Β肾上腺素受体激动药

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β肾上腺素受体激动药
药物种类
沙丁胺醇（albuterol，一種廣泛使用，治療哮喘發作的藥物）的键线式
用途心跳过缓、哮喘、心臟衰竭
生物靶标β肾上腺素受体
ATC代码R03
外部链接
MeSHD000318

β肾上腺素受体激动药（英語：β-adrenergic receptor agonists）常常简称 β激动药（英語：β-adrenergic agonists），是可以讓呼吸道肌肉放鬆的藥物，因此可以讓呼吸道放寬、讓呼吸比較容易[1]，是作用在β肾上腺素受体上的拟交感神经药[2]。一般來說，β肾上腺素受体激动药的效果和β肾上腺素受体阻滞剂相反： β-腎上腺素受體激動劑的配體會在心臟、肺部及平滑肌組織模仿肾上腺素及去甲肾上腺素信號傳導的作用，腎上腺素表達更高的親和力。β1激动药, β2激动药及β3激动药會活化酵素，腺苷酸环化酶。因此會活化二級信使环腺苷酸（cAMP），之後cAMP會活化蛋白激酶A（PKA），PKA會磷酸化目標蛋白，最後會讓平滑肌放鬆並且使心臟組織收縮[3]。

機能

肾上腺素

β1受體的活化會增加心肌收縮輸出，提高心率以及血壓，也增加胃中飢餓素的分泌，以及腎臟腎素的分泌[4]

β2受體的活化會使肺部、消化道、子宮及血管的平滑肌放鬆。提高心率及心肌收縮和β1受體有關。不過β2會使心肌血管舒張。

β3受體主要和脂肪組織有關[5]。β3受體的活化會讓脂質代謝[6]。

醫療用途

β肾上腺素受体激动药的適應症如下：

副作用

這類藥物的副作用比腎上腺素輕微，但還是會有輕微到中度的不良反應。主要副作用包括焦慮、高血壓、心率變快及失眠。其他的副作用有頭痛及原發性震顫（英语：essential tremor）。也有出現過因為β2受體活化， 胰島素分泌量增加，造成低血糖的情形。

默克公司販售的齊帕特羅（英语：zilpaterol），在牛身上服用後有造成疾病，在2013年暫時禁止使用[8]。

受體選擇性

大部份的β肾上腺素受体激动药會對一種或多種的β肾上腺素受体有選擇性。例如心率過低的病患可以使用「心肌選擇性」的激动药，例如可以增加心肌收縮力的多巴酚丁胺（dobutamine）。而慢性肺部發炎（例如哮喘或COPD）的病患可以用使肺部平滑肌放鬆，讓心臟收縮減少的激动药，這類藥物包括第一代的藥物，例如沙丁胺醇（albuterol），或是後期的的同類藥物[9]。

目前仍在進行β3激动药的臨床研究，推測應該會增加病患的脂質分解[10]。

β1激动药

主条目：β1腎上腺素受體刺激劑

β1激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性，開啟鈣離子通道（心肌激动药，用來治療心因性休克、急性心臟衰竭、緩慢性心律失常）。這類的藥物有：

β2激动药

主条目：β2肾上腺素受体激动药

β2肾上腺素受体激动药會刺激腺苷酸環化酶的活性，關閉鈣離子通道（平滑肌鬆弛劑，用來治療氣喘及COPD）。例如以下的藥物即為β2激动药：

不確定／未分類

依MeSH的分類，以下藥物也分類為激動藥

相關條目

參考資料

  1. ^ WHAT ARE BETA-AGONISTS?. Thoracic.org. American Thoracic Society. [17 October 2014]. （原始内容存档于2010年6月13日）. 
  2. ^ 醫學主題詞表（MeSH）：Adrenergic+beta-Agonists
  3. ^ Delbruck, Max. The beta-adrenergic receptors. PMID 12439640. 
  4. ^ Yoo, B.; et al. Beta1-adrenergic receptors stimulate cardiac contractility and CaMKII activation in vivo and enhance cardiac dysfunction following myocardial infarction. PMID 19633206. 
  5. ^ Johnson, M. Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation. PMID 16387578. 
  6. ^ Lowell, B.B.; Flier, J.S. Brown adipose tissue, beta 3-adrenergic receptors, and obesity 48. 1997: 307–16. PMID 9046964.  |journal=被忽略 (帮助)
  7. ^ 存档副本. [2020-09-01]. （原始内容存档于2019-04-24）. 
  8. ^ Archived copy. [2013-08-16]. （原始内容存档于2013-08-27）.  |url-status=和|dead-url=只需其一 (帮助)
  9. ^ Pias, M.T. The Pharmacology of Adrenergic Receptors. [2020-09-01]. （原始内容存档于2021-11-04）. 
  10. ^ Meyers, D.S.; Skwish, S.; Dickinson, K.E.; Kienzle, B.; Arbeeny, C.M. Beta 3-adrenergic receptor-mediated lipolysis and oxygen consumption in brown adipocytes from cynomolgus monkeys 82 (2). Feb 1997: 395–401. PMID 9024225.  |journal=被忽略 (帮助)