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Ácido valpróico, estiripentol, clobazam e midazolam são exemplos de anticonvulsivantes.

Um anticonvulsivo ou antiepilético é uma classe de fármacos utilizada para a prevenção e tratamento das crises convulsivas e epiléticas, neuralgias e também no tratamento de transtornos de humor, como transtorno bipolar e ciclotimia.^[1] Os anticonvulsivos funcionam suprimindo a ativação rápida e excessiva dos neurônios durante convulsões e também evitam que a convulsão se espalhe pelo cérebro. Alguns pesquisadores observaram que os anticonvulsivos podem diminuir o QI em crianças, porém efeitos colaterais como esse devem ser comparados com o risco que as crises convulsivas em crianças carregam, como o risco de sequelas neurológicas e morte.^[2]

Fármacos anticonvulsivos podem atuar bloqueando os canais de sódio ou intensificar a função do ácido gama-aminobutírico. Vários anticonvulsivos possuem mecanismos de ação múltiplos ou desconhecidos.^[3]

Há uma série de matérias para os anticonvulsivos, elaborados com gorduras, derivados de frutose, ureia, triazinas, valprolamidas, entre outros.

Fármacos

Aldeídos

Paraldeído: usado particularmente onde não há métodos de ressuscitação disponíveis ou quando a respiração do paciente está comprometida pois, diferente do diazepam e de outros benzodiazepínicos, não suprime a respiração em doses terapêuticas.^[4]^[5]

Barbitúricos

Barbitúricos são fármacos que agem como depressores do sistema nervoso central e por conta disso, produzem um amplo espectro de efeitos, desde sedação até anestesia.

Benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos são fármacos com propriedades hipnóticas, ansiolíticas, anticonvulsivas, amnésicas e de relaxamento muscular. Agem como depressores do sistema nervoso central. A potência relativa de cada um desses fármacos varia bastante e influencia as indicações do fármaco. Uso a longo-prazo pode ser problemático devido ao desenvolvimento de tolerância aos efeitos anticonvulsivos e dependência.^[6]^[7]^[8]

Carboxamidas

Ácidos graxos

Derivados da frutose

Topiramato

Análogos do ácido gama-aminobutírico

Hidantoínas

Pirrolidinas

Triazinas

Lamotrigina

Uso na gravidez

Todos os anticonvulsivantes tem risco de deformidades entre 2% e 16%, mas a epilepsia em si também aumenta dobra ou triplica o risco. Em um grupo de mais de 500 mulheres com epilepsia que não tomavam nenhum medicamento anticonvulsivante a incidência foi de 8,5% de deformidades fetais. Quanto mais graves as crises maior o risco. O risco é maior se está associado a outros anticonvulsivantes chegando a 25% quando se tomam 4 anticonvulsivantes simultaneamente. Tomado sozinho o risco é de^[9]:

Ácido valproico: 16,0%
Gabapentina: 6,5%
Carbamazepina: 3%
Topiramato: 3%
Lamotrigina: 1,8%
Outros: em média 2,4%

Estudos indicam que cerca de 90% nascem sem nenhum defeito. Os defeitos mais frequentes causados pelos anticonvulsivos foram^[10]:

Cardíacos (1,5 a 2%)
Fenda palatina (1,4%)
Anomalias urogenitais (1,7%)
Defeitos neurológicos (1 a 3,8%)
Aborto espontâneos ou natimorto (4%)

Nota: Os defeitos neurológicos são mais comuns com carbamazepina e valproato. Enquanto em um estudo com topiramato, os únicos defeitos foram fenda palatina. O uso de ácido fólico após o início da gravidez não reduziu o risco de deformidades significativamente em mulheres com epilepsia.^[9]

Uso na lactância

Em relação à amamentação, alguns anticonvulsivantes passam para o leite materno em quantidades clinicamente significativas, incluindo primidona e levetiracetam. Por outro lado, valproato, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina provavelmente não passam para o leite materno em quantidades clinicamente importantes.^[11] É importante usar doses menores e apenas um fármaco durante a lactação, pois m estudos com animais indicam que causam neurodegeneração nos recém-nascidos.^[12]

Historia

As drogas mais antigas como carbamazepina, fenitoína, ácido valproico, fenobarbital e os anticonvulsivos mais recentes como gabapentina, lamotrigina, oxcarbazepina ou topiramato se diferenciam pouco em eficácia tanto em prevenir crises generalizadas quanto parciais, mas as mais novas geralmente a tem menos efeitos colaterais e são mais caras. Recomenda-se experimentar várias drogas ao longo dos anos até encontrar a que cause menos efeitos colaterais e maiores benefícios a cada paciente.^[13]

