PROFILPELAJAR.COM

Irbesartan
IUPAC ime
	2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl); phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one
Klinički podaci
Podaci o licenci	EU EMA: Aprovel; US FDA: Irbesartan;
Kategorija trudnoće	D (Au);
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (SAD);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	60–80%
Metabolizam	Hepatički (CYP2C9)
Poluvreme eliminacije	11–15 sata
Izlučivanje	Renalno 20%, fekalno 65%
Identifikatori
CAS broj	138402-11-6
ATC kod	C09CA04 (WHO)
PubChem	CID 3749
DrugBank	APRD00413
Hemijski podaci
Formula	C25H28N6O
Molarna masa	428.53
	SMILES CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1Cc1ccc(cc1)c1ccccc1c1n[nH]nn1; ;

Irbesartan (INN) je antagonist angiotenzin II receptora koji se uglavnom koristi u tretmanu hipertenzije. Irbesartan je razvila kompanija Sanofi Research, koja je postala deo Sanofi Aventisa. Njegovom prodajom se zajednički bave Sanofi Aventis i Bristol-Myers Squibb. Trgovačka imena su Aprovel, Karvea, i Avapro.

Klinička upotreba

Indikacije

Kao i svi drugi antagonisti angiotenzin II receptora, irbesartan je indiciran za tretman hipertenzije.^[1] Irbesartan može da uspori progres dijabetesne nefropatije. On je isto tako indiciran za redukciju progresa renalnog oboljenja kod pacijenata sa tipom 2 dijabetesa,^[2] hipertenzije i mikroalbuminurije (>30 mg/24 časa) ili proteinurije (>900 mg/24 časa).^[3]

Kombinacija sa diureticima

Irbesartan je dostupan u formulacijama koje su kombinacije sa niskim dozama tiazidnih diuretika, prvenstveno hidrohlorotiazid, da bi se postigao dodatni antihipertensivni efekat. Preparacije irbesartan/hidrohlorotiazid kombinacija se prodaju pod sličnim trgovačkim imenima sa irbesartan preparacijama, uključujući Irda, CoIrda, CoAprovel, Karvezide, Avalide i Avapro HCT.

Neuspešna klinička ispitivanja

Veliko proizvoljno kliničko ispitivanje na preko 4100 ljudi i žena sa oboljenjima srca u toku više od 4 godine je proizvelo zaključak da irbesartan ne dovodi do poboljšanja ili povećanja stope preživljavanja u poređenju sa placebo^[4] testom.

Tržište

BMS godišnja prodaja je približno $1.3bn. Sanofi-Aventis godišnja prodaja je približno $2.1bn. Patent ovog leka ističe 2011. godine.

Vidi još

Reference

^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 30. Renin and angiotensin; Nonpeptide angiotensin ii receptor antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
^ Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. (2001). „Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes”. N Engl J Med. 345 (12): 851—60. PMID 11565517. doi:10.1056/NEJMoa011303.
^ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
^ Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A (2008). „Irbesartan in patients with heart failure and preserved ejection fraction”. N. Engl. J. Med. 359 (23): 2456—67. PMID 19001508. doi:10.1056/NEJMoa0805450.

Literatura

Spoljašnje veze

Blokatori renin-angiotenzin sistema
Aktuelna terapija povećanog krvnog pritiska Архивирано на сајту Wayback Machine (9. јануар 2010)
Hronične komplikacije dijabetesa

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Goodman_Gilman-1] Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 30. Renin and angiotensin; Nonpeptide angiotensin ii receptor antagonists”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.

[Lewis-2001-2] Lewis EJ, Hunsicker LG, Clarke WR, Berl T, Pohl MA, Lewis JB, Ritz E, Atkins RC, Rohde R, Raz I; Collaborative Study Group. (2001). „Renoprotective effect of the angiotensin-receptor antagonist irbesartan in patients with nephropathy due to type 2 diabetes”. N Engl J Med. 345 (12): 851—60. PMID 11565517. doi:10.1056/NEJMoa011303.

[Rossi2006-3] Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3

[pmid19001508-4] Massie BM, Carson PE, McMurray JJ, Komajda M, McKelvie R, Zile MR, Anderson S, Donovan M, Iverson E, Staiger C, Ptaszynska A (2008). „Irbesartan in patients with heart failure and preserved ejection fraction”. N. Engl. J. Med. 359 (23): 2456—67. PMID 19001508. doi:10.1056/NEJMoa0805450.

[1]

[2]

[3]

[4]