Termin radioizotop je tradicionalno korišten za označavanje svih radiofarmaceutika. Tehnički, međutim, mnogi radiofarmaceutici inkorporiraju radioaktivno markirajući atom u veći farmaceutski aktivan molekul, koji se lokalizuje u telu, i nakon toga radionuklidni marker se može laku detektovati gama kamerama ili uređajima za gama snimanje. Na primer u fludezoksiglukozi može da bude fluor-18 inkorporiran u dezoksiglukozu. Neki radioizotopi (na primer galijum-67, galijum-68 i radiojod) se direktno koriste kao rastvorne jonske soli bez daljih modifikacija. Taj tip upotrebe je zavistan od hemijskih i bioloških svojstava samog radioizotopa.