مضاد المئيضة

عقار ميثوتريكسات (يمين) يعتبر مضاد أيضة ويتداخل مع أيض حمض الفوليك (يسار).

مضاد المستقلب[1] أو مضاد المئيضة[1] أو مضاد الأيضة أو مانع لناتج الأيض أو مضاد الأيض[1] أو ضد المئيضة[1] أو مضادات الأيض[2] مادة كيميائية تثبط استعمال المستقلب وهو عبارة عن مادة كيميائية أخرى لها دور في عمليات الأيض.[3] تعمل على تثبيط وظيفة الحمض النووي (DNA) أو تصنيع حمض نووي غير طبيعي والذي بدوره يحفز عمليات تؤدي إلى موت الخلايا المبرمجة.[4] مضاد المستقلب مادة بالأغلب تشبه تركيب المستقلب الذي تتدخل بعمله، مثل مضاد الفولات (antifolate) الذي يتداخل ويمنع استخدام حمض الفوليك. وجود مضاد المستقلب ممكن ان يؤدي إلى تاثيرات سامة على الخلايا مثل إيقاف نمو الخلية وانقسامها، بهذا هذه المركبات تستخدم بالعلاج الكيميائي للسرطان.

الوظيفة

علاج السرطان

مضاد المستقلب تستخدم لعلاج السرطان[5] لانها تتدخل بعملية تصنيع الحمض النووي (DNA(وبالتالي انقسام الخلية ونمو الورم، لان الخلايا السرطانية تقضي وقت أطول بالانقسام من الخلايا الأخرى، فهي تثبط انقسام خلايا الورم المؤذية أكثر من الخلايا الأخرى.

مضاد المستقلبات التنكرية: مثلالقاعدة البورينية purine(azathioprime، mercatopurine) أو القاعدة البيرميدينية pyrimidineوهو مواد كيميائية تصبح حجر بناء في تصنيع الحمض النووي (DNA(، فيمنعوا هذه المواد من الاندماج في الحمض النووي (DNA(خلال s phase (في دورة حياة الخلية) وبالتالي تمنع التطور والانقسام الطبيعي للخلية.[6]

ولهم تاثير أيضا على تصنيع الحمض النووي الريبوزي (RNA(.ولكن، لأن الثايميدين يستخدم في تصنيع الحمض النووي (DNA)ولا يستخدم في تصنيع الحمض النووي الريبوزي (RNA) (يستخدم اليوراسيل في ال RNA) فان تثبيط تصنيع الثايميدين عن طريق انزيم (thymidylate synthase)يثبط تصنيع ال DNA أكثر من تثبيط تصنيع ال RNA.ولفعاليتها، تستخدم هذه الادوية بشكل كبير في تحديد النمو الخلوي.

في نظام منظمة الصحة العالمية لتصنيف العقاقير تشريحيا وعلاجيا وكيميائيا، يتم تصنيف هذه الادوية تحت الصنف L01B.

مضادات حيوية

مضاد المستقلب يستخدم كمضاد حيوي مثل ادوية sulfanilamideالتي تمنع عملية تصنيعdihydrofolate في البكتيريا عن طريق التنافس مع paraaminobenzoic acid[7]

الأنواع

الاصناف الرئيسية لهذه الادوية تشمل:

1. شبيه القاعدة (قواعد نكلوتيدية معدلة)

-شبيهpurine

-شبيهpyrimidine

2. شبيه نوكليوزيد

3. شبيه نكليوتيد

4. مضاد الفولات

1) مثبطات انزيمDihydofolate reductase: هذا الانزيم مهم في المحافظة على مستويات العامل المساعد لللانزيم المسمى ب Tetrahydofolate (FH4). بدون هذا الانزيم، تصنيع لبنة الحمض النووي dTMP سوف يتوقف وبناء عليه بطء تصنيع الحمض النووي وانقسام الخلية. مثال على هذه المجموعة هو الدواء المسمى بالميثوتريكسات (Methotrexate)والمستخدم بشكل كبير في علاج السرطان. شكله شبيه جدا بالفولات الطبيعية في الجسم، يختلف فقط بوجود مجموعة أمين وميثيل اضافية. لديه قدرة ارتباط اعلى بالانزيم من ال FH4، وهذا يؤدي إلى منع ارتباط ال FH4 وبالتالي تقليل تصنيع dTMP. Premetrexed وPralatrexate أيضا هي أدوية شبيهة تم اعتمادها في عام 2004 و2009 بالترتيب.

