Brinzolamida

Brinzolamida

Nama sistematis (IUPAC)
(5R)-5-etilamino-3-(3-metoksipropil)- 2,2-diokso-2λ6,9-ditia- 3-azabisiklo[4.3.0]nona-7,10-diena- 8-sulfonamida
Data klinis
Nama dagang	Cendo Glopac, Azopt, Zophtal
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a601233
Data lisensi	US Daily Med:pranala
Kat. kehamilan	B3(AU)
Status hukum	Harus dengan resep dokter (S4) (AU) ℞-only (US)
Rute	Oftalmik
Data farmakokinetik
Bioavailabilitas	Diabsorbsi secara sistemik, tetapi di bawah tingkat yang terdeteksi (kurang dari 10 ng/mL)
Ikatan protein	~60%
Waktu paruh	111 hari
Ekskresi	Ginjal (60%)
Pengenal
Nomor CAS	138890-62-7 Y
Kode ATC	S01EC04
PubChem	CID 68844
Ligan IUPHAR	6797
DrugBank	DB01194
ChemSpider	62077 Y
UNII	9451Z89515 Y
KEGG	D00652 Y
ChEBI	CHEBI:3176 Y
ChEMBL	CHEMBL220491 Y
Data kimia
Rumus	C12H21N3O5S3
SMILES	eMolecules & PubChem
InChI InChI=1S/C12H21N3O5S3/c1-3-14-10-8-15(5-4-6-20-2)23(18,19)12-9(10)7-11(21-12)22(13,16)17/h7,10,14H,3-6,8H2,1-2H3,(H2,13,16,17)/t10-/m0/s1 Y Key:HCRKCZRJWPKOAR-JTQLQIEISA-N Y

Brinzolamida (nama dagang Azopt) adalah penghambat anhidrase karbonat yang digunakan untuk menurunkan tekanan intraokular pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular.

Brinzolamida disetujui sebagai obat generik di Amerika Serikat pada bulan November 2020.^[1]

Brinzolamida adalah penghambat anhidrase karbonat (khususnya, anhidrase karbonat II). Anhidrase karbonat ditemukan terutama di eritrosit (tetapi juga di jaringan lain termasuk mata). Ia ada sebagai sejumlah isoenzim, yang paling aktif adalah anhidrase karbonat II (CA-II).

Obat ini digunakan untuk pengobatan glaukoma sudut terbuka dan peningkatan tekanan intraokular akibat produksi aqueous humor yang berlebihan atau drainase humor yang tidak memadai melalui jalinan trabekuler.

Penghambatan anhidrase karbonat dalam prosesus siliaris mata menurunkan sekresi aqueous humor, dan dengan demikian menurunkan tekanan intraokular di bilik mata depan, mungkin dengan mengurangi laju pembentukan ion bikarbonat yang kemudian diikuti dengan penurunan transportasi natrium dan cairan; ini dapat mengurangi efek glaukoma sudut terbuka.

Frekuensi yang disarankan untuk penggunaan topikal adalah dua kali sehari. Setelah pemberian secara tetes mata, suspensi diabsorpsi secara sistemik hingga tingkat tertentu; namun konsentrasi plasma rendah dan umumnya di bawah batas deteksi (kurang dari 10 ng/mL) karena pengikatan yang luas oleh jaringan dan eritrosit. Pemberian secara oral kurang disukai karena absorpsi yang bervariasi dari mukosa lambung dan profil efek samping yang meningkat dibandingkan pemberian secara tetes mata.

Senyawa ini terikat dengan protein dengan cukup baik (60%), tetapi melekat secara luas pada eritrosit yang mengandung anhidrase karbonat. Karena banyaknya eritrosit yang mudah terikat dan metabolisme minimal yang diketahui, waktu paruh brinzolamida dalam darah lengkap sangat panjang (111 hari).

Meskipun tempat metabolisme yang pasti belum ditetapkan dengan pasti, ada beberapa metabolit yang perlu diperhatikan. N-Desetilbrinzolamida merupakan metabolit aktif dari senyawa induk, dan dengan demikian menunjukkan aktivitas penghambatan anhidrase karbonat (sebagian besar anhidrase karbonat-I, jika terdapat brinzolamida) dan juga terakumulasi dalam eritrosit. Akan tetapi, metabolit brinzolamida lain yang diketahui (N-Desmetoksipropilbrinzolamida dan O-desmetilbrinzolamida) tidak memiliki aktivitas atau aktivitasnya saat ini tidak diketahui.

Brinzolamida diekskresikan terutama dalam bentuk tidak berubah (60%) dalam urin, meskipun tingkat klirens ginjal belum ditentukan secara pasti. N-Desetilbrinzolamida juga ditemukan dalam urin bersama dengan konsentrasi yang lebih rendah dari metabolit tidak aktif, N-desmetoksipropilbrinzolamida dan O-desmetilbrinzolamida; kadar yang tepat belum ditentukan secara pasti.

• Umum, tetapi ringan: penglihatan kabur; rasa pahit, asam, atau tidak biasa; gatal, nyeri, berair, atau mata kering; perasaan ada sesuatu di mata. Juga sakit kepala, atau hidung meler
• Jarang, tetapi serius: detak jantung cepat atau tidak teratur; pingsan; ruam kulit, gatal-gatal, atau biduran; iritasi mata parah, kemerahan, atau bengkak; pembengkakan di wajah, bibir, atau tenggorokan; mengi atau kesulitan bernapas

• Hipersensitivitas terhadap sulfonamida lain
• Glaukoma sudut tertutup akut
• Pemberian penghambat anhidrase karbonat oral secara bersamaan
• Gagal ginjal kronis atau penyakit hati sedang hingga berat

Kombinasi brinzolamida dengan timolol dipasarkan dengan nama dagang Azarga. Kombinasi ini mungkin lebih efektif daripada salah satu obat saja.^[2]

Kombinasi brinzolamida dengan brimonidin dipasarkan dengan nama dagang Simbrinza. Kombinasi ini mungkin lebih efektif daripada salah satu obat saja.^[3][4]