Разагілін

Разагілін
Систематизована назва за IUPAC
(R)-N-(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
Класифікація
ATC-код N04BD02
PubChem 3052776
CAS 136236-51-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C12H13N 
Мол. маса 171,238 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 36%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 0,6-2 год
Екскреція Нирки (62,6%), фекалії (21,8%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РАЛАГО,
«КРКА»,Словенія
UA/16206/01/01
09.08.2017-09/08/2022

Разагілін (англ. Rasagiline, лат. Rasagilinum) — синтетичний препарат, який належить до групи інгібіторів моноамінооксидази типу В[1][2], який застосовується для лікування паркінсонізму.[3] Разагілін застосовується перорально.[4][5] Разагілін синтезований у 70-х роках ХХ століття у лабораторії компанії «Aspro Nicholas», і початково досліджувався як потенційний антигіпертензивний препарат. Проте пізніше ізраїльський дослідник іранського походження Мусса Юдім висловив припущення, що разагілін може бути ефективним проти паркінсонізму. У подальших дослідженнях, які проводились у співпраці з ізраїльським технологічним інститутом «Техніон» та фармацевтичною компанією «Teva Pharmaceutical», Мусса Юдім зі своїми помічниками ідентифікували R-ізомер препарату, та синтезували активну форму препарату.[6]

Фармакологічні властивості

Разагілін — синтетичний препарат, який належить до групи інгібіторів моноамінооксидази типу В, та застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту моноамінооксидази типу B, яка переважно локалізована в головному мозку. Наслідком цього є інгібування зворотнього захоплення дофаміну в синапсах у центральній нервовій системі, що призводить до збільшення концентрації дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму.[3][4][5] Разагілін також має здатність знижувати утворення вільних радикалів, що виникають при окисленні біогенних амінів, а також має нейропротекторну дію.[3][5] На відміну від іншого протипаркінсонічного препарату та інгібітора моноамінооксидази селегіліну, під час метаболізму разагіліну не утворюються метамфетамін та амфетамін, які мають здатність підвищувати артеріальний тиск та спричинювати тахікардію.[3] Разагілін застосовується для лікування паркінсонізму як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою.[4][5] Більша ефективність препарату спостерігається на ранній стадії захворювання, в осіб з моторними флуктуаціями, дискінезіями та нервово-психічних симптомах.[3][7]

Фармакокінетика

Разагілін добре і швидко всмоктується при пероральному застосуванні, проте його біодоступність становить лише 36 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація разагіліну в крові спостерігається протягом 30 хвилин після прийому препарату. Препарат у помірній кількості (на 60—70 %) зв'язується з білками плазми крові.[4][5] Разагілін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко.[1] Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних або малоактивних метаболітів. Виводиться разагілін із організму переважно з сечею (60 %) у вигляді метаболітів, частково (20 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 0,6—2 години.[4][5]

Покази до застосування

Разагілін застосовується для лікування паркінсонізму, як самостійний препарат, так і в комбінації з леводопою.[4][5]

Побічна дія

При самостійному застосуванні разагіліну спостерігаються наступні побічні ефекти[4][5]:

Протипокази

Разагілін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при одночасному застосуванні інших інгібіторів монооксидази та іншими симпатоміметиками, опіоїдами та їх похідними (петидином, декстрометорфаном), печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, особам у віці менше 18 років.[4][5]

Форми випуску

Разагілін випускається у вигляді таблеток по 0,0005 і 0,001 г.[2]

Примітки

  1. ↑ а б Ліки і вагітність. Разагілін
  2. ↑ а б Azilect (англ.)
  3. ↑ а б в г д Разагилин в начальной стадии болезни Паркинсона: результаты сравнительного контролируемого исследования эффективности препарата в параллельных группах больных (рос.)
  4. ↑ а б в г д е ж и АЗІЛЕКТ (AZILECT)
  5. ↑ а б в г д е ж и к http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1878 (рос.)
  6. ↑ Lakhan SE (2007). From a Parkinson's disease expert: Rasagiline and the Future of Therapy (PDF). Molecular Neurodegeneration. 2 (1): 13—5. doi:10.1186/1750-1326-2-13. PMC 1929084. PMID 17617893.{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання) (англ.)
  7. ↑ Проект національних клінічних настанов з хвороби Паркінсона