2) مثبطات انزيم thymidylate synthase: ميثوتريكسات لديه تأثير غير مباشر على هذا الانزيم بحيث يقلل كمية العامل المساعد له N5,N10-methylene FH4. 5-fluorouracil يعمل على تثبيط عمل هذا الانزيم بشكل مباشر بحيث يعمل عبر سلسلة من التفاعلات إلى توقف تصنيع ال thymidine، بالتالي توقف تصنيع الحمض النووي. Capecitabine هو دواء غير نشط يتحول في الجسم عن طريق عمليات الأيض إلى 5-fluorouracil.

3) مثبطات انزيم Ribonucleotide reductase: هذا الانزيم مسؤول عن تحويل ribonucleotide diphosphates إلى deoxyribonucleotide diphosphate. يحتوي الانزيم على عامل مساعد وهو الحديد الذي يكون مسؤول عن التفاعل. هذا يتضمن تفاعل الحديد مع بقايا التايروسين (Tyrosine) لتكوين واستقرار جذور التايروسين الحرة ومن ثم بدء التفاعل. Hydroxycarbamide هو دواء مفيد طبيا بحيث يمنع عمل هذا الانزيم عن طريق زعزعة استقرار نواة الحديد.

4) مثبطات انزيم adenosine deaminase: هذا الانزيم يحفز ازالة مجموعة الامين من ال adenosine لتحويله إلى inosine، وهذا يؤدي إلى تراكم ال dATP في الخلية، وهذا بدوره يثبط عمل انزيم ribonucleotide reductase بشكل غير مباشر. مثال على هذه المجموعة: Pentostatin وهو لمكافحة اللوكيميا.

5) مثبطات انزيم DNA polymerases: هذا الانزيم مسؤول عن تحفيز تكوين الحمض النووي باستخدام 4 لبنات أساسية dATP، dGTP، dCTP، dTTP. مثال على هذه المجموعة: cytarabine, gemcitabine, fludarabine.

6) مضادات البيورين (Purine): ومثال عليها: 6-mercaptopurine, 6-thioguanine

7) مثبطات انزيم poly ADP ribose polymerase: العديد منها تحت الدراسات ولكن لم يصل أي منها للسوق بعد. هذا الانزيم يصلحفواصل السلسلة الواحدة في الحمض النووي وبالتالي عملية تثبيطه تؤدي في النهاية إلى تفسخات في السلسلتين للحمض النووي وبالتالي موت الخلية. (2)

وصلات خارجية

انظر أيضا

مراجع

  1. ^ ا ب ج د قاموس مرعشي الطبي. نسخة محفوظة 31 يناير 2016 على موقع واي باك مشين.
  2. ^ نزار مصطفى الملاح، معجم الملاح في مصطلحات علم الحشرات (بالعربية والإنجليزية)، الموصل: جامعة الموصل، ص. 69، QID:Q118929029
  3. ^ Smith, A. L. (1997). Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology. Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. ص. 43. ISBN:0-19-854768-4. مؤرشف من الأصل في 2022-07-14.
  4. ^ Peters GJ, van der Wilt CL, van Moorsel CJ, Kroep JR, Bergman AM, Ackland SP (2000). "Basis for effective combination cancer chemotherapy with antimetabolites". Pharmacol. Ther. ج. 87 ع. 2–3: 227–53. DOI:10.1016/S0163-7258(00)00086-3. PMID:11008002.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  5. ^ Antineoplastic+Antimetabolites في المكتبة الوطنية الأمريكية للطب نظام فهرسة المواضيع الطبية (MeSH).
  6. ^ Takimoto CH, Calvo E. "Principles of Oncologic Pharmacotherapy" نسخة محفوظة 15 مايو 2009 على موقع واي باك مشين. in Pazdur R, Wagman LD, Camphausen KA, Hoskins WJ (Eds) Cancer Management: A Multidisciplinary Approach. 11 ed. 2008. نسخة محفوظة 05 أكتوبر 2013 على موقع واي باك مشين.
  7. ^ "The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action" (2nd edition), R. B. Silverman, 2004.
في كومنز صور وملفات عن Antimetabolites.

