Penghalang beta

Penghalang beta
Penghalang beta
Kelas obat-obatan
	Propranolol
Pengenal kelas
Sinonim	Penghalang-β
Penggunaan	Hipertensi, aritmia, dll.
Kode ATC	C07
Data klinis
Drugs.com	Drug Classes
Consumer Reports	Best Buy Drugs
WebMD	MedicineNet RxList
Pranala luar
MeSH	D000319
	Dalam Wikidata

Penghalang beta (bahasa Inggris: beta blocker) adalah kelas obat yang digunakan untuk mengatur ritme jantung abnormal dan menjaga jantung dari serangan jantung berulang setelah serangan jantung pertama.^[1] Penghalang beta digunakan pula untuk mengobati darah tinggi, walaupun tidak lagi jadi pilihan utama.^[2]

Pada 1964, James Black^[3] menyintesiskan penghalang beta—propranolol dan pronetalol pertama yang dianggap sebagai salah satu sumbangsih terpenting dalam bidang kedokteran dan farmakologi pada abad ke-20.^[4]

Daftar penghalang beta

Dikloroisoprenalin, penghalang beta pertama

Nonselektif

Penghalang beta nonselektif menunjukkan antagonisme β₁ dan β₂.^[5]

Propranolol^[5]
Busindolol (memiliki aktivitas pemblokiran α₁ tambahan)^[6]
Karteolol^[7]
Karvedilol (memiliki aktivitas pemblokiran α₁ tambahan)^[5]
Labetalol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik dan aktivitas penghambatan α₁ tambahan)^[5]
Nadolol^[5]
Oksprenolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)^[8]
Penbutolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)^[5]
Pindolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)^[5]
Sotalol (tidak dianggap sebagai "penghalang beta biasa")^[5]
Timolol^[5]

Selektif β₁

Penghalang beta selektif β₁ juga dikenal sebagai penghalang beta kardioselektif.^[5] Secara farmakologis, blokade beta reseptor β₁ di jantung akan bekerja pada cAMP. Fungsi cAMP sebagai pembawa pesan kedua dalam sel jantung adalah memfosforilasi LTCC dan reseptor rianodin untuk meningkatkan kadar kalsium intraseluler dan menyebabkan kontraksi. Blokade beta reseptor β₁ akan menghambat cAMP dari fosforilasi, dan akan mengurangi efek ionotropik dan kronotropik. Perhatikan bahwa obat mungkin kardioselektif, atau bekerja pada reseptor β₁ di jantung saja, tetapi masih memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik.

Asebutolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik, ISA)^[5]
Atenolol^[5]
Betaksolol^[5]
Bisoprolol^[5]
Seliprolol (memiliki aktivitas simpatomimetik intrinsik)^[9]
Metoprolol^[5]
Nebivolol^[5]
Esmolol^[10]

Nebivolol dan bisoprolol merupakan beta blocker yang paling kardioselektif β₁.^[11]

Selektif β₂

Selektif β₃

SR 59230A^[14]

Antagonis selektif β₁ dan agonis β₃

Nebivolol^[5]

Referensi

^ Freemantle N, Cleland J, Young P, Mason J, Harrison J (June 1999). "beta Blockade after myocardial infarction: systematic review and meta regression analysis". BMJ. 318 (7200): 1730–7. doi:10.1136/bmj.318.7200.1730. PMC 31101. PMID 10381708.
^ James PA, Oparil S, Carter BL, Cushman WC, Dennison-Himmelfarb C, Handler J, Lackland DT, LeFevre ML, MacKenzie TD, Ogedegbe O, Smith SC, Svetkey LP, Taler SJ, Townsend RR, Wright JT, Narva AS, Ortiz E (2014). "2014 evidence-based guideline for the management of high blood pressure in adults: report from the panel members appointed to the Eighth Joint National Committee (JNC 8)". JAMA. 311 (5): 507–20. doi:10.1001/jama.2013.284427. PMID 24352797.
^ "Sir James Black, OM". The Telegraph. Maret 23, 2010. Diarsipkan dari asli tanggal Maret 27, 2010. Diakses tanggal Maret 25, 2010.
^ Stapleton MP (1997). "Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology". Texas Heart Institute Journal. 24 (4): 336–42. PMC 325477. PMID 9456487.
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g ^h ⁱ ^j ^k ^l ^m ⁿ ^o ^p ^q "Comparison of Oral Beta-Blockers". pharmacist.therapeuticresearch.com. Therapeutic Research Center. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal Oktober 18, 2017. Diakses tanggal April 30, 2017.
^ Rosendorff C (June 1993). "Beta-blocking agents with vasodilator activity". Journal of Hypertension Supplement. 11 (4): S37 – S40. doi:10.1097/00004872-199306003-00009. PMID 8104240.
^ "CARTEOLOL". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal Oktober 18, 2017. Diakses tanggal Oktober 18, 2017.
^ "oxprenolol". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal Oktober 18, 2017. Diakses tanggal Oktober 18, 2017.
^ "Celiprolol". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal Oktober 18, 2017. Diakses tanggal Oktober 18, 2017.
^ Volz-Zang C, Eckrich B, Jahn P, Schneidrowski B, Schulte B, Palm D (1994). "Esmolol, an ultrashort-acting, selective beta 1-adrenoceptor antagonist: pharmacodynamic and pharmacokinetic properties". European Journal of Clinical Pharmacology. 46 (5): 399–404. doi:10.1007/BF00191900. PMID 7957532. S2CID 12809602.
^ Sinha SS, Gurm HS (February 2014). "The double jeopardy of chronic obstructive pulmonary disease and myocardial infarction". Open Heart. 1 (1): e000010. doi:10.1136/openhrt-2013-000010. PMC 4189253. PMID 25332777.
^ "Butaxamine". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal Oktober 18, 2017. Diakses tanggal Oktober 18, 2017.
^ "ICI 118551". ChEBI (dalam bahasa Inggris).
^ "SR 59230A". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal Oktober 18, 2017. Diakses tanggal Oktober 18, 2017.