Imipramina

Imipramina
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C19H24N2

Masa molowa

280,41 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

50-49-7 (wolna zasada)
113-52-0 (chlorowodorek)

PubChem

3696

DrugBank

DB00458

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N06AA02

Imipramina (łac. imipraminum) – organiczny związek chemiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny. Pierwszy w pełni skuteczny lek przeciwdepresyjny, zastosowany w 1957. Hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i serotoniny ze szczeliny synaptycznej. Wykazuje umiarkowane działanie przeciwcholinergiczne obwodowe i ośrodkowe oraz słabe działanie przeciwhistaminowe. Wchłania się z przewodu pokarmowego w 50%, metabolizowany w wątrobie do dezypraminy, czynnego metabolitu, który ma także działanie psychotropowe. Silnie wiąże się z białkami osocza, okres półtrwania wynosi 10–16 godz., wydalana z moczem i kałem w ciągu jednej doby po podaniu, przenika do mleka. Lek może działać teratogennie.

Działanie

  • silny antydepresant (tymoleptyk)
  • niewielkie działanie uspokajające i przeciwlękowe
  • w średnio silnym stopniu wzmaga napęd psychoruchowy

Wskazania

  • depresje endogenne z zahamowaniem
  • inne depresje z niezbyt nasilonym lękiem

Przeciwwskazania

zalecana ostrożność:

  • podwyższone ciśnienie śródczaszkowe
  • skłonność do zatrzymywania moczu
  • obniżony próg drgawkowy
  • nadczynność tarczycy i/lub leczenie hormonami tarczycy
  • choroba Parkinsona
  • choroby mięśnia sercowego i układu sercowo-naczyniowego
  • upośledzenie czynności nerek i wątroby
  • u dzieci poniżej 6. rż.

ostrzeżenia:

  • wykazuje umiarkowane działanie kardiotoksyczne
  • zwiększa sekrecję prolaktyny

Działania niepożądane

  • działanie antycholinergiczne
    suchość błony śluzowej jamy ustnej
    zaburzenia akomodacji
    zaparcie, zatrzymanie moczu
  • ze strony UN
    drętwienia
    neuropatie obwodowe
    ataksja
    objawy majaczenia
    drgawki
  • objawy psychiatryczne:
    zaburzenia świadomości z halucynacjami i dezorientacją (szczególnie u chorych w podeszłym wieku)
    bezsenność
    niepokój ruchowy
    lęk
    omamy i urojenia
    zaostrzenie przebiegu psychozy
  • objawy sercowo naczyniowe
    ortostatyczne niedociśnienie
    nadciśnienie
    tachykardia
    arytmia aż do migotania komór
    zmiany w EKG
  • objawy dyspeptyczne

rzadsze działania niepożądane:

Interakcje

  • nie podawać równocześnie z inhibitorami MAO, stosować minimum dwutygodniową przerwę
  • nasila działanie
    środków wpływających depresyjnie na OUN (barbiturany, alkohol, narkotyki, inhibitory MAO)
    cholinolityków
    niektórych leków hipotensyjnych (guanetydyna, rezerpina)
  • leki nasilające działanie imipraminy:
    diuramid
    hormony tarczycy
    cymetydyna – zwiększa stężenie imipraminy we krwi

Dawkowanie (dawki w mg/dobę)

  • dorośli w leczeniu ambulatoryjnym 50-100 w 3 dawkach, w razie potrzeby 150-200; leczenie podtrzymujące 50-100
  • u pacjentów hospitalizowanych: początkowo 100-150 w podzielonych dawkach, zwiększać dawkę o 25 mg do 200, maks. 300, po uzyskaniu poprawy dawki zmniejszać
  • pacjentom w podeszłym wieku: 10-50
  • dzieci 2-7. rż. – maks. 20 w 4 dawkach
  • dzieci 8-14. rż. – maks. 50 w 4 dawkach
  • młodzież 15-18. rż. do 75 w 3-4 dawkach

Monitorować obraz krwi, czynność wątroby i nerek, przy narastaniu poziomu mocznika i kreatyniny – przerwać leczenie. Podczas zażywania nie prowadzić pojazdów, nie obsługiwać niebezpiecznych urządzeń mechanicznych, nie pić alkoholu.

Preparaty

Francja: w formie chlorowodorku jako surowiec farmaceutyczny do receptury aptecznej[4].

Przypisy

  1. a b Imipramine, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2010-08-19] (ang.).
  2. Imipramine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00458 (ang.).
  3. Imipramine, [w:] Reaxys [online], Elsevier Information Systems, Reaxys Registry Number: 256892 (ang.).
  4. Catalogue Fagron. Fagron France, 2013. [dostęp 2014-05-04]. [zarchiwizowane z tego adresu (2013-10-20)].

Bibliografia

  • Małgorzata Rzewuska: Leczenie zaburzeń psychicznych. Wyd. 3. Warszawa: PZWL, 2006. ISBN 83-200-3354-3.