Read other articles:

Katedral Pescia

Katedral PesciaKatedral Santa Maria Diangkat ke Surga dan Santo Yohanes PembaptisItalia: Cattedrale di Maria SS. Assunta e S. Giovanni Battistacode: it is deprecated Katedral PesciaLokasiPesciaNegaraItaliaDenominasiGereja Katolik RomaArsitekturStatusKatedralStatus fungsionalAktifAdministrasiKeuskupanKeuskupan Pescia Katedral Pescia (Italia: Duomo di Pescia; Cattedrale di Maria Santissima Assunta e di San Giovanni Battistacode: it is deprecated ) adalah sebuah gereja katedral Katolik yang terl...

 

Al-Maghtas

Al-MaghtasNama asli Arab: المغطسcode: ar is deprecated Ekskavasi tempat baptisLetakKegubernuran Balqa, YordaniaKoordinat31°50′14″N 35°33′01″E / 31.837109°N 35.550301°E / 31.837109; 35.550301Situs webwww.baptismsite.comLokasi Al-Maghtas di Jordan Situs Warisan Dunia UNESCONama resmiTempat Baptis Betania di Luar Yordania (Al-Maghtas)KriteriaKebudayaan: (iii)(vi)Nomor identifikasi1446Pengukuhan2015 (Sesi ke-39)Luas294.155 ha (1.135,74 ...

 

Biomassa

Halaman ini berisi artikel tentang sumber energi. Untuk massa makhluk hidup di suatu area pada waktu tertentu, lihat biomassa (ekologi). Bagian dari seriEnergi terbarukan Biofuel Biomassa Panas bumi Energi air Energi surya Energi pasang surut Energi ombak Energi angin Topik menurut negara Tren pemasaran dan kebijakan lbs Biomassa adalah sebuah istilah yang digunakan untuk menyebut semua senyawa organik yang berasal dari tanaman pertanian, alga, dan sampah organik. Pengelompokan biomassa terba...

Jonathan Lipnicki

Jonathan LipnickiLipnicki tahun 2005LahirJonathan William LipnickiTahun aktif1996 — sekarangSitus webhttp://www.jonathanlipnicki.com/ Jonathan William Lipnicki (lahir 22 Oktober 1990) adalah aktor asal Amerika Serikat. Ia dikenal setelah berperan dalam beberapa film Hollywood seperti Jerry Maguire, Stuart Little, The Little Vampire, dan Like Mike. Filmografi Jerry Maguire (1996) .... Ray Boyd The Single Guy .... Rudy (1 episode, 1997) The Jeff Foxworthy Show .... Justin Foxworthy (15 ...

 

République slovaque (1939-1945)

Pour le pays actuel, voir Slovaquie. République slovaque(sk) Slovenská republika 1939–1945(6 ans et 22 jours)Drapeau de la République slovaque Armoiries de la République slovaque Devise en slovaque : Verní sebe, svorne napred! (« Foi en soi-même, en avant dans l'unité ! ») Hymne en slovaque : Hej Sloveni (« Hé, les Slaves ») Carte représentant la république slovaque en 1942. La zone de protection allemande ...

 

The Burns and the Bees

8th episode of the 20th season of The Simpsons The Burns and the BeesThe Simpsons episodeEpisode no.Season 20Episode 8Directed byMark KirklandWritten byStephanie GillisProduction codeKABF21Original air dateDecember 7, 2008 (2008-12-07)Guest appearancesMark Cuban as himself Jeff Bezos as himself Marv Albert as himselfEpisode featuresChalkboard gagJesus is not mad his birthday is on ChristmasCouch gagThe family (in Christmas attire) sits on the couch, and the camera pulls o...

