Oksaliplatin

Oksaliplatin
Klinični podatki
Način uporabeintravensko
Oznaka ATC
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivostpopolna
Razpolovni čas~10–5 minut [1]
Izločanjeskozi ledvice
Identifikatorji
  • (R,R)-1,2-diaminocikloheksan(etandioat-O,O)platina
Številka CAS
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.150.118 Uredite to na Wikipodatkih
Kemični in fizikalni podatki
FormulaC8H14N2O4Pt
Mol. masa397,2858 g/mol

Oksaliplatin je citostatična učinkovina, ki spada v isto skupino kot cisplatin in karboplatin. Pri zdravljenju raka debelega črevesa se običajno kombinira s fluorouracilom in folinsko kislino.

V primerjavi s sorodno učinkovino cisplatinom sta aminski skupini zamenjani s cikloheksildiaminom, kar poveča protitumorsko učinkovitost. Kloridna liganda sta nadomeščena oksalatnim substituentom, s čimer se zviša vodotopnost.

Mehanizem delovanja

Natančen mehanizem delovanja oksaliplatina ni povsem pojasnjen; citotoksičnost spojin, ki vsebujejo platino, se pripisuje zaviranju sinteze DNK [2] Presnovki, ki nastanejo v organizmu iz oksaliplatina, interagirajo z molekulami DNK ker jih prečno povežejo (znotraj verige ali dve sosednji verigi DNK).

Učinkovitost

Študije in vivo so pokazale učinkovitost pri raku debelega črevesa. Preživetje zdravljenih bolnikov znaša 5 mesecev več v primerjavi z drugimi standardnimi zdravljenji. Oksaliplatin je zato pri tej vrsti raka najbolj priporočano zdravilo. Novejše študije kažejo, da sočasna uporaba monoklonskih protiteles bevacizumab dodatno poveča učinkovitost zdravljenja.

Neželeni učinki

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo pri uporabi oksaliplatina:

Pri nekaterih bolnikih se pojavi preobčutljivostna reakcija na zdravila, ki vsebujejo platino.

Oksaliplatin izkazuje manjšo ototoksičnost in nefrotoksičnost (škodljivo delovanje na ledvice) kot cisplatin in karboplatin.[3]

Viri in opombe

  1. ↑ Ehrsson H, Wallin I, Yachnin J. Medical Oncology. 2002; 19: 251-265.
  2. ↑ Micromedex, vpogled: 08.2008
  3. ↑ 3,0 3,1 Pasetto LM, D'Andrea MR, Rossi E, Monfardini S. Oxaliplatin-related neurotoxicity: how and why? Crit Rev Oncol Hematol. Avg. 2006;59(2): 159-68. Epub 27. junij 2006. PMID 16806962.