Azelastin adalah obat penghambat reseptor H1 yang terutama digunakan sebagai semprotan hidung untuk mengobati rinitis alergi (hay fever) dan sebagai obat tetes mata untuk konjungtivitis alergi.[1][2] Kegunaan lain mungkin termasuk asma dan ruam kulit.[3] Efeknya timbul dalam beberapa menit jika digunakan di mata, dan dalam satu jam jika digunakan di hidung. Efeknya bertahan hingga 12 jam.[4]
Azelastin dipatenkan pada tahun 1971 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1986.[6] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[7][8]
Kegunaan medis
Semprotan hidung azelastin diindikasikan untuk pengobatan lokal gejala rhinitis alergi musiman dan rhinitis alergi perenial, seperti hidung berair, bersin, dan hidung gatal pada orang berusia lima tahun ke atas.[9][10][11] Di beberapa negara, obat ini juga diindikasikan untuk pengobatan rinitis vasomotor pada orang dewasa dan anak-anak ≥ 12 tahun.[9] Tetes mata azelastin diindikasikan untuk pengobatan lokal konjungtivitis alergi musiman dan perenial.[12][13]
Efek samping
Azelastin aman dan dapat ditoleransi dengan baik pada orang dewasa dan anak-anak dengan rinitis alergi.[14][15][16] Rasa pahit, sakit kepala, hidung terbakar, dan mengantuk adalah efek samping yang paling sering dilaporkan. Rekomendasi resep AS memperingatkan terhadap penggunaan alkohol dan/atau depresan sistem saraf pusat lainnya secara bersamaan, tetapi hingga saat ini belum ada penelitian untuk menilai efek semprotan hidung azelastin pada SSP manusia.[butuh pemutakhiran?] Penelitian yang lebih baru[17][18] telah menunjukkan tingkat kantuk yang sama (sekitar 2%) dibandingkan dengan pengobatan plasebo.
Efek samping yang paling umum adalah rasa pahit (sekitar 20% orang). Karena itu, produsen telah memproduksi formulasi azelastin lain dengan sukralosa.[19] Masalah rasa pahit juga dapat dikurangi dengan penggunaan semprotan hidung yang benar (misalnya sedikit menundukkan kepala ke depan dan tidak menghirup obat terlalu dalam), atau sebagai alternatif menggunakan formulasi azelastin/sukralosa.[20]
Selain itu, anosmia (kehilangan kemampuan mencium) dapat terjadi dengan antihistamin semprot hidung (termasuk kedua formulasi azelastin).[4]
Bioavailabilitas sistemik azelastin sekitar 40% saat diberikan secara intranasal. Konsentrasi plasma maksimum (Cmax) diamati dalam waktu 2–3 jam. Waktu paruh eliminasi, volume distribusi kondisi stabil, dan klirens plasma masing-masing adalah 22 jam; 14,5 L/kg; dan 0,5 L/jam/kg (berdasarkan data pemberian intravena dan oral). Sekitar 75% dari dosis oral diekskresikan dalam feses. Farmakokinetik azelastin yang diberikan secara oral tidak dipengaruhi oleh usia, jenis kelamin, atau gangguan fungsi hati.[21]
Tata nama kimia azelastin adalah (±)-1-(2H)-ftalazinona, 4-[(4-klorofenil) metil]-2-(heksahidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-monohidroklorida. Warnanya putih, hampir tidak berbau dengan rasa pahit.[22]
