海洛因

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海洛因
臨床資料
其他名稱Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate
AHFS/Drugs.comheroin
依賴性生理依賴：極高
心理依賴：極高
成癮性極高
给药途径吸入，经粘膜，静脉注射，口服，鼻内，直肠内，肌肉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
  • 澳：禁止使用 S9
  • 加：第一級管制藥品Schedule I
  • 中：麻醉药品
  • NZ：第一級管制藥品 Class A
  • 英：第一級管制藥品 Class A
  • 美：第一級管制藥品 Schedule I
  • UN：Narcotic Schedules I and IV
藥物動力學數據
生物利用度<35% (口服), 44–61% (吸入)[1]
血漿蛋白結合率0% (吗啡代谢产物35%)
药物代谢肝脏
藥效起始時間（英语：Onset of action）几分钟内[2]
生物半衰期2–3 分钟[3]
作用時間4 至 5 小时[4]
排泄途徑90%肾脏作为葡萄糖醛酸苷（英语：Glucuronide），其余为胆汁
识别信息
  • (5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate
  • (5α,6α)-7,8-二去氢-4,5-环氧-17-甲基吗啡-3,6-二醇二乙酸酯
CAS号561-27-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.008.380 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C21H23NO5
摩尔质量369.41 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC(OC1=C(O[C@@H]2[C@]34CCN(C)[C@@H]([C@@H]4C=C[C@@H]2OC(C)=O)C5)C3=C5C=C1)=O
  • InChI=1S/C21H23NO5/c1-11(23)25-16-6-4-13-10-15-14-5-7-17(26-12(2)24)20-21(14,8-9-22(15)3)18(13)19(16)27-20/h4-7,14-15,17,20H,8-10H2,1-3H3/t14-,15+,17-,20-,21-/m0/s1 checkY
  • Key:GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N checkY
「Heroin」的各地常用譯名
中国大陸海洛因
臺灣海洛因
港澳海洛英
星馬海洛因

海洛因（英語：heroin）即二乙酰吗啡（diacetylmorphine），俗稱白粉[5]，是一種鴉片類藥物。因其能帶來欣快感，而被當作娛樂性用藥使用[6]。某些國家將其作為醫療用藥，用來緩解疼痛或鴉片類藥物替代療法（英语：opioid replacement therapy）[7][8][9]。常見的給藥方式為靜脈注射，但也可以經口或鼻吸入海洛因的煙[6][10][11]。起效通常很快而藥效可持續數小時[6]。

常見的副作用包括呼吸抑制（呼吸減少）、口乾、嗜睡、神經功能受損、便秘和成癮[10]。注射的可能副作用則有膿瘍、心內膜炎、血源性感染和肺炎[10]。若有長期用藥史，鴉片類藥物戒斷症狀最快會在最近一次使用後的數小時內出現[10]。若藉由靜脈注射給藥，海洛因的藥效是同劑量嗎啡的兩到三倍[6]；海洛因通常是白色或棕色粉末[10]。

通常海洛因成癮（英语：heroin addiction）的治療方式包括行為治療和藥物治療[10]，採用藥物為丁丙諾啡、美沙酮或納曲酮（英语：naltrexone）[10]。海洛因過量可用納洛酮治療[10]。據估計，截至2015年，有1,700萬人使用鴉片製劑，其中最為常見的就是海洛因[12][13]；鴉片類用藥致死高達12.2萬例[14]。2000-2015年，據信不論是在非洲、美洲或是亞洲，全世界總用藥人數都在增長[15]。在美國，人生不特定階段使用海洛因者約佔1.6％，在前一年就有高達95萬人使用過海洛因[10][16]。如有藥物過量致死病例出現，該藥物往往是鴉片類藥物，其中海洛因佔最大宗[12][17]。

1874年，最初的海洛因是C. R. Alder Wright（英语：C. R. Alder Wright）利用罌粟的天然產物——嗎啡所製成[18]。在國際上，海洛因受麻醉品單一公約附表一和附表四管制[19]，未經許可生產、持有或出售通常屬違法[20]。2016年，海洛因的產量高達448噸[15]，2015年，世界上約66％的鴉片出產於阿富汗[12]。非法的海洛因經常混合其他物質，像是糖、澱粉、奎寧或士的寧（番木鱉鹼）[6]。

起源

在19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱、可待因和吗啡。1874年，任職英國聖瑪莉醫院的化學家偉特（C.R Wright）第一次合成海洛因。他把嗎啡与醋酸酐加热，得到二乙酰吗啡。該化合物之後送到曼城歐文斯學院研究。該學院把海洛因注射到犬隻及白兔体内，牠們當時出現驚恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水及欲吐的跡象，呼吸最先加速然後紓緩，心跳減弱而不正常等。[21]偉特并未继续研究该药物。

