Fludrokortison merupakan kortikosteroid yang digunakan untuk mengobati sindrom adrenogenital, hipotensi ortostatik, dan insufisiensi adrenal.[1][2][3] Pada insufisiensi adrenal, umumnya diberikan bersamaan dengan hidrokortison.[3] Fludrokortison digunakan dengan cara diminum[3] dan paling sering digunakan dalam bentuk asetat.[4]
Fludrokortison dijelaskan dalam literatur pada tahun 1953[8] dan diperkenalkan untuk penggunaan medis (sebagai ester asetat) pada tahun 1954.[9][10] Ini merupakan kortikosteroid sintetis pertama yang dipasarkan, dan menyusul diperkenalkannya kortison pada tahun 1948 dan hidrokortison (kortisol) pada tahun 1951.[8][11] Fludrokortison juga merupakan obat farmasi mengandung fluorin pertama yang dipasarkan.[12]
Kegunaan dalam Medis
Fludrokortison telah digunakan dalam pengobatan sindrom pembuangan garam otak.[13] Obat ini digunakan terutama untuk menggantikan hormon aldosteron yang hilang dalam berbagai bentuk insufisiensi adrenal seperti penyakit Addison dan bentuk hiperplasia adrenal kongenital yang membuang garam (defisiensi 21-hidroksilase). Karena efeknya terhadap peningkatan kadar Na+, dan juga volume darah, fludrokortison adalah pengobatan lini pertama untuk intoleransi ortostatik, dan sindrom takikardia ortostatik postural (POTS).[14] Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati tekanan darah rendah.[15]
Fludrokortison juga merupakan tes konfirmasi untuk mendiagnosis sindrom Conn (adenoma adrenal penghasil aldosteron), yaitu tes penekanan fludrokortison. Pemberian fludrokortison pada pasien akan menekan kadar aldosteron serum pada pasien normal, sedangkan kadarnya akan tetap tinggi pada pasien pederita sindrom Conn. Tes penekanan fludrokortison merupakan alternatif terhadap tantangan NaCl (yang akan menggunakan garam normal atau tablet garam).[butuh rujukan]
Efek Samping
Penggunaan Fludrokortison dapat menyebabkan satu atau lebih efek samping berikut:[16]
Peningkatan tekanan di tengkorak (tekanan intrakranial)
Farmakologi
Fludrokortison adalah kortikosteroid dan bertindak sebagai mineralokortikoid yang kuat, bersama dengan beberapa aktivitas glukokortikoid tambahan namun relatif sangat lemah.[17] Dibandingkan dengan kortisol, dikatakan memiliki potensi glukokortikoid 10 kali lipat tetapi potensi mineralokortikoid 250 hingga 800 kali lipat.[17][9] Fludrokortison asetat adalah bakal obat dari fludrokortison, yang merupakan bentuk aktif obat tersebut.[18]
Renin plasma, natrium, dan kalium diperiksa melalui tes darah untuk memverifikasi bahwa dosis yang tepat telah tercapai.[butuh rujukan]
Kimia
Fludrokortison, juga dikenal sebagai 9α-fluorokortisol (9α-fluorohidrokortison) atau sebagai 9α-fluoro-11β,17α,21-trihidroksipregn-4-ena-3,20-diona, adalah steroid pregnana sintetik dan turunan kortisolhalogenasi (11β ,17α,21-trihidroksipregn-4-ena-3,20-diona). Secara khusus, ini adalah modifikasi kortisol dengan atom fluorin yang tersubstitusi sebagai pengganti satu atom hidrogen pada posisi C9α.[1][2] Fluorin adalah bioisostere yang baik untuk hidrogen karena ukurannya hampir sama, dengan perbedaan besar terletak pada keelektronegatifannya. Bentuk asetat dari fludrokortison, yakni fludrokortison asetat, adalah ester asetat C21 dari fludrokortison,[1][2] dan dihidrolisis menjadi fludrokortison di dalam tubuh.[18]
Dalam Budaya Masyarakat
Nama generik
Fludrokortison adalah nama generik dari INN, USAN, BAN, DCF, dan DCIT; sedangkan fludrokortison asetat adalah nama generik dari USP, BANM, dan JAN.[1][2][19]
Ketersediaan
Fludrokortison dipasarkan di Austria, Kroasia, Denmark, Jerman, Luksemburg, Rumania, dan Spanyol, sedangkan fludrokortison asetat lebih banyak tersedia di seluruh dunia dan dipasarkan di Amerika Serikat, Kanada, Britania Raya, berbagai negara Eropa lainnya, Australia, Jepang, Cina, Brasil, dan banyak negara lainnya.[2][19]
^ abcde"Fludrocortisone Acetate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 July 2017. Diakses tanggal 8 December 2016.
^World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^Khan MO, Park KK, Lee HJ (2005). "Antedrugs: an approach to safer drugs". Current Medicinal Chemistry. 12 (19): 2227–2239. doi:10.2174/0929867054864840. PMID16178782.
^Walker MC, Chang MC (September 2014). "Natural and engineered biosynthesis of fluorinated natural products". Chemical Society Reviews. 43 (18): 6527–6536. doi:10.1039/c4cs00027g. PMID24776946. S2CID205904152.
^Freitas J, Santos R, Azevedo E, Costa O, Carvalho M, de Freitas AF (October 2000). "Clinical improvement in patients with orthostatic intolerance after treatment with bisoprolol and fludrocortisone". Clinical Autonomic Research. 10 (5): 293–299. doi:10.1007/BF02281112. PMID11198485. S2CID20843222.
^ abDe Groot LJ, Chrousos G, Dungan K, Feingold KR, Grossman A, Hershman JM, et al. (2000). "Glucocorticoid Therapy and Adrenal Suppression". Dalam Feingold KR, Anawalt B, Blackman MR, Boyce A, Chrousos G, Corpas E, et al. (ed.). Endotext [Internet]. South Dartmouth (MA): MDText.com, Inc. PMID25905379.
