. Bogusław Habrat: Leki stosowane w leczeniu uzależnień. W: Adam Bilikiewicz, Stanisław Pużyński, Jacek Wciórka, Janusz Rybakowski: Psychiatria. T. 3. Wrocław: Urban & Parner, 2011, s. 169. ISBN 978-83-7609-110-5.
  5. a b Teresa Wereżyńska-Bolińska, Program leczenia blokerem receptorów opioidowych [online], narkomania.org.pl [dostęp 2013-09-28].
  6. M. Gironi i inni, A pilot trial of low-dose naltrexone in primary progressive multiple sclerosis, „Multiple Sclerosis”, 14 (8), 2008, s. 1076–1083, DOI10.1177/1352458508095828, PMID18728058 [dostęp 2021-07-27] (ang.).
  7. Karina Steinbarth-Chmielewska, Helena Baran-Furga, Klinika i farmakoterapia uzależnień od opiatów i środków psychostymulujących, „Farmakologia w Ppsychiatrii i Neurologii”, 24 (1), 2008, s. 33-42 [dostęp 2021-07-27].
  8. Koncepcje zaburzeń dysocjacyjnych i ich leczenie, [w:] Lidia Cierpiałkowska, Psychopatologia, wyd. 3, Łódź: Wydawnictwo Naukowe Scholar Spółka z o.o., 2014 (seria Wykłady z Psychologii, t. 15), ISBN 978-83-7383-284-8.