Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.
В терапии сахарного диабета глимепирид менее предпочтителен, чем метформин. Его рекомендуется использовать вместе с диетой и физическими упражнениями. Эффект от перорального приёма глимепирида достигает максимума в течение трёх часов и длится около суток.
Глимепирид работает в основном за счет увеличения количества инсулина, выделяемого из поджелудочной железы. Общие побочные эффекты от его приёма включают головную боль, тошноту и головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать низкий уровень сахара в крови. Использование во время беременности и кормления грудью не рекомендуется.
Глимепирид был запатентован в 1979 году и одобрен[где?] для медицинского применения в 1995 году.
Глимепирид показан для лечения сахарного диабета 2 типа; его способ действия заключается в повышении секреции инсулина поджелудочной железой. Однако это требует адекватного синтеза инсулина как необходимого условия для надлежащего лечения. Он не используется при диабете 1 типа, потому что при диабете 1 типа поджелудочная железа не способна вырабатывать инсулин.
Состояния, требующие перевода на инсулинотерапию (обширные ожоги, тяжёлая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечный тракт (в том числе кишечная непроходимость, парезжелудка).
Гипогликемия (проявления: чувство голода, тошнота, рвота, апатия, сонливость, депрессия, нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, нарушение речи (афазия) и зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, возможно появление признаков адренергической контррегуляции — повышение артериального давления, тахикардия, нарушение сознания, гипогликемическая кома).
Лечение
Если пациент в сознании — прием углеводов, при невозможности приема внутрь — инъекциидекстрозы (внутривенно болюсно — 50 % раствор, затем инфузия 10 % раствора), 1—2 мг глюкагона. Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24—48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отёкемозга — маннит и дексаметазон.
Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы, способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина, увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез. Улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида натощак. Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38 %. Максимальный эффект достигается спустя 2—3 ч, гипогликемический эффект продолжается более 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. При приёме внутрь в суточной дозе 4 мг TCmax — 2,5 ч, Cmax 309 нг/мл. Объём распределения — 8,8 л (113 мл/кг). Биодоступность — около 100 %. Связь с белками — 99 %, клиренс — 48 мл/мин. Метаболизируется в печени, период полувыведения — 5—8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58 % введённой дозы) и кишечником (35 %). Не кумулирует.
Внутрь, не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждую 1—2 нед) до максимальной — 6 мг. Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче.
Особые указания
Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче. При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация с инсулином. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в том числе возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
