Левомепромазин
Систематизована назва за IUPAC
(2R )-3-(2-Methoxyphenothiazine-10-yl-)-N ,N ,2-trimethylpropanamine
Класифікація
ATC-код
N05 AA02
PubChem
72287
CAS
60-99-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула
C 19 H 24 N 2 O S
Мол. маса
328,47 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність
50-60%
Метаболізм
Печінка
Період напіввиведення
16-78 год.
Екскреція
Нирки , Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата
ТИЗЕРЦИН,UA/0175/01/01
Левомепромазин (англ. Levomepromazine , лат. Levomepromazinum , також Метотримепразин ) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним фенотіазину , та належить до групи антипсихотичних препаратів .[ 1] [ 2] перорально , так і внутрішньом'язово , рідше внутрішньовенно .[ 3] [ 1] [ 2]
Левомепромазин — синтетичний антипсихотичний препарат , що є похідним фенотіазину . Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів у таламусі , гіпоталамусі , ретикулярній формації і лімбічній системі . Це призводить до значного блокування рухової активності, вираженого седативного ефекту, пригнічення сенсорної системи . Усі ці ефекти призводять до вираженого антипсихотичного ефекту.[ 1] [ 2] альфа-адреноблокуючі властивості, і його застосування супроводжується значним зниженням артеріального тиску .[ 3] [ 2] протиблювотний та холінолітичний ефект, ніж подібний за хімічною будовою аміназин , також має добре виражений антигістамінний ефект.[ 3] [ 2] депресію , та має антидепресивні властивості.[ 3] [ 2] морфіну , також левомепромазин має здатність потенціювати дію опіоїдів .[ 1] [ 3] пролактину в гіпофізі .[ 2] психомоторним збудженням та тривогою , при невропатичних розладах, безсонні , хронічній шизофренії , хронічних галюцинаторних психозах, больовому синдромі при невралгії трійчастого нерва та оперізуючому герпесі , а також при хронічному больовому синдромі та сверблячих дерматозах .[ 1] [ 2] екстрапірамідних побічних ефектів , ніж у інших нейролептиків .[ 1] [ 2]
Левомепромазин швидко й добре всмоктується як після парентерального , так і після перорального застосування, біодоступність при пероральному застосуванні препарату становить 50—60 %.[ 4] [ 2] [ 3]
Левомепромазин застосовують при психічних розладах, що супроводжуються вираженим психомоторним збудженням та тривогою , при невропатичних розладах, безсонні , хронічній шизофренії , хронічних галюцинаторних психозах, вираженому больовому синдромі при невралгії трійчастого нерва та оперізуючому герпесі , при хронічному больовому синдромі та сверблячих дерматозах .[ 1] [ 2]
Хоча в більшості випадків застосування левомепромазину хворі переносять краще, ніж подібних за структурою нейролептиків [ 3] побічні ефекти . Найчастішим побічним явищем при застосуванні препарату є акатизія [ 5] [ 1] [ 2]
Алергічні реакції — кропив'янка , фотодерматоз , набряк обличчя і гортані , синдром Лаєлла , еритема шкіри , бронхіальна астма , гарячка .З боку травної системи — нудота , блювання , запор , жовтяниця , диспепсія , сухість у роті, холестатичний синдром , некротизуючий ентероколіт , паралітична кишкова непрохідність .
З боку нервової системи — сплутаність свідомості , дезорієнтація, зорові галюцинації , судоми , порушення мовлення, дискінезія , дистонія , паркінсонізм , опістотонус , посилення рефлексів, підвищення внутрішньочерепного тиску , реактивація симптомів психозу , кататонія , аденома гіпофіза , злоякісний нейролептичний синдром .
З боку серцево-судинної системи — аритмії , подовження інтервалу QT , Синдром Морганьї — Адамса — Стокса , тахікардія , артеріальна гіпотензія , венозний тромбоз або тромбоемболія (включно з тромбоемболією легеневої артерії ).
З боку ендокринної системи — гінекомастія , галакторея , непереносимість глюкози , порушення менструального циклу , зменшення маси тіла.
З боку сечостатевої системи — пріапізм , затримка сечопуску, знебарвлення сечі, хаотичні скорочення матки .
Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія , агранулоцитоз , тромбоцитопенія , еозинофілія , панцитопенія .
Левомепромазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важкому пригніченні нервової системи та передозування депресантами центральної нервової системи, закритокутовій глаукомі , затримці сечі, паркінсонізмі , розсіяному склерозі , важкій міастенії , геміплегії , важких серцево-судинних захворюваннях, тяжкій нирковій або печінковій недостатності, вираженій артеріальній гіпотензії , захворювання крові, порфірії .[ 1] [ 2]
Левомепромазин випускається у вигляді ампул по 1 мл 2,5 % розчину і таблеток по 0,025 г.[ 3]
