Hati melalui glukuronidasi (langsung), hidrolisis amida, dan metabolisme oksidatif minimal in vivo oleh CYP2D6 dan CYP3A4. Beberapa keterlibatan butilkolinesterase[1]
Mirabegron adalah obat yang digunakan untuk mengobati kandung kemih yang terlalu aktif.[2] Manfaatnya mirip dengan obat antimuskarinik seperti solifenasin atau tolterodin.[3] Obat ini digunakan dengan cara diminum.[2]
Mirabegron adalah agonis beta-3 pertama yang tersedia secara klinis dengan persetujuan untuk digunakan pada orang dewasa dengan kandung kemih yang terlalu aktif. Mirabegron disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat dan Uni Eropa pada tahun 2012.[5][6][7] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[8]
Di Britania Raya, obat ini kurang diminati dibandingkan obat antimuskarinik seperti oksibutinin.[4]
Kegunaan dalam medis
Mirabegron digunakan dalam pengobatan kandung kemih yang terlalu aktif.[9][10][1][11] Obat ini bekerja sama baiknya dengan obat antimuskarinik seperti solifenasin atau tolterodin.[5][3] Di Britania Raya, obat ini kurang disukai dibandingkan obat-obatan tersebut.[4]
Mirabegron juga diindikasikan untuk mengobati overaktivitas detrusor neurogenik (NDO), disfungsi kandung kemih yang berhubungan dengan gangguan neurologis pada anak-anak berusia tiga tahun ke atas.[11]
Sebagai agonis adrenergik beta-3 selektif, mirabegron tidak menyebabkan efek samping kardiovaskular seperti agonis adrenergik lain yang aktif pada reseptor adrenergik beta-1 dan beta-2. Agonis adrenergik beta-3 mengaktifkan jaringan adiposa cokelat (BAT) dan meningkatkan pengeluaran energi, sehingga menimbulkan minat penelitian dalam pengembangannya sebagai obat penurun berat badan.[12] Kombinasi mirabegron dengan metformin dipelajari pada mencit dan menyebabkan penurunan berat badan yang lebih besar daripada salah satu obat saja.[13] Sebuah studi manusia pada individu yang mengalami obesitas menemukan peningkatan sensitivitas insulin tetapi tidak ada perubahan berat badan yang signifikan, yang diduga disebabkan oleh rendahnya kadar BAT pada manusia yang mengalami obesitas dan/atau dosis rendah mirabegron yang digunakan dalam penelitian tersebut.[14]
^ ab"Betmiga EPAR". European Medicines Agency. 17 September 2018. Diakses tanggal 28 April 2020. Text was copied from this source which is copyright European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
^Sacco E, Bientinesi R, Tienforti D, Racioppi M, Gulino G, D'Agostino D, et al. (April 2014). "Discovery history and clinical development of mirabegron for the treatment of overactive bladder and urinary incontinence". Expert Opinion on Drug Discovery. 9 (4): 433–448. doi:10.1517/17460441.2014.892923. PMID24559030. S2CID26424400.