Трифлуоперазин
Трифлуоперазин
Систематизована назва за IUPAC
10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-H -phenothiazine
Класифікація
ATC-код
N05 AB06
PubChem
5566
CAS
117-89-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула
C 21 H 24 F 3 N 3 S
Мол. маса
407,497 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
35% (пероральн.)
Метаболізм
Печінка
Період напіввиведення
15–30 год.
Екскреція
Нирки , Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата
ТРИФТАЗИН-ЗДОРОВ'Я,UA/4689/01/01 UA/3001/01/01 [ 1]
Трифлуоперазин (англ. Trifluoperazine , лат. Trifluoperazinum ) — синтетичний лікарський засіб, що є піперазиновим похідним фенотіазину [ 2] [ 3] антипсихотичних препаратів .[ 4] [ 5] [ 6] внутрішньом'язово , так і перорально .[ 3] [ 5]
Трифлуоперазин — синтетичний антипсихотичний препарат , що є піперазиновим похідним фенотіазину . Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів, переважно D2 -типу, в мезолімбічній та мезокортикальній системах , а також блокуванні альфа-адренорецепторів ретикулярної формації у стовбурі головного мозку . Це призводить до блокування рухової активності, зменшення продуктивної психіатричної симптоматики (галюцинацій , маячення ), а також каталептогенної дії. Усі ці ефекти призводять до вираженого антипсихотичного ефекту.[ 3] [ 5] седативний ефект, що виражений більше при галюцинаторних та маячних розладах, і застосування трифлуорперазину навіть призводить до незначного активування нервової системи.[ 4] м-холінорецептори , незначно знижує артеріальний тиск, має протиблювотний ефект, призводить до підвищення секреції пролактину в гіпофізі .[ 3] [ 4] [ 5] шизофренії , особливо тих, які перебігають із явищами психомоторного збудження , а також при неврозах із явищами тривоги і страху, рідше застосовують також для симптоматичного лікування нудоти і блювання .[ 3] [ 5] екстрапірамідних побічних ефектів , ніж при застосуванні інших нейролептиків , зокрема аміназину , проте в порівнянні з аміназином трифлуоперазин спричинює менш виражений седативний ефект та спричинює менше холінолітичних побічних ефектів.[ 3] [ 4]
Трифлуоперазин швидко й добре всмоктується як після внутрішньом'язового введення, так і після перорального застосування, біодоступність препарату становить 35 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація трифлуоперазину досягається протягом 2—4 годин після перорального прийому препарату та протягом 1—2 годин після внутрішньом'язового введення. Препарат майже повністю (на 95—99 %) зв'язується з білками плазми крові. Трифлуоперазин проходить через гематоенцефалічний бар'єр , через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться трифлуоперазин з організму як із сечею, так і з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 15–30 годин.
Трифлуоперазин застосовують для лікування різних психічних розладів, зокрема шизофренії , переважно тих, які перебігають із явищами психомоторного збудження , а також при неврозах із явищами тривоги і страху, а також для симптоматичного лікування нудоти і блювання .[ 3] [ 5]
При застосуванні трифлуоперазину найчастішими побічними ефектами є екстрапірамідні побічні ефекти, зокрема дискінезія , тремор , ригідність м'язів, акатизія , вегетативні порушення.[ 4] [ 3] [ 5]
Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, фотодерматоз , еритема шкіри, кропив'янка , набряк Квінке , синдром Лаєлла , порушення пігментації шкіри, вовчакоподібний синдром.З боку травної системи — нудота , блювання , жовтяниця , холестатичний синдром , сухість у роті, порушення функції печінки, діарея або запор , паралітична кишкова непрохідність .
З боку нервової системи — порушення свідомості, сонливість або безсоння , судоми , головний біль , запаморочення , дистонія , порушення терморегуляції, міоз , кон'юнктивіт , порушення гостроти зору, міастенія , депресія , вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром .
З боку серцево-судинної системи — аритмії , подовження інтервалу QT , зниження зубця T на ЕКГ , тахікардія , артеріальна гіпотензія , стенокардія , периферичні набряки, біль у грудній клітці .
З боку ендокринної системи та обміну речовин — гінекомастія , галакторея , аменорея , порушення менструального циклу , збільшення маси тіла, гіперглікемія , гіпоглікемія , фенілкетонурія .
З боку сечостатевої системи — порушення статевої функції, затримка сечопуску, нетримання сечі, пріапізм .
Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія , тромбоцитопенія , агранулоцитоз , панцитопенія , гемолітична анемія , апластична анемія , тромбоцитопенічна пурпура, еозинофілія .
Трифлуоперазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи, важких серцево-судинних захворюваннях, вираженій артеріальній гіпотензії , важких захворюваннях крові, прогресуючих системних захворюваннях мозку, феохромоцитомі , кахексії , мікседемі , гіперплазії передміхурової залози , печінковій або нирковій недостатності, порушенні дихання, раку молочної залози , пролактинзалежних пухлинах, закритокутовій глаукомі , епілепсії , паркінсонізмі , вагітності та годуванні грудьми.[ 3] [ 5]
Трифлуоперазин випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,005 і 0,01 г; та в ампулах 0,2 % розчину по 1 мл.[ 4]
