In biochimica, per recettore s'intende una proteina cellulare in grado di riconoscere un agonista (endogeno o esogeno), instaurare con esso un legame altamente specifico e dare inizio alla catena di eventi biochimici che determinano poi uno o più effetti biologici.[1]
Esistono diverse definizioni di recettore:[2][3]
I recettori possono essere suddivisi in due grandi famiglie, a seconda della loro localizzazione cellulare:[4][5]
Un recettore è una proteina in grado di formare complessi molecolari reversibili con determinate sostanze, che prendono il nome di ligandi, in siti specifici detti siti di legame. Nel caso di alcuni farmaci, tale legame può essere permanente. Il legame con il ligando determina un cambiamento conformazionale nella proteina, il quale innesca un segnale o una serie di segnali a cascata.[6] L'interazione tra il recettore e il ligando è la chiave della maggior parte dei processi biologici (es. allosterismo, trasporto, trasduzione del segnale, regolazione della trascrizione e della traduzione, ecc.).[3]
Nei recettori ionotropi, le funzioni di recettore e trasduttore del segnale ricadono sulla stessa proteina e i recettori enzimo-associati presentano siti di legame extracellulari. Nei recettori intracellulari, invece, la proteina recettore è spesso legata a un complesso inibitore che può spostarsi all'interno della cellula.[6]
Il legame tra recettore e il ligando può essere covalente, ionico, a idrogeno o di Van der Waals,[7] e segue la reazione:
proteina ( P ) + ligando ( L ) ⇌ k − − --> 1 k + 1 complesso ( PL ) {\displaystyle {\ce {proteina (P) + ligando(L) <=>>[k+1][k-1] complesso (PL)}}} soggetta all'equilibrio di legame le cui costanti cinetiche di associazione ( K a {\displaystyle K_{a}} ) e di dissociazione ( K d {\displaystyle K_{d}} ) definiscono l'affinità fra le due molecole. Nello specifico, K d {\displaystyle K_{d}} , chiamata anche concentrazione di semisaturazione del ligando libero, rappresenta la concentrazione di ligando a cui metà dei siti di legame risulta occupata: più piccola è la K d {\displaystyle K_{d}} , maggiore sarà la frazione di saturazione ad una stessa concentrazione di ligando.[8]
La costante cinetica di associazione è calcolata utilizzando la formula:
K a = [ P L ] / [ P ] ∗ ∗ --> [ L ] {\displaystyle K_{a}=[PL]/[P]*[L]} mentre la costante di dissociazione viene calcolata utilizzando la formula:
K d = [ P ] ∗ ∗ --> [ L ] / [ P L ] {\displaystyle K_{d}=[P]*[L]/[PL]} La frazione di proteina complessata, o frazione di saturazione ( θ θ --> {\displaystyle \theta } ), varia in base alla concentrazione di ligando, per effetto della legge dell’azione di massa, seguendo una curva iperbolica:[8]
[ P L ] = [ P t o t ] ∗ ∗ --> [ L ] [ L ] + K d {\displaystyle [PL]={[Ptot]*[L] \over [L]+K_{d}}} È possibile ottenere un grafico lineare utilizzando l'analisi di Scatchard, ottenendo così la seguente relazione:[8]
B F = − − --> B K d + n K d {\displaystyle {B \over F}=-{B \over K_{d}}+{n \over K_{d}}}
dove B {\displaystyle B} è la concentrazione del complesso proteina/recettore, F {\displaystyle F} è la quantità di ligando libero e n {\displaystyle n} è il numero di siti di legame. In questo modo, è possibile creare un grafico che mette in relazione il rapporto tra la quantità di ligando legato e ligando libero ( B F {\displaystyle B \over F} ) rispetto alla quantità di ligando legato ( B {\displaystyle B} ). Il numero di rette presenti nel grafico dipenderà dal numero e dal tipo di siti di legame presenti sul recettore.
Essendo il sistema ligando-recettore un equilibrio dinamico, le cui condizioni sono continuamente regolate dalle stesse interazioni ligando-recettoriali, la carenza, l'eccesso o la sovraesposizione del recettore al ligando possono perturbare la risposta ed il segnale generati dal recettore.[3]
La modulazione della trasduzione del segnale avviene a quattro distinti livelli di controllo:
Molto spesso, il farmaco è analogo al substrato di un enzima e si comporta come antagonista, inibendo l'azione del substrato naturale in maniera irreversibile (l'aspirina sulla cicloossigenasi) o reversibile (es.: la neostigmina sull'acetilcolinesterasi).[3]
Le due concezioni, quindi, sono leggermente diverse:
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