Azatioprin je važna imunosupresivna citotoksična supstanca.[1] Ona je u širokoj upotrebi kod transplantacija organa za kontrolu reakcija odbijanja. On se non-enzimatski modifikuje do 6-merkaptopurina koji dejstvuje kao analog purina i inhibira DNK sintezu. Putem prevencije klonalnog izražavanja limfocita tokom induktivne faze imunskog responsa, on utiče na ćelijski i humoralni imunitet. On takođe uspešno potiskuje autoimunitet.