José Hernández (calciatore 1997)

José Hernández Nazionalità  Venezuela Altezza 170 cm Calcio Ruolo Difensore Squadra svincolato Carriera Giovanili 2010-2016 Caracas Squadre di club1 2014-2017 Caracas25 (0)2018 Atlanta United1 (0)2018-2019 Atlanta United 232 (0)2020 Atlético Venezuela12 (0)2021→  La Equidad5 (0)2022 Universidad Central28 (0) Nazionale 2013 Venezuela U-179 (0)2017 Venezuela U-2010 (0) Palmarès  Campionato sudamericano Under-17 Argento Argentina 2013  Ca...

 

Battle of Novšiće

1879 battle in Montenegro Battle of NovšićePart of Battles for Plav and GusinjeDate4 December 1879LocationPlav-Gusinje, Montenegro42°38′25″N 19°56′23″E / 42.640240°N 19.939606°E / 42.640240; 19.939606Result League of Prizren victoryBelligerents  Montenegro League of PrizrenCommanders and leaders Marko Miljanov Todor Miljanov Vuković Miljan Vukov Vešović Ali Pasha of Gusinje Baca Kurti Jakup Ferri  † Ahmet Zenel Gjonbalaj Cel Shabani Mic...

 

Ford Falcon (Stati Uniti d'America)

Ford FalconUna Falcon station wagon 2 porte del 1962Descrizione generaleCostruttore Ford Tipo principaleBerlina Altre versioniStation wagon; Pick-up; Coupé; Convertibile Produzionedal 1960 al 1970 Sostituita daFord Maverick Altre caratteristicheAltroStessa famigliaFord RancheroFord MustangGAZ-24[1]GAZ-3102[2]GAZ-31029[3]GAZ-3110[4]GAZ-31105[5] Auto similiAMC RamblerChevrolet CorvairPlymouth ValiantStudebaker Lark La Ford Falcon è un'autovett...

Ballyconneely

Village in County Galway, Ireland Village in Connacht, IrelandBallyconneely Baile ConaolaVillageKeoghs, BallyconneelyBallyconneelyLocation in IrelandCoordinates: 53°26′00″N 10°04′00″W / 53.4333°N 10.0667°W / 53.4333; -10.0667CountryIrelandProvinceConnachtCountyCounty Galway /Time zoneUTC+0 (WET) • Summer (DST)UTC-1 (IST (WEST))Irish Grid ReferenceL626445 Ballyconneely (Irish: Baile Conaola, meaning Conneelys' village'. Archaic name Baile 'ic Con...

 

Negros Occidental's 1st congressional district

Negros Occidental's 1st congressional districtConstituencyfor the House of Representatives of the PhilippinesBoundary of Negros Occidental's 1st congressional district in Negros OccidentalLocation of Negros Occidental within the PhilippinesProvinceNegros OccidentalRegionWestern VisayasPopulation381,716 (2020)[1]Electorate276,286 (2022)[2]Major settlements 5 LGUs Cities Escalante San Carlos Municipalities Calatrava Don Salvador Benedicto Toboso Area1,436.59 km²Current constit...

 

ويكيبيديا:الاستشهاد بمصادر

هذه الصفحة إرشاد في ويكيبيديا العربية. (اعتمدت في 8 أغسطس 2020) يُعدّ الإرشاد معيارًا مقبولًا عمومًا، ويجب على جميع المحررين اتباعه اعتمادًا على الحس السليم والاستثناءات المقبولة، مع العلم أن الإرشادات لا تندرج تحت بند السياسات. أي تعديل لهذه الصفحة يكون بالتوافق، وفي حالة ا...

Amazon (company)

American multinational technology company This article is about the multinational technology company. For other companies, see Amazon (disambiguation) § Businesses and organizations. Amazon.com, Inc.Logo used since January 2000Amazon's headquarters, the DopplerTrade nameAmazonFormerlyCadabra, Inc. (1994–1995)Company typePublicTraded asNasdaq: AMZNNasdaq-100 componentDJIA componentS&P 100 componentS&P 500 componentISINUS0231351067IndustryConglomerateFoundedJuly 5, 199...

