Klenbuterol

Klenbuterol

Klenbuterol (atas), dan (R)-(−)-klenbuterol (bawah)
Nama sistematis (IUPAC)
(RS)-1-(4-Amino-3,5-diklorofenil)-2-(tert-butilamino)etan-1-ol
Data klinis
Nama dagang	Spiropent, dll[1]
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Kat. kehamilan	C
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US)
Rute	Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	89–98% (oral)
Metabolisme	Hati (dapat diabaikan)
Waktu paruh	36–48 jam
Ekskresi	Feses dan urin
Pengenal
Nomor CAS	37148-27-9 Y
Kode ATC	R03AC14 R03CC13 QG02CA91
PubChem	CID 2783
Ligan IUPHAR	12582
DrugBank	DB01407
ChemSpider	2681 Y
UNII	XTZ6AXU7KN Y
KEGG	D07713 Y
ChEBI	CHEBI:174690 Y
ChEMBL	CHEMBL49080 Y
Data kimia
Rumus	C12H18Cl2N2O
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C12H18Cl2N2O/c1-12(2,3)16-6-10(17)7-4-8(13)11(15)9(14)5-7/h4-5,10,16-17H,6,15H2,1-3H3 Y Key:STJMRWALKKWQGH-UHFFFAOYSA-N Y

Klenbuterol adalah amina simpatomimetik yang digunakan oleh penderita gangguan pernapasan sebagai dekongestan dan bronkodilator. Orang dengan gangguan pernapasan kronis seperti asma menggunakan ini sebagai bronkodilator untuk mempermudah pernapasan. Obat ini paling umum tersedia dalam bentuk garam hidroklorida, (klenbuterol hidroklorida).^[2] Obat ini dipatenkan pada tahun 1967 dan mulai digunakan dalam bidang medis pada tahun 1977.^[3]

Obat ini diklasifikasikan oleh Badan Antidoping Dunia sebagai agen anabolik, bukan sebagai agonis β₂.^[4]

Klenbuterol dapat menyebabkan gugup, tirotoksikosis, takikardia, stenosis subaorta, dan tekanan darah tinggi.^[5]

Penggunaan melebihi dosis yang dianjurkan sekitar 120 μg dapat menyebabkan tremor otot, sakit kepala, pusing, dan iritasi lambung. Orang yang menggunakan obat ini sendiri untuk menurunkan berat badan atau meningkatkan performa atletik telah mengalami mual, muntah, diaforesis, palpitasi, takikardia, dan serangan jantung. Penggunaan obat ini dapat dipastikan dengan mendeteksi keberadaannya dalam air mani atau urin.^[6]

Klenbuterol sekarang dilarang untuk atlet yang telah menjalani uji IOC.^[7] Di AS, pemberian klenbuterol kepada hewan konsumsi apa pun dilarang oleh FDA.^[8][9]

Meskipun sering digunakan oleh binaragawan selama siklus "pemotongan" mereka,^[10] obat ini baru-baru ini dikenal di masyarakat umum, khususnya melalui cerita yang dipublikasikan tentang penggunaan oleh selebritas seperti Victoria Beckham,^[7] Britney Spears, dan Lindsay Lohan,^[11] karena penggunaan di luar labelnya sebagai obat penurunan berat badan yang mirip dengan penggunaan amina simpatomimetik lainnya seperti efedrin, meskipun kurangnya pengujian klinis yang memadai baik yang mendukung maupun meniadakan penggunaan tersebut. Pada tahun 2021, Odalis Santos Mena, seorang influencer kebugaran Meksiko, meninggal setelah mengalami serangan jantung saat dibius untuk prosedur miraDry, perawatan yang menggunakan energi termal untuk menghilangkan kelenjar keringat ketiak. Pemeriksa mayat melaporkan bahwa kematian Mena disebabkan oleh kombinasi klenbuterol dan anestesi.

Kesalahpahaman umum tentang klenbuterol adalah bahwa ia memiliki sifat anabolik, dan dapat meningkatkan massa otot jika digunakan dalam dosis yang lebih tinggi. Klaim ini tidak pernah terbukti, dan kemungkinan berasal dari penelitian kuda.^[12] Sebagai agonis β₂, klenbuterol telah ditemukan dapat meningkatkan laju kerja jangka pendek dan keluaran kardiovaskular, dan akibatnya efek anaboliknya pada kuda dapat dikaitkan dengan keluaran latihan dan peningkatan asupan kalori. Mengingat kemampuannya untuk meningkatkan laju metabolisme basal, detak jantung maksimum, dan keluaran latihan, klenbuterol memiliki sifat ergogenik yang lebih erat kaitannya dengan efedrin atau amfetamin.

