Metimazolak tiroperoxidasa entzimaren ekintza inhibitzen du: iodoatiroglobulinari lotzekoa, tiroxinaren sintesian beharrezkoa den urratsa. Ekintza CXCL10 lotugaiaren bidez gertatzen da, giza zelula tiroideetako zelula mintzari lotutako kimiozinaren bidez.[4] Ez du inhibitzen zelula folikularren mintz basalean kokatutako sodioaren mendeko garraiatzailearen ekintza. Urrats horren inhibizioak anioien inhibizio lehiakorra eskatzen du, hala nola perkloratoa eta tiozianatoa.
Metimazolak urdaileko ondoeza eragin dezake; beraz, elikagaiekin edo esnearekin hartzea gomendatzen dute.[3]