^Bousquet J, Schünemann HJ, Togias A, Bachert C, Erhola M, Hellings PW, Klimek L, Pfaar O, Wallace D, Ansotegui I, Agache I, Bedbrook A, Bergmann KC, Bewick M, Bonniaud P, Bosnic-Anticevich S, Bossé I, Bouchard J, Boulet LP, Brozek J, Brusselle G, Calderon MA, Canonica WG, Caraballo L, Cardona V, Casale T, Cecchi L, Chu DK, Costa EM, Cruz AA, Czarlewski W, D'Amato G, Devillier P, Dykewicz M, Ebisawa M, Fauquert JL, Fokkens WJ, Fonseca JA, Fontaine JF, Gemicioglu B, van Wijk RG, Haahtela T, Halken S, Ierodiakonou D, Iinuma T, Ivancevich JC, Jutel M, Kaidashev I, Khaitov M, Kalayci O, Kleine Tebbe J, Kowalski ML, Kuna P, Kvedariene V, La Grutta S, Larenas-Linnemann D, Lau S, Laune D, Le L, Lieberman P, Lodrup Carlsen KC, Lourenço O, Marien G, Carreiro-Martins P, Melén E, Menditto E, Neffen H, Mercier G, Mosgues R, Mullol J, Muraro A, Namazova L, Novellino E, O'Hehir R, Okamoto Y, Ohta K, Park HS, Panzner P, Passalacqua G, Pham-Thi N, Price D, Roberts G, Roche N, Rolland C, Rosario N, Ryan D, Samolinski B, Sanchez-Borges M, Scadding GK, Shamji MH, Sheikh A, Bom AT, Toppila-Salmi S, Tsiligianni I, Valentin-Rostan M, Valiulis A, Valovirta E, Ventura MT, Walker S, Waserman S, Yorgancioglu A, Zuberbier T (January 2020). "Next-generation Allergic Rhinitis and Its Impact on Asthma (ARIA) guidelines for allergic rhinitis based on Grading of Recommendations Assessment, Development and Evaluation (GRADE) and real-world evidence". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 145 (1): 70–80.e3. doi:10.1016/j.jaci.2019.06.049. hdl:10400.17/3723. PMID31627910.
^Ratner PH, Findlay SR, Hampel F, van Bavel J, Widlitz MD, Freitag JJ (November 1994). "A double-blind, controlled trial to assess the safety and efficacy of azelastine nasal spray in seasonal allergic rhinitis". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 94 (5): 818–25. doi:10.1016/0091-6749(94)90148-1. PMID7963150.
^LaForce C, Dockhorn RJ, Prenner BM, et al. (February 1996). "Safety and efficacy of azelastine nasal spray (Astelin NS) for seasonal allergic rhinitis: a 4-week comparative multicenter trial". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 76 (2): 181–8. doi:10.1016/S1081-1206(10)63420-5. PMID8595539.
^Corren J, Storms W, Bernstein J, Berger W, Nayak A, Sacks H (May 2005). "Effectiveness of azelastine nasal spray compared with oral cetirizine in patients with seasonal allergic rhinitis". Clinical Therapeutics. 27 (5): 543–53. doi:10.1016/j.clinthera.2005.04.012. PMID15978303.
^Berger W, Hampel F, Bernstein J, Shah S, Sacks H, Meltzer EO (September 2006). "Impact of azelastine nasal spray on symptoms and quality of life compared with cetirizine oral tablets in patients with seasonal allergic rhinitis". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 97 (3): 375–81. doi:10.1016/S1081-1206(10)60804-6. PMID17042145.
^Kalpaklioglu AF, Kavut AB (2010). "Comparison of azelastine versus triamcinolone nasal spray in allergic and nonallergic rhinitis". American Journal of Rhinology & Allergy. 24 (1): 29–33. doi:10.2500/ajra.2010.24.3423. PMID20109317. S2CID24449860.
^Bernstein JA (October 2007). "Azelastine hydrochloride: a review of pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy and tolerability". Current Medical Research and Opinion. 23 (10): 2441–52. doi:10.1185/030079907X226302. PMID17723160. S2CID25827650.
^ abcHorak F, Zieglmayer UP (November 2009). "Azelastine nasal spray for the treatment of allergic and nonallergic rhinitis". Expert Review of Clinical Immunology. 5 (6): 659–669. doi:10.1586/eci.09.38. PMID20477689. S2CID32512061.
