PROFILPELAJAR.COM

Сулфасалазин
IUPAC име
	6-oxo-3-(2-[4-(N-pyridin-2-ylsulfamoyl)phenyl]hydrazono)cyclohexa-1,4-dienecarboxylic acid
Клинички подаци
Начин примене	орално
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	<15%
Полувреме елиминације	5-10 часова
Идентификатори
CAS број	599-79-1
ATC код	A07EC01 (WHO)
PubChem	CID 5384001
DrugBank	APRD00152
Хемијски подаци
Формула	C18H14N4O5S
Моларна маса	398.394 g/mol

Сулфасалазин (Azulfidine^®, Salazopyrin^®) је лек са истовременим антибиотским (антибактеријским) и антиинфламаторним (антизапаљењским) дејством.^[1]^[2]^[3]

Историјат

Сулфасалазин је откривен 1930. на Каролинском институту у Стокхолму.^[4]

Како се у то време сматрало да је реуматоидни артритис изазван бактеријском инфекцијом, започело се са применом сулфасалазин у лечењу запаљења зглобова, због његовог антибактериског и антизапаљењског дејства.

Деценијама се примењивао у лечењу реуматских болести, све док научно није доказано да реуматоидни артритис није болест изазвана инфекцијом.

Данас се сулфасалазин углавном користе за лечење хроничних запаљења црева (ентеропатија), мада га поједини лекари и даље користе за лечење неких облика артритиса.

Фармакологија

Сулфасалазин је комбинација; аминосалицилне киселине (АСК) и сулфапиридина.
Сулфасалазин се примењује перорално (преко устију гутањем), у дози;
од 1-4 дана, 0,5-1 грам у једној дози увече или у две једнаке дозе ујутру и увече,
од 5-8 дана, доза се повећава за 0,5 грама,
од 9 дана, доза се повећава на 2 грама дневно, што је пуна терапијска доза и дели се у две једнаке дозе.
Апсорпција лека се одвија у танком цреву. Након које концентрација лека у крви достиже максималну вредност након 5 часова.
Полуживот лека је 9 часова.
Највећи део лека доспелог у крв разлаже се у јетри, након чега се елиминише мокраћом из организма
Биолошка употребљивост лека је 10-25%.
Највећа количина лека прелази у непромењеном облику у дебело црево у коме је његова апсорпција јако мала, те се највећи део елиминише столицом (фецесом). Зато је сулфасалазин ефикасан у лечењу запаљењских промена у дебелом цреву (улцерозни колитис).
На основу многих истраживања закључено је да сулфасалазин има вишеструку фармаколошку активност у модулирању имунске и антизапаљењске реакције у организму.^[5]
Сулфасалазин нема негативан ефекат на мушке полне органе и његову репродуктивну способност, али може у одређеном периоду лечења, смањити број сперматозоида и утицати на њихову покретљивост. Зато је могуће да болесник за време терапије сулфасалазином нема порода, па се препоручује да три месеца пре планирања оплодње болесник обустави употребу сулфасалазина.^[6]
Сулфасалазин нема тератогени учинак, па га могу користити труднице и дојиље. Jarnerot и Into-Malmberg (1979) утврдили су у својој студији спроведеној код 12 мајки, које су дојиле своју новорођену децу и истовремено лечене сулфасалазином, да овај лек нема негативан утицај на новорођенче. Резултати су показали да се сулфасалазин излучује само у ограниченој мери у мајчином млеку (око 40% од концентрације у серуму, која је само 10-25% од укупно ресорбоване количине у цревима). На основу ове студије аутор је закључио, да је лечење сулфасалазином током дојења безбедно за дете.^[5]^[7]

Терапијске индикације

Реуматске болести

Сулфасалазин код реуматских болести испољава свој учинак тек након 2-4 месеца терапије.

Болести црева

Улцерозни колитис, лакши и тежи облици.
Кронова болест

Познато је да болести црева, често иду руку под руку уз промене у зглобовима и кичми, али и артритис са разним облицима колитиса. Тако се дешава да болесници који су били лечени због запаљења црева сулфасалазином, изјављују да су им изненада, уз побољшање цревних симптома нестали и њихови заједнички болови у цревима, леђима и зглобовима уз значајно смањење отока зглобова.^[8]

Нежељена дејства

Око 75% нежељених дејстава након примене сулфасалазина, јавља се у прва 3 месеца терапије у виду;

мучнине,
повраћања
болова у трбуху,
губитка апетита,
оштећења јетре (код већих доза)
хематолошких промена (леукопенија, тромбоцитопенија),
оштећења бубрега (протеинурија, хематурија, кристалурија).

Контраиндикације

Преосетљивост на сулфонамиде и салицилате.
Дефицит глукоза-6-фосфат дехидрогенезе.
Акутна интермитентна порфирија

Референце

^ Поповић М.; Стефановић Д.; Митровић Д. и сар (2000). Реуматичне и сродне болести (дијагноза и терапија). ВИЗ и „INFOhome“ Београд. стр. 87—89.
^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. стр. 827. ISBN 0781744431.
^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 38. Pharmacotherapy of inflammatory bowel disease; Mesalamine (5-ASA)-based therapy”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
^ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ур. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 изд.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. doi:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X.
^ ^а ^б Dar R.O Sulfasalazine In: Kelley W.N., et all.,Textbook of rheumatology, 5 th ed WB Saunders company, Phyladelphia-London-Toronto-Montreal-Synney-Tokio 1997; 741-46
^ Утицај сулфасалазина на сперматозоиде (www.rheuma-online.de), Приступљено 19. 11. 2009.(језик: немачки)
^ Сулфазалин током трудноће и дојења (www.rheuma-online.de), Приступљено 19. 11. 2009. (језик: немачки)
^ Информације о сулфасалазину (www.rheuma-online.de), Приступљено 19. 11. 2009.(језик: немачки)