Antagonist (farmacologie)

Reprezentare grafică a mecanismului de acțiune a unui antagonist.

În farmacologie, un antagonist (uneori denumit blocant) este un compus sau medicament care se leagă specific de un anumit receptor, blocând aceste receptor, cu scopul diminuării semnificative a activității acestuia. Spre deosebire de un compus agonist, care se leagă de receptor și are activitate, un antagonist se leagă de receptor dar nu îi imprimă activitate.[1] Exemple tipice de antagoniști includ: alfa-blocantele, beta-blocantele, blocantele canalelor de calciu, etc. Prin proprietățile lor (au afinitate pentru receptor dar nu au activitate intrinsecă), antagoniștii perturbă interacțiunea dintre receptor și un ligand cu rol agonist, ceea ce duce la diminuarea/inhibarea funcției.[2]

Clasificare

Antagoniștii pot fi competitivi sau necompetitivi. Un antagonist competitiv se leagă de același situs de pe receptor ca ligandul endogen, ceea ce duce scăderea potenței ligandului. Pe de altă parte, antagonistul necompetitiv se leagă de un situs diferit pe receptor, ceea ce diminuează eficacitatea maximă a ligandului endogen.[3]

Antagoniștii competitivi pot fi reversibili sau ireversibili.

Note

  1. ^ "Pharmacology Guide: In vitro pharmacology: concentration-response curves Arhivat în , la Wayback Machine.." GlaxoWellcome. Retrieved on December 6, 2007.
  2. ^ Hopkins AL, Groom CR (septembrie 2002). „The druggable genome”. Nature Reviews. Drug Discovery. 1 (9): 727–30. doi:10.1038/nrd892. PMID 12209152. 
  3. ^ Swinney DC (septembrie 2004). „Biochemical mechanisms of drug action: what does it take for success?”. Nature Reviews. Drug Discovery. 3 (9): 801–8. doi:10.1038/nrd1500. PMID 15340390. 

Vezi și

Legături externe


v • d • m
Concepte în farmacologie
Liganzi
Excitare
Inhibare
Alte concepte
Farmacocinetică
Parametri
Farmacodinamică
Efect pe receptor
Parametri
Eficacitate  • Potență (EC50, IC50, ED50, LD50, TD50)  • Indice terapeutic  • Afinitate
Domenii conexe
Altele
Listă de medicamente  • Lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății

Read other articles:

Jovina Tseng

Artikel ini perlu diwikifikasi agar memenuhi standar kualitas Wikipedia. Anda dapat memberikan bantuan berupa penambahan pranala dalam, atau dengan merapikan tata letak dari artikel ini. Untuk keterangan lebih lanjut, klik [tampil] di bagian kanan. Mengganti markah HTML dengan markah wiki bila dimungkinkan. Tambahkan pranala wiki. Bila dirasa perlu, buatlah pautan ke artikel wiki lainnya dengan cara menambahkan [[ dan ]] pada kata yang bersangkutan (lihat WP:LINK untuk keterangan lebih lanjut...

 

Caitlin Stasey

Biografi ini memerlukan lebih banyak catatan kaki untuk pemastian. Bantulah untuk menambahkan referensi atau sumber tepercaya. Materi kontroversial atau trivial yang sumbernya tidak memadai atau tidak bisa dipercaya harus segera dihapus, khususnya jika berpotensi memfitnah.Cari sumber: Caitlin Stasey – berita · surat kabar · buku · cendekiawan · JSTOR (August 2009) (Pelajari cara dan kapan saatnya untuk menghapus pesan templat ini) Caitlin StaseyCaitl...

 

Academy Award untuk Aktris Terbaik

Penghargaan Akademi untuk Aktris TerbaikPenerima tahun 2021: Jessica ChastainDeskripsiPenampilan Terbaik oleh seorang Aktris dalam sebuah Peran UtamaNegaraAmerika SerikatDipersembahkan olehAcademy of Motion Picture Arts and Sciences (AMPAS)Diberikan perdana16 Mei 1929; 94 tahun lalu (1929-05-16) (untuk penampilan dalam film-film yang dirilis pada musim film 1927/1928)Pemegang gelar saat iniJessica Chastain The Eyes of Tammy Faye (2021)Penghargaan terbanyakKatharine Hepburn (4)Nominasi te...

Dong Yi (seri televisi)

Dong YiPoster promosionalGenreSejarahRomansaDitulis olehKim Yi-youngSutradaraLee Byung-hoonKim Sang-hyubPemeranHan Hyo-jooJi Jin-heeLee So-yeonBae Soo-binLagu pembukaWalking on a Dreamy Road oleh Jang Na-raNegara asalKorea SelatanBahasa asliKoreaJmlh. episode60ProduksiProduser eksekutifKim Ho-youngAhn Seung-gakProduserLee Se-joongRumah produksiLydus Contents CompanyAStoryRilis asliJaringanMBCRilis22 Maret (2010-03-22) –12 Oktober 2010 (2010-10-12) Nama KoreaHangul동이 Hanj...