Gagasan bahwa klenbuterol adalah agen anabolik kemungkinan besar berasal dari penulis dan otoritas terkenal dalam peningkatan kinerja Dan Duchaine. Duchaine memopulerkan obat ini di komunitas binaraga, dan merupakan orang pertama yang menyarankan obat tersebut memiliki sifat pembentukan otot. Demikian pula, Duchaine keliru dalam mempromosikan obat asam hidroksibutirat gama (GHB) sebagai agen anabolik, dan menjalani hukuman atas kepemilikan dan distribusi obat yang melanggar hukum pada pertengahan 1990-an.^[13] Pada tahun 2011, Badan Antidoping Dunia (WADA) mendaftarkan klenbuterol sebagai agen anabolik, meskipun faktanya tidak ada bukti yang menunjukkan hal ini.^[4]

Klenbuterol juga telah digunakan sebagai obat peningkat kinerja. Salah satu masalah adalah bahwa klenbuterol merupakan kontaminan makanan di beberapa negara; pengawasan doping harus membedakan antara asupan yang tidak disengaja dan yang disengaja.^[14][15]

Klenbuterol terkadang disebut sebagai bute dan ini berisiko membingungkan dengan fenilbutazon, yang juga disebut demikian. Fenilbutazon, yang merupakan obat yang juga digunakan pada kuda, diuji dalam skandal pencampuran daging 2013.^[16]

Dimaksudkan untuk menghasilkan daging yang lebih ramping dengan rasio otot terhadap lemak yang lebih tinggi, penggunaan klenbuterol telah dilarang dalam daging sejak tahun 1991 di AS dan sejak tahun 1996 di Uni Eropa. Obat ini dilarang karena masalah kesehatan terkait gejala yang dialami konsumen. Gejala ini meliputi peningkatan denyut jantung, tremor otot, sakit kepala, mual, demam, dan menggigil. Dalam beberapa kasus di Eropa, gejala buruk ini bersifat sementara.^[17]

Klenbuterol adalah obat pemacu pertumbuhan dalam golongan senyawa agonis β. Zat ini tidak memiliki izin penggunaan di Cina,^[18] Amerika Serikat,^[17] atau Uni Eropa^[19] untuk hewan penghasil makanan, tetapi beberapa negara telah menyetujuinya untuk hewan yang tidak digunakan untuk makanan, dan beberapa negara telah menyetujuinya untuk penggunaan terapeutik pada hewan penghasil makanan.

Tidak hanya atlet yang terkena kontaminasi. Di Portugal, 50 orang dilaporkan terkena klenbuterol pada hati dan daging babi antara tahun 1998 dan 2002, sementara pada tahun 1990, hati sapi muda diduga menyebabkan keracunan klenbuterol pada 22 orang di Prancis dan 135 orang di Spanyol.^[20]

Pada bulan September 2006, sekitar 330 orang di Shanghai menderita keracunan makanan setelah memakan daging babi yang terkontaminasi klenbuterol.^[21]

Pada bulan Februari 2009, sedikitnya 70 orang di satu provinsi Cina (Guangdong) mengalami keracunan makanan setelah memakan organ babi yang diyakini mengandung residu klenbuterol. Para korban mengeluh sakit perut dan diare setelah memakan organ babi yang dibeli di pasar lokal.^[22]

Pada bulan Maret 2011, Kementerian Pertanian Republik Rakyat Cina mengatakan pemerintah akan meluncurkan tindakan keras selama satu tahun terhadap aditif ilegal dalam pakan babi, setelah anak perusahaan Shuanghui Group, produsen daging terbesar di Cina, terungkap menggunakan daging babi yang terkontaminasi klenbuterol dalam produk dagingnya. Sebanyak 72 orang di Provinsi Henan bagian tengah, tempat Shuanghui berada, ditahan polisi karena diduga memproduksi, menjual, atau menggunakan klenbuterol.^[23] Situasi telah membaik secara dramatis di Cina sejak September 2011, ketika larangan klenbuterol diumumkan oleh Kementerian Pertanian Republik Rakyat Cina.^[24]

Pihak berwenang di seluruh dunia tampaknya mengeluarkan persyaratan keamanan pangan yang lebih ketat, seperti Undang-Undang Modernisasi Keamanan Pangan di Amerika Serikat, revisi peraturan impor Kanada, undang-undang pangan baru Cina yang diterbitkan sejak 2009, undang-undang pangan baru Afrika Selatan, dan banyak lagi perubahan serta pembatasan global.

Klenbuterol diberikan sebagai aerosol untuk pengobatan penyakit pernapasan alergi pada kuda sebagai bronkodilator, dan secara intravena pada sapi untuk merelaksasi rahim pada sapi saat melahirkan,^[25] khususnya untuk memfasilitasi eksteriorisasi rahim selama operasi sesar. Obat ini dilisensikan untuk penggunaan obstetri pada sapi.^[26]

Di beberapa negara, obat ini ilegal untuk digunakan pada ternak yang digunakan sebagai makanan.^[27]