L'associazione del ligando alla biomolecola bersaglio (evento indicato con il termine inglesedocking, attracco) è solitamente reversibile: un legame irreversibile (legame covalente) tra ligando e target è molto raro nei sistemi biologici. A differenza di quanto previsto dalla definizione di ligando in chimica inorganica, è del tutto irrilevante che il ligando - per come è inteso in biochimica - si leghi a un sito metallico o meno. L'interazione tra ligando e recettore altera la conformazione (la struttura tridimensionale) del recettore stesso. La variazione conformazionale si riflette in un nuovo stato funzionale (la funzione di una macromolecola è infatti strettamente correlata alla sua struttura). La forza del legame è detta "affinità".
(EN) Molecular Recognition Processes in Molecular Biology of the Cell 3rd edition (1994) by Bruce Alberts, Dennis Bray, Julian Lewis, Martin Raff, Keith Roberts and James D. Watson. Vedi figura 3-9.