 

Royaume du Commonwealth

Royaumes du Commonwealth.Territoires des royaumes du Commonwealth.Anciens royaumes du Commonwealth. Un royaume du Commonwealth (en anglais : Commonwealth realm) est un État souverain, membre du Commonwealth, qui partage la même personne (actuellement, le roi Charles III) comme monarque et chef d'État[1],[2]. Il y a actuellement quinze royaumes du Commonwealth[1],[2] et, bien que Charles III soit roi de chacun d'entre eux, il s'agit de Couronnes différentes, et chaque État conserve s...

 

Basilika Santa Perawan Maria Diangkat ke Surga dan Santo Sirilus dan Santo Metodius, Velehrad

Basilika Santa Perawan Maria Diangkat ke Surga dan Santo Sirilus dan Santo MetodiusBasilika Minor Santa Perawan Maria Diangkat ke Surga dan Santo Sirilus dan Santo Metodiusbahasa Ceska: Bazilika Nanebevzetí Panny Marie a svatého Cyrila a MetodějeBasilika Santa Perawan Maria Diangkat ke Surga dan Santo Sirilus dan Santo MetodiusLokasiVelehradNegara CekoDenominasiGereja Katolik RomaArsitekturStatusBasilika minorStatus fungsionalAktifAdministrasiKeuskupan AgungKeuskupan Agung Olomouc...

Krippy Kush

2017 single by Farruko & Bad Bunny featuring RvssianKrippy KushSingle by Farruko & Bad Bunny featuring Rvssianfrom the album TrapXFicante LanguageSpanishEnglish titleKrippy KushReleasedAugust 3, 2017 (2017-08-03)GenreLatin trapLength 3:55 (original version) 3:57 (Travis Scott Remix) 3:59 (21 Savage Remix) LabelSony Music LatinSongwriter(s) Carlos Reyes Benito Martínez Tarik Johnston Franklin Martínez Thomas Richard Producer(s) Rvssian Farruko singles chronology D...

 

Человек прямоходящий

† Человек прямоходящий Научная классификация Домен:ЭукариотыЦарство:ЖивотныеПодцарство:ЭуметазоиБез ранга:Двусторонне-симметричныеБез ранга:ВторичноротыеТип:ХордовыеПодтип:ПозвоночныеИнфратип:ЧелюстноротыеНадкласс:ЧетвероногиеКлада:АмниотыКлада:Синапсиды�...

 

1894 New York state election

Election 1894 New York gubernatorial election ← 1891 November 6, 1894 1896 →   Nominee Levi P. Morton David B. Hill Party Republican Democratic Alliance Empire State Popular vote 673,818 517,710 Percentage 52.82% 40.58% Governor before election Roswell Flower Democratic Elected Governor Levi P. Morton Republican Elections in New York State Federal government Presidential elections 1792 1796 1800 1804 1808 1812 1816 1820 1824 1828 1832 1836 1840 1844 1848 1852 1...

哈萨克斯坦总理

哈萨克斯坦共和国总理哈萨克斯坦国徽現任奧爾扎斯·別克捷諾夫（英语：Oljas Bektenov）自2024年2月6日尊称总理阁下 (非正式地)尊敬的阁下 (国际承认)官邸 哈萨克斯坦阿斯塔納任命者哈萨克斯坦总统任期5年，由总统任命先前职位前苏联哈萨克苏维埃社会主义共和国部长会议主席首任谢尔盖·捷列先科设立1920年1991年10月14日 以下列出哈薩克共和國自1991年獨立以來之總理列�...

 

Despot (court title)

Title for the heir-apparent of the Byzantine emperor Seal of Demetrios Palaiologos, Despot of the Morea in 1449–1460, with the inscription Demetrios, in Christ the God Faithful, Despot, the Palaiologos, Born-in-the-purple This article contains special characters. Without proper rendering support, you may see question marks, boxes, or other symbols. Despot or despotes (Greek: δεσπότης, translit. despótēs, lit. lord, master)[1][2][n 1] was a senior ...

 

Filippo Magnini

Italian swimmer Filippo MagniniPersonal informationNickname(s)Magno, SuperpippoNationalityItalianBorn (1982-02-02) 2 February 1982 (age 42)Pesaro, ItalyHeight1.88 m (6 ft 2 in)Weight80 kg (180 lb; 13 st)WebsiteFilippoMagnini.itSportSportSwimmingStrokesFreestyleCoachClaudio Rossetto Medal record Event 1st 2nd 3rd Olympic Games 0 0 1 World Championships (LC) 2 1 1 World Championships (SC) 2 5 2 European Championships (LC) 9 5 5 European Championships (SC) 8 7 ...

