Хистамин делује путем хистаминских рецептора, међу којима разликујемо 4 подтипа који су различито размештени у телу, па имају и различите ефекте. Тако можемо антихистаминике који су у клиничкој употреби поделити на:
Антагонисти Х3-рецептора Х4-рецептора су у фази истраживања.
Генерације хистаминика
Постоји неколико генерација антихистаминика. Са сваком новом генерацијом смањује се број и снага нежељених ефеката и могућност зависности, као и повећање трајања дејства.