 

Methylenedioxycathinone

Chemical compound MethylenedioxycathinoneClinical dataRoutes ofadministrationOral, Insufflation, RectalATC codenoneLegal statusLegal status UK: Class B Identifiers IUPAC name (±)-2-amino-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)propan-1-one CAS Number80535-73-5 YPubChem CID57465250ChemSpider25524469 YUNIIK0XHQ9FYT3CompTox Dashboard (EPA)DTXSID801029655 Chemical and physical dataFormulaC10H11NO3Molar mass193.202 g·mol−13D model (JSmol)Interactive image SMILES NC(C(=O)C1=CC2=C(C=C1)O...

 

Automated threat

Part of a series onAutomation Automation in general Banking Building Home Highway system Laboratory Library Broadcast Mix Pool cleaner Pop music Reasoning Semi-automation Telephone Attendant Switchboard Teller machine Vehicular Vending machine Robotics and robots Domestic Vacuum cleaner Roomba Lawn mower Guided vehicle Industrial Paint ODD Impact of automation Manumation OOL Bias Self-driving cars Technological unemployment Jobless recovery Post-work society Threat Trade shows and awards ASP-...

Втрати силових структур внаслідок російського вторгнення в Україну (квітень — червень 2019)

Докладніше: Втрати силових структур внаслідок російського вторгнення в Україну У статті наведено список втрат українських військовослужбовців у російсько-українській війні з квітня по червень 2019 року. Зміст 1 Всі списки 2 Список загиблих з 1 квітня до 30 червня 2019 року 2...

 

Blowup

1966 film by Michelangelo Antonioni This article is about the 1966 film. For the mathematical operation, see Blowing up. For other uses, see Blow up. Blow-UpTheatrical release posterDirected byMichelangelo AntonioniScreenplay by Michelangelo Antonioni Tonino Guerra Dialogue byEdward Bond Story byMichelangelo AntonioniBased onLas babas del diabloby Julio CortázarProduced byCarlo PontiStarring David Hemmings Vanessa Redgrave Sarah Miles CinematographyCarlo Di PalmaEdited byFrank ClarkeMusic by...

 

Meghan Gallacher

Deputy Leader of the Scottish Conservatives Meghan GallacherMSPOfficial portrait, 2021Deputy Leader of the Scottish Conservative PartyIncumbentAssumed office 9 May 2022LeaderDouglas RossPreceded byLiam Kerr and Annie Wells[a]Member of the Scottish Parliamentfor Central Scotland(1 of 7 Regional MSPs)IncumbentAssumed office 10 May 2021Councillor, North Lanarkshire CouncilIn office5 May 2017 – 5 May 2022ConstituencyMotherwell West Personal detailsBornMeghan Gallacher (...

真州 (北宋)

真州，中国北宋时设置的州。 南唐时迎銮镇，北宋置建安军，大中祥符六年（1013年）升为真州，赐名仪真郡，治所在扬子县（今江苏省仪征市），属淮南东路。辖境相当今江苏省仪征市和南京市六合区等地。元朝至元十四年（1277年），升为真州路，二十一年复为州。明朝洪武二年（1369年），废改州为仪徵县，省扬子县入之。 查论编北宋行政区划 路京畿路府开封府（東...

 

Ԁ

Chữ Kirin Komi DeHệ chữ KirinMẫu tự SlavАБВГҐДЂЃЕЀЁЄЖЗЗ́ЅИЍІЇЙЈКЛЉМНЊОПРСС́ТЋЌУЎҮФХЦЧЏШЩЪЫЬЭЮЯMẫu tự ngôn ngữ phi SlavӐА̄А̊А̃ӒӒ̄ӘӘ́Ә̃ӚӔҒГ̧Г̑Г̄ҔӺӶԀԂꚂꚀꚈԪԬӖЕ̄Е̃Ё̄Є̈ӁҖꚄӜԄҘӞԐԐ̈ӠԆӢИ̃ҊӤҚӃҠҞҜԞԚӅԮԒԠԈԔӍӉҢԨӇҤԢԊО̆О̃О̄ӦӨӨ̄ӪҨԤҦР̌ҎԖҪԌꚐҬꚊꚌԎУ̃ӮӰӰ́ӲҮҮ́ҰХ̑ҲӼӾҺҺ̈ԦꚔҴꚎҶӴӋҸꚒꚖꚆҼҾЫ̆Ы̄ӸҌЭ̆Э̄...