Посилання

Read other articles:

Battle of Bunker Hill

Battle of the American Revolutionary War For a list of numerous places and things that are named after this battle, see Bunker Hill. Battle of Bunker HillPart of the American Revolutionary WarDeath of General Warren at the Battle of Bunker Hillby John TrumbullDateJune 17, 1775LocationCharlestown, Massachusetts42°22′34.9″N 71°3′38.8″W / 42.376361°N 71.060778°W / 42.376361; -71.060778Result See AftermathTerritorialchanges The British capture Charlestown Penin...

 

 

قائمة النجوم في كوكبة طائر الفردوس

يفتقر محتوى هذه المقالة إلى الاستشهاد بمصادر. فضلاً، ساهم في تطوير هذه المقالة من خلال إضافة مصادر موثوق بها. أي معلومات غير موثقة يمكن التشكيك بها وإزالتها. (ديسمبر 2018) هذه هي قائمة النجوم في كوكبة طائر الفردوس (بالإنجليزية: List of stars in Apus)‏ الاسم تسمية باير تصنيف النجوم المت�...

 

 

YOU C-1000

Logo YOU C-1000 YOU.C1000 merupakan produk minuman yang mengandung Vitamin C 1000 mg pertama di Indonesia, yang diproduksi oleh PT. Djojonegoro C-1000 di Indonesia, di bawah lisensi House Wellness Foods. YOU.C1000 memiliki 2 produk andalan, yaitu YOU.C1000 Vitamin Drink dan YOU.C1000 Isotonic Drink. YOU.C1000 Vitamin hadir di Indonesia semenjak tahun 2005 dan memiliki 4 rasa: Lemon, Orange, Apple dan Mango. Sedangkan YOU.C1000 Isotonic Drink hadir di tahun 2008 dan memiliki 2 rasa: Lemon dan ...

Robert T. Van Horn

American politician (1824–1916) Robert T. Van HornMember of the U.S. House of Representativesfrom MissouriIn officeFebruary 27, 1896 – March 3, 1897Preceded byJohn Charles TarsneySucceeded byWilliam S. CowherdConstituency5th districtIn officeMarch 4, 1881 – March 3, 1883Preceded bySamuel Locke SawyerSucceeded byJohn Joseph O’NeillConstituency8th districtIn officeMarch 4, 1865 – March 3, 1871Preceded byAustin Augustus KingSucceeded byAbram Comin...

 

 

Pertunjukan paruh waktu

Marching band sekolah menengah atas tampil di pertunjukan paruh waktu Chick-fil-A Bowl 2006. Amy Gilliom bernyanyi pada pertunjukan paruh waktu Hawaii Bowl 2007. Pertunjukan paruh waktu (Inggris: halftime show) adalah pertunjukan hiburan pada waktu istirahat, antara paruh pertama dan paruh kedua suatu pertandingan olahraga. Pertunjukan seperti ini tidak dilakukan pada cabang olahraga yang durasi satu babaknya tidak pasti, misalnya: tinju atau bisbol. Pertunjukan paruh waktu zaman modern b...

 

 

Tullio Vecchietti

Questa voce sull'argomento politici italiani è solo un abbozzo. Contribuisci a migliorarla secondo le convenzioni di Wikipedia. Segui i suggerimenti del progetto di riferimento. Tullio Vecchietti Segretario del Partito Socialista Italiano di Unità ProletariaDurata mandatogennaio 1964 –settembre 1971 PredecessoreCarica istituita SuccessoreDario Valori Senatore della Repubblica ItalianaDurata mandato20 giugno 1979 –22 aprile 1992 LegislaturaVIII, IX, X Gr...