أتراك

هذه المقالة عن المجموعة العرقية الأتراك وليس عن من يحملون جنسية الجمهورية التركية أتراكTürkler (بالتركية) التعداد الكليالتعداد 70~83 مليون نسمةمناطق الوجود المميزةالبلد  القائمة ... تركياألمانياسورياالعراقبلغارياالولايات المتحدةفرنساالمملكة المتحدةهولنداالنمساأسترالي�...

 

Daftar kepala daerah dan wakil kepala daerah petahana di Jawa Timur

Berikut adalah artikel tentang daftar Kepala Daerah dan Wakil Kepala Daerah di 38 kabupaten/kota di Jawa Timur yang saat ini masih menjabat. Kabupaten/Kota Foto Bupati/Wali Kota Bupati/Wali Kota Foto Wakil Bupati/Wali Kota Wakil Bupati/Wali Kota Mulai Menjabat Selesai Menjabat(Direncanakan) Ref KabupatenBangkalanDaftar Bupati/Wakil Bupati Arief Moelia Edie(Penjabat) 24 September 2023 Menunggu pelantikan bupati dan wakil bupati terpilih hasil pemilihan umum Bupati Bangkalan 2024 [1] Ka...

 

Music City Miracle

2000 event in American footballMusic City MiracleAdelphia Coliseum, the site of the game Buffalo Bills (5)(11–5) Tennessee Titans (4)(13–3) 16 22 Head coach:Wade Phillips Head coach:Jeff Fisher 1234 Total BUF 0079 16 TEN 012010 22 DateJanuary 8, 2000StadiumAdelphia Coliseum, Nashville, TennesseeRefereePhil LuckettAttendance66,782[1]Hall of FamersBills: Ralph Wilson (owner), Bruce Smith, Thurman Thomas, Andre ReedTitans: Bruce MatthewsTV in the United StatesNetworkABCAnnouncersMike...

Arthur Dobbs

For the politician in Northern Ireland, see Arthur Frederick Dobbs. For the New Zealand public servant, see Ned Dobbs. Governor of North Carolina from 1754 to 1765 His ExcellencyArthur DobbsArthur Dobbs, c. 17537th Governor of North CarolinaIn officeNovember 1, 1754 – October 27, 1764MonarchsGeorge IIGeorge IIIPreceded byMatthew Rowan (acting)Succeeded byWilliam Tryon Personal detailsBorn(1689-04-02)April 2, 1689Girvan, ScotlandDiedMarch 28, 1765(1765-03-28) (aged 75)Bru...

 

Luis IV de Baviera

Luis IV Emperador del Sacro Imperio Retrato de Luis IV (en un grabado gótico hecho de mármol rojo en 1468 por Hans Haldner), tumba en la Frauenkirche de MúnichRey de romanoshasta 1330 con Federico el Hermoso 20 de octubre de 1314 - 11 de octubre de 1347Predecesor Enrique VIISucesor Carlos IVRey de Italia 31 de mayo de 1327 - 11 de octubre de 1347Predecesor Enrique VIISucesor Carlos IV Otros títulos Emperador del Sacro Imperio 1328 – 11 de octubre de 1347 Predecesor Enrique VII Sucesor C...

 

Anastasia Russkikh

Anastasia RusskikhRusskikh at the Yonex Open Japan 2009Informasi pribadiNama lahirAnastasia Vladimirovna RusskikhKebangsaan RusiaLahir20 Mei 1983 (umur 41)Gatchina, USSRTinggi165 m (541 ft 4 in)PeganganKananGanda putri dan campuranPeringkat tertinggi3 (WD) 2 Desember 201029 (XD) 21 Januari 2010 Rekam medali Bulu tangkis Mewakili  Rusia European Championships 2010 Manchester Women's doubles European Junior Championships 1999 Glasgow Mixed team 1999 Glasgow Mixed d...

Asociación Nacional Pro Fútbol

Asociación Nacional Pro FútbolSport Calcio TipoClub FederazioneFEPAFUT Paese Panama OrganizzatoreFederazione calcistica di Panamá TitoloCampione di Panama CadenzaAnnuale Aperturaluglio (Apertura)Gennaio (Clausura) Chiusuradicembre (Apertura)Maggio (Clausura) Partecipanti10 squadre FormulaApertura e Clausura con girone all'italiana e play-offentrambi i turni laureano un campione Retrocessione inLiga Nacional de Ascenso (Panama) Sito Internetlpfpanama.com StoriaFondazione1988 Detentore&...

 

Ron O'Neal

American actor (1937–2004) Ron O'NealRon O'Neal as Youngblood Priest in Super Fly (1972)Born(1937-09-01)September 1, 1937Utica, New York, U.S.DiedJanuary 14, 2004(2004-01-14) (aged 66)Los Angeles, California, U.S.NationalityAmericanEducationOhio State UniversityOccupations Actor director writer Years active1969–2002Spouses Carol T. Banks ​(m. 1973⁠–⁠1980)​ Audrey Pool ​(m. 1993⁠–⁠2004)...