Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Parikalsitol

Parikalsitol
Nama sistematis (IUPAC)
(1R,3R,7E,17β)-17-[(1R,2E,4S)-5-hidroksi-1,4,5-trimetilheks-2-en-1-il]-9,10-sekoestra-5,7-diena-1,3-diol
Data klinis
Nama dagang Zemplar
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682335
Kat. kehamilan C(AU) C(US)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US)
Rute Oral, Intravena
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 72%[1]
Ikatan protein 99,8%[1]
Metabolisme Hati[1]
Waktu paruh 14-20 jam[1]
Ekskresi Feses (74%), urin (16%)[1]
Pengenal
Nomor CAS 131918-61-1 YaY
Kode ATC H05BX02
PubChem CID 5281104
Ligan IUPHAR 2791
DrugBank DB00910
ChemSpider 4444552 YaY
UNII 6702D36OG5 YaY
KEGG D00930 N
ChEBI CHEBI:7931 N
ChEMBL CHEMBL1200622 YaY
Sinonim (1R,3S)-5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1-[(2R,5S)-6-hidroksi-5,6-dimetil-3E-hepten-2-il]-7a-metil-2,3,3a,5,6,7-heksahidro-1H-inden-4-ilidena]etilidena]-sikloheksana-1,3-diol
Data kimia
Rumus C27H44O3 
  • InChI=1S/C27H44O3/c1-18(8-9-19(2)26(3,4)30)24-12-13-25-21(7-6-14-27(24,25)5)11-10-20-15-22(28)17-23(29)16-20/h8-11,18-19,22-25,28-30H,6-7,12-17H2,1-5H3/b9-8+,21-11+/t18-,19+,22-,23-,24-,25+,27-/m1/s1 YaY
    Key:BPKAHTKRCLCHEA-UBFJEZKGSA-N YaY

Parikalsitol (secara kimia adalah 19-nor-1,25-(OH)2-vitamin D2) adalah obat yang digunakan untuk pencegahan dan pengobatan hiperparatiroidisme sekunder (sekresi hormon paratiroid yang berlebihan) yang terkait dengan gagal ginjal kronis. Obat ini merupakan analog dari 1,25-dihidroksiergokalsiferol, bentuk aktif dari vitamin D2 (ergokalsiferol). Obat ini dipatenkan pada tahun 1989 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1998.[2]

Kegunaan medis

Penggunaan utamanya dalam pengobatan adalah dalam pengobatan hiperparatiroidisme sekunder yang berhubungan dengan gagal ginjal kronis.[3] Namun tinjauan sistematis tahun 2016 tidak menemukan bukti yang cukup untuk menunjukkan keuntungan parikalsitol dibandingkan turunan vitamin D non-selektif untuk indikasi ini.[4]

Efek samping

Efek samping berdasarkan frekuensi
[1][3][5][6]
Sangat umum (>10% frekuensi)
  • Mual
Umum (1-10% frekuensi)
Jarang (frekuensi 0,1-1%)

(b): efek samping yang hanya terlihat pada pasien dengan gagal ginjal kronis derajat 3 atau 4. (a): efek samping yang hanya terlihat pada pasien dengan gagal ginjal kronis derajat 5.

Kontraindikasi

Kontraindikasinya meliputi:[6]

sedangkan yang perlu diperhatikan meliputi:[1]

  • Gangguan fungsi hati
  • Dokter juga disarankan untuk memantau kadar kalsium dan fosforus pasien secara berkala.

Interaksi

Obat-obatan yang dapat berinteraksi dengan parikalsitol meliputi:[1][6]

Overdosis

Kelainan elektrolit (misalnya hiperkalsemia dan hiperfosfatemia) merupakan gejala overdosis yang umum. Pengobatan sebagian besar bersifat suportif, dengan perhatian khusus diberikan pada koreksi kelainan elektrolit dan pengurangan asupan kalsium, baik melalui suplementasi maupun diet. Karena kalsium sangat terikat pada protein plasma, hemodialisis kemungkinan besar tidak akan membantu dalam kasus overdosis.[6]

Gejala awal overdosis dapat meliputi:[6]

Namun, banyak dari gejala-gejala ini juga merupakan indikasi gagal ginjal dan oleh karena itu mungkin tertutupi oleh kondisi pasien.[6]

Gejala overdosis lanjut meliputi:

Mekanisme kerja

Struktur 3D parikalsitol

Seperti 1,25-dihidroksi ergokalsiferol, parikalsitol bertindak sebagai agonis pada reseptor vitamin D dan dengan demikian menurunkan kadar hormon paratiroid dalam darah.[1]

Farmakokinetik

Konsentrasi plasma parikalsitol menurun dengan cepat dan secara log-linear dalam dua jam setelah pemberian intravena awal. Oleh karena itu, akumulasi parikalsitol tidak diharapkan terjadi pada pemberian dosis ganda, karena parikalsitol biasanya diberikan tidak lebih sering dari dua hari sekali (3 kali seminggu).[7][8]

Referensi

  1. ^ a b c d e f g h i "Zemplar (paricalcitol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diakses tanggal 26 January 2014.
  2. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 452. ISBN 9783527607495.
  3. ^ a b Rossi S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (Edisi 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  4. ^ Cai P, Tang X, Qin W, Ji L, Li Z (April 2016). "Comparison between paricalcitol and active non-selective vitamin D receptor activator for secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". International Urology and Nephrology. 48 (4): 571–84. doi:10.1007/s11255-015-1195-6. PMID 26748501. S2CID 10633197.
  5. ^ "PARICALCITOL capsule, liquid filled". Banner Pharmacaps. 1 December 2014 – via DailyMed.
  6. ^ a b c d e f "Zemplar Soft Capsules 1 mcg - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium. AbbVie Limited. 15 April 2013. Diakses tanggal 26 January 2014.
  7. ^ Rxlist: Zemplar
  8. ^ "Zemplar (paricalcitol) [prescribing information]". North Chicago, IL: AbbVie Inc. October 1, 2015. Diakses tanggal December 12, 2016.
Kembali kehalaman sebelumnya