1897年，德國拜耳公司化學家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡（11日前，他剛成功將阿斯匹林製成藥物）。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的咳藥水。海洛英（Heroin）的名字由拜耳藥廠註冊，該字或源自德文heroisch一字，意指英雄，因为海洛因會帶给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年，海洛因作为一种止咳处方药出售，拜耳公司以「不會上癮的嗎啡」作招徠。當時海洛因極為暢銷，不過由於其處方只是口服極低劑量，故使用者確實沒有發生嚴重成癮問題。但後來發現該藥會在肝臟中代謝成高濃度嗎啡（口服海洛因危害較低、與口服嗎啡相同），而且嗎啡成癮者也改用海洛英，加上拜耳公司曾嘗試隱瞞其危害，令拜耳公司名譽扫地。

代谢

口服后，海洛因经过首过代谢，脱去乙酰基，转化为吗啡，效果及風險與口服嗎啡相同。[22]如果通过注射，海洛因就可免去首过效应，因为它比吗啡有更强的亲油性，因此可以迅速越过血脑屏障，[23]在大脑之中，它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡，后者会转化为吗啡，与大脑中的μ-鸦片受体结合，发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。[24]

服用

海洛因一般處於白色粉末狀態，故俗稱白粉，味苦，吸食者一般將注射入體內，亦有人會口服、直接用鼻吸入粉末以及煙霧等。以吸入煙霧來攝取海洛英俗稱為「追龍」，直接注入血管內稱為「走水路」。吸食者会事先备好锡箔纸和中空吸管，然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡箔纸上，下面用打火机的火焰炙烤，吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾，并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种方法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者會將白粉混入其他雜質，如粉筆灰或葡萄糖，亦有人混入安非他命或巴比妥酸鹽，部分人會因此吸食過量致死，部分注射食者會共用針筒，因同時使用相同針頭，一旦暴露於頻繁的體液交換，容易感染經由體液交換的病毒，如HIV或B型肝炎病毒，致使患病風險增高。[25][26]

影響

毒性比較

資料來自權威醫學期刊：The Lancet關於常見管制藥品其傷害性及成癮性比較，包括菸、酒。

上圖可以顯示，合法毒品菸（tabacco）酒（alcohol）的傷害性及成癮性其實不低。資料來自權威醫學期刊：The Lancet。（縱軸是成癮性、橫軸是傷害性）

生理反應及成癮

使用初有感觉愉快安静，无法集中精神，会产生梦幻现象（幻覺）。吸食之后的12小时，会即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久，断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒，症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性，上瘾的人因身体对它有适应性，会不断增加份量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症，所以成瘾后极难戒治。

分級

海洛英按照純度而分成4級，其中1號至3號海洛英一般在較落後的地區出售，純度最高的4號海洛英，大多售予富庶地區，故臺灣、香港都稱海洛英為「四號仔」。以香港為例，4號海洛英已完全取代3號海洛英，但自1990年以來，四號海洛英的純度不斷下降，現時的純度是44.97%。[27]

一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类，三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后，再添加大量的稀释剂而制成的，二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释，而是提纯，沉淀，干燥。最终产品为白色，无味，透明粉末，非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上，最高可达99%。

治療

  • 美沙酮替代療法
  • 针灸疗法[28]
  • 生活輔導（協助成癮者脫離痛苦高壓環境）
  • 由政府提供海洛因給無法戒除的成癮者，以免他們犯罪、染上血液傳染病、過量施打及販毒

社會及文化

法律

各地对于海洛因的管制情况：

  • 中国大陆：根据《中华人民共和国刑法》，贩卖毒品（含海洛因）50克或以上，即可判处死刑。
  • 香港：根據《危險藥物條例》，販運危險藥物人士最高可被判終身監禁及罰款500萬港元。
  • 台灣：依《毒品危害防制條例》第2條第2項第1款規定，海洛因、嗎啡、鴉片、古柯鹼及其相類製品，為一級毒品。再依同條例第4條第1項規定，製造、運輸、販賣第1級毒品者，處死刑或無期徒刑；處無期徒刑者，得併科新臺幣3000萬元以下罰金。
  • 新加坡：根據現行新加坡法律第185章，未經許可而進、出口多於15克的海洛英，或製造任何數量之海洛英者，一經定罪，一律判處死刑。
  • 馬來西亞：根據馬來西亞毒品條列第39B，任何人販運多於5克的毒品（海洛因、嗎啡、单乙酰吗啡）一經定罪，即唯一死刑，處絞死。

参考文献

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参见