Referências

↑ Delucia R, Filho RMO, Planeta CS, et al. Farmacologia integrada. 3ª Ed, Rio de Janeiro: Editora Revinter; 2007. p. 247-50.
↑ Loring, David W. «Cognitive Side Effects of Antiepileptic Drugs in Children». Psychiatric Times
↑ «Cópia arquivada» (PDF). Consultado em 12 de julho de 2014. Arquivado do original (PDF) em 3 de novembro de 2013
↑ «Towards evidence based emergency medicine: best BETs from the Manchester Royal Infirmary. Phenytoin or paraldehyde as the second drug for convulsions in children». Emergency medicine. PMID 11777879. doi:10.1136/emj.19.1.50
↑ «Respiratory depression in children receiving diazepam for acute seizures: a prospective study». Dev Med Child Neurol. PMID 10378761. doi:10.1017/S0012162299000742
↑ «Clonazepam. A review of a new anticonvulsant drug». Arch Neurol. PMID 817697. doi:10.1001/archneur.1976.00500050012003
↑ «Benzodiazepines in the treatment of epilepsy in people with intellectual disability». J Intellect Disabil Res. PMID 10030438
↑ «Nonconvulsive status epilepticus». Epilepsia. PMID 3698940. doi:10.1111/j.1528-1157.1986.tb03540.x
↑ ^a ^b Cristina Rebordosa e Cristina Aguilera. Seguridad de los fármacos antiepilépticos durante el embarazo. Medicina Clínica Vol. 122. Núm. 17. Maio de 2004. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22551726
↑ Pennell PB. The importance of monotherapy in pregnancy. Neurology 2003;60(Suppl 4):31-8.
↑ Harden CL, Pennell PB, Koppel BS; et al. (May 2009). "Management issues for women with epilepsy--focus on pregnancy (an evidence-based review): III. Vitamin K, folic acid, blood levels, and breast-feeding: Report of the Quality Standards Subcommittee and Therapeutics and Technology Assessment Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Epilepsy Society". Epilepsia 50 (5): 1247–55.
↑ Bittigau P, Sifringer M, Genz K; et al. (May 2002). "Antiepileptic drugs and apoptotic neurodegenereation in the developing brain". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 99 (23): 15089–94. doi:10.1073/pnas.222550499.
↑ AAN Guideline Summary for CLINICIANS EFFICACY AND TOLERABILITY OF THE NEW ANTIEPILEPTIC DRUGS, I: TREATMENT OF NEW ONSET EPILEPSY. [1] Arquivado em 24 de fevereiro de 2011, no Wayback Machine.

[1] Delucia R, Filho RMO, Planeta CS, et al. Farmacologia integrada. 3ª Ed, Rio de Janeiro: Editora Revinter; 2007. p. 247-50.

[2] Loring, David W. «Cognitive Side Effects of Antiepileptic Drugs in Children». Psychiatric Times

[3] «Cópia arquivada» (PDF). Consultado em 12 de julho de 2014. Arquivado do original (PDF) em 3 de novembro de 2013

[4] «Towards evidence based emergency medicine: best BETs from the Manchester Royal Infirmary. Phenytoin or paraldehyde as the second drug for convulsions in children». Emergency medicine. PMID 11777879. doi:10.1136/emj.19.1.50

[5] «Respiratory depression in children receiving diazepam for acute seizures: a prospective study». Dev Med Child Neurol. PMID 10378761. doi:10.1017/S0012162299000742

[6] «Clonazepam. A review of a new anticonvulsant drug». Arch Neurol. PMID 817697. doi:10.1001/archneur.1976.00500050012003

[7] «Benzodiazepines in the treatment of epilepsy in people with intellectual disability». J Intellect Disabil Res. PMID 10030438

[8] «Nonconvulsive status epilepticus». Epilepsia. PMID 3698940. doi:10.1111/j.1528-1157.1986.tb03540.x

[cris-9] Cristina Rebordosa e Cristina Aguilera. Seguridad de los fármacos antiepilépticos durante el embarazo. Medicina Clínica Vol. 122. Núm. 17. Maio de 2004. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22551726

[10] Pennell PB. The importance of monotherapy in pregnancy. Neurology 2003;60(Suppl 4):31-8.

[11] Harden CL, Pennell PB, Koppel BS; et al. (May 2009). "Management issues for women with epilepsy--focus on pregnancy (an evidence-based review): III. Vitamin K, folic acid, blood levels, and breast-feeding: Report of the Quality Standards Subcommittee and Therapeutics and Technology Assessment Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Epilepsy Society". Epilepsia 50 (5): 1247–55.

[12] Bittigau P, Sifringer M, Genz K; et al. (May 2002). "Antiepileptic drugs and apoptotic neurodegenereation in the developing brain". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 99 (23): 15089–94. doi:10.1073/pnas.222550499.

[13] AAN Guideline Summary for CLINICIANS EFFICACY AND TOLERABILITY OF THE NEW ANTIEPILEPTIC DRUGS, I: TREATMENT OF NEW ONSET EPILEPSY. [1] Arquivado em 24 de fevereiro de 2011, no Wayback Machine.

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