Telbivudin adalah obat antivirus yang digunakan dalam pengobatan hepatitis B. Uji klinis telah menunjukkan bahwa obat ini jauh lebih efektif daripada lamivudin atau adefovir, dan kecil kemungkinannya menyebabkan resistensi.[1][2][3] Namun, mutasi resistensi signature HBV M204I (perubahan dari metionina menjadi isoleusina pada posisi 204 dalam domain transkriptase balik dari polimerase hepatitis B) atau L180M+M204V telah dikaitkan dengan resistensi telbivudin.[4]
Telbivudin adalah analog β-L-nukleosida timidina sintetis; merupakan isomer L dari timidina. Telbivudin mengganggu replikasi DNA virus hepatitis B (HBV) dengan menyebabkan terminasi rantai. Ia berbeda dari nukleotida alami hanya berkenaan dengan lokasi gugus gula dan basa, mengambil konfigurasi levorotatori dibandingkan konfigurasi dekstrorotatori seperti halnya deoksinukleosida alami.[4] Ia dikonsumsi secara oral dalam dosis 600 mg sekali sehari dengan atau tanpa makanan.[5]
Telbivudin tidak memiliki aktivitas in vitro terhadap HIV-1,[6] dan dalam serangkaian kasus tiga pasien koinfeksi HIV-HBV, telbivudin tidak menghasilkan supresi virologi HIV-1 yang berkelanjutan atau menginduksi mutasi resistensi apa pun pada HIV-1.[7]
Uji klinis Fase III menunjukkan bahwa telbivudin membuat pasien berisiko lebih tinggi mengalami miopati dan neuropati perifer dibandingkan obat pembandingnya, lamivudin.[5] FDA mewajibkan strategi evaluasi dan mitigasi risiko (REMS) yang bertujuan untuk meningkatkan kewaspadaan terhadap neuropati perifer dengan mewajibkan distribusi panduan pengobatan.[8]
Pada tahun 2016, Novartis mengeluarkan pemberitahuan penghentian.[9][10] Masalah efikasi atau keamanan tidak disebutkan sebagai alasan penghentian, melainkan "ketersediaan pengobatan alternatif"; mungkin ini merujuk pada tenofovir disoproksil, yang tersedia sebagai pengobatan generik pada tahun 2017, dan merupakan pengobatan yang aman dan efektif untuk infeksi HBV kronis.
^Lai CL, Gane E, Liaw YF, Hsu CW, Thongsawat S, Wang Y, Chen Y, Heathcote EJ, Rasenack J, Bzowej N, Naoumov NV, Di Bisceglie AM, Zeuzem S, Moon YM, Goodman Z, Chao G, Constance BF, Brown NA (December 2007). "Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B". The New England Journal of Medicine. 357 (25): 2576–2588. doi:10.1056/NEJMoa066422. hdl:10722/57525. PMID18094378.
^Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, Lai CL, Cho M, Moon YM, Chao YC, Myers RP, Minuk GY, Jeffers L, Sievert W, Bzowej N, Harb G, Kaiser R, Qiao XJ, Brown NA (December 2007). "Treatment of hepatitis B e antigen positive chronic hepatitis with telbivudine or adefovir: a randomized trial". Annals of Internal Medicine. 147 (11): 745–754. doi:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID17909201. S2CID24543064.
