Gabapentin

Nama sistematis (IUPAC)
Asam 1-(Aminometil)sikloheksanaasetat
Data klinis
Nama dagang	Alpentin, Gabesco, Neurogesic, Neurontin, Tineuron, dan lainnya
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a694007
Data lisensi	US FDA:link
Kat. kehamilan	B1(AU) C(US)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ? (CA) ? (UK) ? (US)
Kemungkinan ketergantungan	Rendah
Rute	Per oral
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	27–60% (proporsional terbalik terhadap dosis; makanan tinggi lemak meningkatkan bioavailabilitas)[1][2]
Ikatan protein	Kurang dari 3%[1][2]
Metabolisme	Tidak secara signifikan dimetabolisme[1][2]
Waktu paruh	5 s.d. 7 jam[1][2]
Ekskresi	Ginjal[1][2]
Pengenal
Kode ATC	?
Sinonim	CI-945; GOE-3450; DM-1796 (Gralisa)
Data kimia
Rumus	C9H17NO2
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C9H17NO2/c10-7-9(6-8(11)12)4-2-1-3-5-9/h1-7,10H2,(H,11,12) Key:UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N Y

Gabapentin, dijual dengan merek Neurontin dan beberapa lainnya, adalah obat antikonvulsan yang digunakan untuk mengobati kejang parsial, nyeri neuropatik, hot flashes, dan sindrom kaki gelisah. ^{[3] [4]} Obat ini direkomendasikan sebagai salah satu obat lini pertama untuk nyeri neuropatik yang disebabkan oleh neuropati diabetikum, neuralgia pascaherpes, dan nyeri neuropatik sentral. ^[5] Sekitar 15% penderita neuropati diabetik atau neuralgia pascaherpes yang menggunakan gabapentin dilaporkan merasakan manfaat yang nyata. ^[6] Gabapentin diadministrasikan secara per oral. ^[3]

Efek samping yang umum termasuk rasa kantuk dan pusing. ^[3] Efek samping yang serius meliputi peningkatan risiko bunuh diri, perilaku agresif, dan reaksi obat. ^[3] Tidak jelas apakah pemakaian selama kehamilan atau menyusui aman.^[7] Dosis yang lebih rendah direkomendasikan pada pasien yang memiliki gangguan fungsi ginjal.^[3] Gabapentin adalah obat yang termasuk golongan gabapentinoid. ^[8] Obat ini memiliki struktur molekul yang menyerupai neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA) dan bertindak dengan menghambat saluran kalsium tertentu. ^{[9] [8] [10]}

Gabapentin pertama kali disetujui untuk digunakan pada tahun 1993.^{[11] [12]} Obat ini telah tersedia sebagai obat generik di Amerika Serikat sejak tahun 2004. ^[3] Harga grosir di negara berkembang adalah sekitar US$10,80 per bulannya pada tahun 2015; ^[13] Sedangkan, di Amerika Serikat, harganya mencapai US$100 sampai US$200. ^[14] Pada tahun 2017, gabapentin adalah obat kesebelas yang paling sering diresepkan di Amerika Serikat, dengan lebih dari 46 juta resep. ^{[15] [16]} Selama 1990-an, Parke-Davis, anak perusahaan Pfizer, menggunakan sejumlah cara ilegal untuk mendorong dokter di Amerika Serikat agar menggunakan gabapentin untuk penggunaan yang tidak disetujui. ^[17] Pada saat itu, mereka membayar jutaan dolar untuk menyelesaikan tuntutan hukum terkait kegiatan ini.^[18]

1. ^ ^{a b c d e} "Neurontin, Gralise (gabapentin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 16 December 2014. Diakses tanggal 6 April 2014.
2. ^ ^{a b c d e} Goa KL, Sorkin EM (September 1993). "Gabapentin. A review of its pharmacological properties and clinical potential in epilepsy". Drugs. 46 (3): 409–427. doi:10.2165/00003495-199346030-00007. PMID 7693432.
3. ^ ^{a b c d e f} "Gabapentin". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 19 August 2017. Diakses tanggal 23 Oct 2015.
4. ^ Wijemanne S, Jankovic J (June 2015). "Restless legs syndrome: clinical presentation diagnosis and treatment". Sleep Medicine. 16 (6): 678–90. doi:10.1016/j.sleep.2015.03.002. PMID 25979181.
5. ^ Attal N, Cruccu G, Baron R, Haanpää M, Hansson P, Jensen TS, Nurmikko T (September 2010). "EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision". European Journal of Neurology. 17 (9): 1113–e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746.
6. ^ Wiffen PJ, Derry S, Bell RF, Rice AS, Tölle TR, Phillips T, Moore RA (June 2017). "Gabapentin for chronic neuropathic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD007938. doi:10.1002/14651858.CD007938.pub4. PMC 6452908. PMID 28597471.
7. ^ "Gabapentin Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 August 2017. Diakses tanggal 13 March 2016.
8. ^ ^{a b} Calandre EP, Rico-Villademoros F, Slim M (November 2016). "2delta ligands, gabapentin, pregabalin and mirogabalin: a review of their clinical pharmacology and therapeutic use". Expert Review of Neurotherapeutics. 16 (11): 1263–1277. doi:10.1080/14737175.2016.1202764. PMID 27345098.
9. ^ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. hlm. 219–220. ISBN 978-0-470-01552-0. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 September 2017. Diakses tanggal 31 August 2017.
10. ^ Uchitel OD, Di Guilmi MN, Urbano FJ, Gonzalez-Inchauspe C (2010). "Acute modulation of calcium currents and synaptic transmission by gabapentinoids". Channels. 4 (6): 490–6. doi:10.4161/chan.4.6.12864. PMID 21150315.
11. ^ Pitkänen, Asla; Schwartzkroin, Philip A.; Moshé, Solomon L. (2005). Models of Seizures and Epilepsy. Burlington: Elsevier. hlm. 539. ISBN 978-0-08-045702-4. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 8 September 2017.
12. ^ "Neurontin- gabapentin capsule Neurontin- gabapentin tablet, film coated Neurontin- gabapentin solution". DailyMed. 11 April 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 7 July 2020. Diakses tanggal 21 December 2019.
13. ^ "Gabapentin". International Drug Price Indicator Guide. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 June 2018. Diakses tanggal 13 March 2016.
14. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 327. ISBN 978-1-284-05756-0.
15. ^ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 February 2021. Diakses tanggal 11 April 2020.
16. ^ "Gabapentin - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 11 April 2020. Diakses tanggal 11 April 2020.
17. ^ Henney JE (August 2006). "Safeguarding patient welfare: who's in charge?". Annals of Internal Medicine. 145 (4): 305–7. doi:10.7326/0003-4819-145-4-200608150-00013. PMID 16908923.
18. ^ Stempel, Jonathan (2 June 2014). "Pfizer to pay $325 million in Neurontin settlement". Reuters. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 June 2018. Diakses tanggal 11 June 2018.