Kota istimewa (Jepang)

(Titik menunjukkan kota, dapat diklik)■ ― Kota terpilih■ ― Kota inti■ ― Kota khusus Kota Istimewa (特例市 （とくれいし) Tokureishi) Jepang adalah kota-kota yang mempunyai jumlah populasi penduduk sekitar 200,000 orang dan berfungsi untuk menjalankan peranan kepada pemerintah kota seperti yang telah ditetapkan oleh kota inti. Kategori ini telah dibentuk oleh Undang-undang Otonomi Daerah, Pasal 252 ayat 26. Di mana isinya telah ditetapkan oleh Badan Kabinet Jepang seperti y...

 

 

俄亥俄州

  「俄亥俄」重定向至此。关于其他用法，请见「俄亥俄 (消歧义)」。 俄亥俄州 美國联邦州State of Ohio 州旗州徽綽號：七葉果之州地图中高亮部分为俄亥俄州坐标：38°27'N－41°58'N, 80°32'W－84°49'W国家 美國加入聯邦1803年3月1日，在1953年8月7日追溯頒定（第17个加入联邦）首府哥倫布（及最大城市）政府 • 州长（英语：List of Governors of {{{Name}}}]]） •&...

 

 

History of the United States (1789–1815)

The United States of America1789–1815The Star Spangled Banner flag (1795–1818)LocationUnited StatesIncludingFederalist EraJeffersonian EraAmerican frontierPresident(s)George WashingtonJohn AdamsThomas JeffersonJames MadisonKey eventsRatification of the ConstitutionWhiskey RebellionQuasi-WarLouisiana PurchaseWar of 1812Chronology History of the United States (1776–1789) History of the United States (1815–1849) This article is part of a series on theHistory of the United States Timelin...

كجك حسين باشا

كجك حسين باشا (بالتركية العثمانية: كوچوك حسين پاشا)‏    معلومات شخصية الميلاد سنة 1757   جورجيا  الوفاة 7 ديسمبر 1803 (45–46 سنة)  إسطنبول  مواطنة الدولة العثمانية  الزوجة أسماء سلطان بنت عبد الحميد  مناصب قبطان باشا   في المنصب11 مارس 1792  – 7 ديسمبر 1803  ...

 

 

西遊記大結局之仙履奇緣

本條目存在以下問題，請協助改善本條目或在討論頁針對議題發表看法。 此條目需要編修，以確保文法、用詞、语气、格式、標點等使用恰当。 (2013年8月6日)請按照校對指引，幫助编辑這個條目。（幫助、討論） 此條目剧情、虛構用語或人物介紹过长过细，需清理无关故事主轴的细节、用語和角色介紹。 (2020年10月6日)劇情、用語和人物介紹都只是用於了解故事主軸，輔助�...

 

 

Inferno (Dante)

Canto I dari Inferno, bagian pertama Divine Comedy oleh Dante Alighieri Inferno (pelafalan [iɱˈfɛrno]; kata Italia untuk Neraka) adalah bagian pertama dari puisi epik abad ke-14 karya Dante Alighieri Divine Comedy. Karya tersebut disusul oleh Purgatorio dan Paradiso. Inferno mengisahkan perjalanan Dante ke Neraka, dipandu oleh penyair Romawi kuno Virgil. Pranala luar Wikimedia Commons memiliki media mengenai Dante's Inferno. Wikisumber memiliki naskah asli yang berkaitan dengan art...

Farmington Township, Fulton County, Illinois

Township in Illinois, United StatesFarmington TownshipTownshipLocation in Fulton CountyFulton County's location in IllinoisCoordinates: 40°39′51″N 90°03′18″W / 40.66417°N 90.05500°W / 40.66417; -90.05500CountryUnited StatesStateIllinoisCountyFultonEstablishedNovember 6, 1849Area • Total35.88 sq mi (92.9 km2) • Land35.69 sq mi (92.4 km2) • Water0.19 sq mi (0.5 km2)  0.54%E...

