PROFILPELAJAR.COM


Карипразин
Систематизована назва за IUPAC
N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea
Класифікація
ATC-код	N05AX15
PubChem	11154555
CAS	839712-12-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₂₁H₃₂Cl₂N₄O
Мол. маса	427,411 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	95—98%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	1-3 доби
Екскреція	фекалії, Нирки (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	РЕАГІЛА, ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина UA/17545/01/01 12.08.2019-12/08/2024

Карипразин (англ. Cariprazine, лат. Cariprazinum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним піперазину^[1]^[2] та належить до групи антипсихотичних препаратів.^[3]^[4] Карипразин застосовується перорально^[5]^[6]^[7] Карипразин синтезований у лабораторії компанії «Gedeon Richter»^[8], подальші дослідження ефективності препарату угорська компанія проводила з компаніями «Forest Laboratories» і «Mitsubisi Tanabe Pharma»^[1]^[2]

Фармакологічні властивості

Карипразин — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним піперазину. Механізм дії препарату точно не встановлений^[5]^[6], найбільш імовірний механізм його дії полягає в агонізмі з дофаміновими рецепторами D3, та частково D2, а також у агонізмі до серотонінових 5-HT1A-рецепторів та антагонізмі до 5-HT2B серотонінових рецепторів^[1]^[2]^[4], а також незначним антагонізмом до H-1-гістамінових рецепторів.^[2]^[4] Унаслідок дії препарату зменшуються як продуктивна, так і негативна симптоматика психічних розладів, причому одночасно препарат має анксіолітичний, антидепресивний ефект, а також покращує когнітивні функції.^[1]^[2] Препарат застосовується для лікування шизофренії, особливо з переважанням негативної симптоматики та когнітивними порушеннями^[1]^[2], також карипразин може застосовуватися для лікування біполярного афективного розладу.^[3]^[4]^[9] При застосуванні препарату кількість побічних ефектів є меншою, ніж у інших антипсихотичних препаратів, зокрема рисперидону та арипіпразолу.^[2]^[4]

Фармакокінетика

Карипразин добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 95—98 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація карипразину досягається протягом 3—4 годин після прийому препарату.^[2] Препарат добре (на 96—97 %) зв'язується з білками плазми крові. Карипразин проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням кількох активних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, частково із сечею (до 20 %). Період напіввиведення препарату становить 1—3 доби, період напіввиведення активних метаболітів препарату становить 19 діб, цей час може збільшуватися в осіб із порушенням функції печінки.^[5]^[6]

Покази до застосування

Карипразин застосовують для лікування шизофренії.^[5]^[6]

Побічна дія

При застосуванні карипразину кількість побічних ефектів є меншою, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема арипіпразолу та рисперидону.^[2]^[4] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є акатизія, безсоння або сонливість, головний біль, тривожність, запаморочення, нудота, блювання, запор, збільшення ваги тіла, диспепсія, екстрапірамідні побічні явища, зокрема паркінсонізм.^[1]^[2]^[4] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є^[5]^[6]: