Share to: share facebook share twitter share wa share telegram print page

Adefovir

Adefovir
Nama sistematis (IUPAC)
Asam {[2-(6-amino-9H-purin-9-il)etoksi]metil}fosfonat
Data klinis
Nama dagang Hepsera
AHFS/Drugs.com monograph
Kat. kehamilan B3(AU) C(US)
Status hukum Harus dengan resep dokter (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US)
Rute Oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas 59%
Ikatan protein <4%
Waktu paruh 7,5 jam
Ekskresi Urin
Pengenal
Nomor CAS 106941-25-7 N
Kode ATC J05AF08
PubChem CID 60172
DrugBank DB00718
ChemSpider 54252 YaY
UNII 6GQP90I798 YaY
KEGG D02768 YaY
ChEBI CHEBI:2469 YaY
ChEMBL CHEMBL484 YaY
NIAID ChemDB AIDSNO:028595
Data kimia
Rumus C8H12N5O4P 
SMILES eMolecules & PubChem
  • InChI=1S/C8H12N5O4P/c9-7-6-8(11-3-10-7)13(4-12-6)1-2-17-5-18(14,15)16/h3-4H,1-2,5H2,(H2,9,10,11)(H2,14,15,16) YaY
    Key:SUPKOOSCJHTBAH-UHFFFAOYSA-N YaY

Adefovir adalah obat resep yang digunakan untuk mengobati infeksi kronis akibat virus hepatitis B. Bentuk bakal obat adefovir sebelumnya disebut bis-POM PMEA. Obat ini adalah penghambat transkriptase balik analog nukleotida (ntRTI) yang diberikan secara oral. Obat ini dapat diformulasikan sebagai bakal obat dalam bentuk pivoksilnya, yakni adefovir dipivoksil.

Kegunaan

Obat ini digunakan untuk pengobatan hepatitis B.[1][2][3][4]

Uji coba adefovir pada pasien dengan HIV belum menunjukkan manfaat yang jelas.[3][5]

Mekanisme kerja

Adefovir dipivoksil

Adefovir bekerja dengan cara memblokir transkriptase balik, enzim yang penting bagi HBV untuk bereproduksi di dalam tubuh. Obat ini disetujui untuk pengobatan hepatitis B kronis pada orang dewasa dengan bukti replikasi virus aktif dan bukti peningkatan terus-menerus dalam serum aminotransferase (terutama ALT) atau penyakit yang aktif secara histologis.

Manfaat utama adefovir dibandingkan lamivudin (NRTI pertama yang disetujui untuk pengobatan HBV) adalah virus membutuhkan waktu yang jauh lebih lama untuk mengembangkan resistansi terhadapnya.

Adefovir dipivoksil mengandung dua unit pivaloiloksimetil, yang menjadikannya bentuk bakal obat dari adefovir.

Referensi

  1. ^ Marcellin P, Chang TT, Lim SG, Tong MJ, Sievert W, Shiffman ML, et al. (February 2003). "Adefovir dipivoxil for the treatment of hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B". The New England Journal of Medicine. 348 (9): 808–16. doi:10.1056/NEJMoa020681. PMID 12606735.
  2. ^ Manolakopoulos S, Bethanis S, Koutsounas S, Goulis J, Vlachogiannakos J, Christias E, et al. (February 2008). "Long-term therapy with adefovir dipivoxil in hepatitis B e antigen-negative patients developing resistance to lamivudine". Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 27 (3): 266–73. doi:10.1111/j.1365-2036.2007.03567.x. PMID 17988233.
  3. ^ a b ADHOC International Steering Committee (October 2002). "A randomized placebo-controlled trial of adefovir dipivoxil in advanced HIV infection: the ADHOC trial". HIV Medicine. 3 (4): 229–38. doi:10.1046/j.1468-1293.2002.00111.x. PMID 12444940.
  4. ^ "US Adefovir Dipivoxil label" (PDF). FDA. April 2013. Diakses tanggal 12 February 2017.
  5. ^ Fisher EJ, Chaloner K, Cohn DL, Grant LB, Alston B, Brosgart CL, et al. (September 2001). "The safety and efficacy of adefovir dipivoxil in patients with advanced HIV disease: a randomized, placebo-controlled trial". AIDS. 15 (13): 1695–700. doi:10.1097/00002030-200109070-00013. PMID 11546945. S2CID 9425407.

Pranala luar

Kembali kehalaman sebelumnya