 

 

Hubble Deep Field South

The Hubble Deep Field South. Credit: NASA/ESA. ISOHDFS 27 is on the bottom right. The Hubble Deep Field South is a composite of several hundred individual images taken using the Hubble Space Telescope's Wide Field and Planetary Camera 2 over 10 days in September and October 1998. It followed the great success of the original Hubble Deep Field in facilitating the study of extremely distant galaxies in early stages of their evolution. While the WFPC2 took very deep optical images, nearby fields...

 

 

Biregular graph

Graph families defined by their automorphisms distance-transitive → distance-regular ← strongly regular ↓ symmetric (arc-transitive) ← t-transitive, t ≥ 2 skew-symmetric ↓ (if connected)vertex- and edge-transitive → edge-transitive and regular → edge-transitive ↓ ↓ ↓ vertex-transitive → regular → (if bipartite)biregular ↑ Cayley graph ← zero-symmetric asymmetric In graph-theoretic mathem...

Latte

Beverage made with espresso coffee and milk For other uses, see Latte (disambiguation). Caffè latteTypeHot and iced beverage, milk coffeePlace of originItalyMain ingredientsEspresso, steamed milkVariationsCaffè mocha (chocolate-flavored)  Media: Caffè latte Caffè latte (Italian: [kafˌfɛ lˈlatte][1][2]), often shortened to just latte (/ˈlɑːteɪ, ˈlæteɪ/)[3][4] in English, is a coffee drink of Italian origin made with espresso and st...

 

 

Sao Tome dan Principe

Republik Demokratik Sao Tome dan PrincipeRepública Democrática de São Tomé e Príncipe (Portugis) Bendera Lambang Semboyan: Unidade, Disciplina, Trabalho(Portugis: Persatuan, Disiplin, Kerja)Lagu kebangsaan: Independência totalKemerdekaan totalIbu kota(dan kota terbesar)São Tomé0°20′N 6°44′E / 0.333°N 6.733°E / 0.333; 6.733Bahasa resmiPortugisPemerintahanRepublik semi-presidensial• Presiden Carlos Vila Nova• Perdana Menteri Jorge ...

 

 

Resistance, Rebellion, and Death

Resistance, Rebellion, and Death First US editionAuthorAlbert CamusLanguageFrenchPublisherAlfred A. Knopf (US)Hamish Hamilton (UK)Publication date1961 Resistance, Rebellion, and Death (French: Lettres à un ami allemand, Letters to a German Friend) is a 1960 collection of essays written by Albert Camus and selected by the author prior to his death. The essays here generally involve conflicts near the Mediterranean, with an emphasis on his home country Algeria, and on the Algerian War of Indep...

اختبار اختراق السائل

اختبار السائل المتغلغل (بالإنجليزية: Dye penetrant test)‏ اختصاراً PT هو نوع من أنواع الاختبارات اللاإتلافية صالح للكشف على العيوب السطحية فقط (surface only) للمواد المختلفة من شروخ أو تصدعات (لا ترى بالعين المجردة)وهذا الاختبار صالح لجميع المواد ما عادا المواد ذات الأسطح الحبيبية أو ال�...

 

 

Right to sit

Policies granting the right to be granted suitable seating at work Seated cashiers at a supermarket in Ukraine, July 2019. The right to sit refers to laws or policies granting workers the right to be granted suitable seating at the workplace. Jurisdictions that have enshrined right to sit laws or policies include Japan, Mexico, France, Spain, Argentina, the United Kingdom, Jamaica, South Africa, Eswatini, Cameroon, Tanzania, Uganda, Lesotho, Malaysia, Brazil, Israel, Ireland, Zambia, Guyana, ...