PROFILPELAJAR.COM


Арипіпразол
Систематизована назва за IUPAC
7-{4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy}-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
Класифікація
ATC-код	N05AX12
PubChem	60795
CAS	129722-12-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула	C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂
Мол. маса	448,385 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	87%
Метаболізм	Печінка
Період напіввиведення	75 год.
Екскреція	Нирки (27%), фекалії (60%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЗИЛАКСЕРА®, «КРКА, д.д.»,Словенія UA/16614/01/02 13.03.2018-13/03/2023 МІРІУМ, «Сінтон Хіспанія С.Л.»,Іспанія UA/15664/01/01 15.12.2016—15/12/2021 ФРЕЙМ®, ПАТ «Фармак»,Україна UA/16654/01/02 26.04.2018-26/04/2023^[1]

Арипіпразол (англ. Aripiprazole, лат. Aripiprazolum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним хінолінону^[2], та належить до групи антипсихотичних препаратів.^[3]^[4] Арипіпразол застосовується переважно перорально^[5]^[6], може також застосовуватися внутрішньом'язово.^[2] Арипіпразол синтезований у лабораторії компанії «Otsuka Pharmaceutical» у 1988 році^[7]^[8], та застосовується у клінічній практиці з 2002 року.^[2]^[3]

Фармакологічні властивості

Арипіпразол — синтетичний антипсихотичний препарат, що є похідним хінолінону. Механізм дії препарату дещо відрізняється від механізму дії більшості інших антипсихотичних препаратів, та полягає як у блокуванні, так і частковому агонізмі дофамінових рецепторів D2 і D3, а також серотонінових 5-HT1A-рецепторів, а також у блокуванні серотонінових 5-HT2A-рецепторів.^[5]^[6]^[9] Дія препарату призводить до зниження як продуктивної, так і негативної симптоматики психічних розладів^[4]^[9], а наявність як агоністичної, так і антагоністичної активності до дофамінових рецепторів сприяє підвищенню ефективності арипіпразолу при різних рівнях ендогенного дофаміну та активності передачі у дофамінергічних шляхах.^[4]^[9] Препарат також має незначну активність до рецепторів 5-НТ7, альфа-1-адренорецепторів і H-1-гістамінових рецепторів. Арипіпразол практично не взаємодіє як із м-холінорецепторами, так і з н-холінорецепторами.^[5]^[6] Препарат застосовується як при гострих приступах шизофренії, так і для підтримуючого лікування шизофренії, а також при маніакальних епізодах біполярного афективного розладу.^[5]^[6] При застосуванні арипіпразолу вкрай рідкими явищами є підвищення рівня пролактину в крові, гіперглікемія, збільшення маси тіла, порушення провідності на ЕКГ^[4], а також екстрапірамідні побічні ефекти.^[3]

Фармакокінетика

Арипіпразол добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 87 % при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація арипіпразолу досягається протягом 3—5 годин після прийому препарату. Препарат практично повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Арипіпразол проходить через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом (60 %), частково із сечею (27 %). Період напіввиведення препарату становить 75 годин, період напіввиведення активного метаболіту препарату становить 94 години, даних за збільшення цього часу в осіб із порушенням функції печінки немає.^[5]^[6]^[9]

Покази до застосування

Арипіпразол застосовують для лікування шизофренії, як при гострих приступах, так і для підтримуючого лікування, та маніакальних епізодів при біполярному афективному розладі.^[5]^[6]

Побічна дія

При застосуванні арипіпразолу значно рідше, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, спостерігаються підвищення рівня пролактину в крові, гіперглікемія, збільшення маси тіла, порушення провідності на ЕКГ^[4], а також екстрапірамідні побічні ефекти.^[3] Найчастішими побічними ефектами препарату є акатизія і нудота; іншими побічними явищами при застосуванні препарату є неспокій, безсоння або сонливість, тривожність, депресія, тремор, запаморочення, загальмованість, головний біль, підвищення лібідо, погіршення зору, диплопія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, диспепсія, блювання, запор, підвищене виділення слини, підвищена втомлюваність.^[5]

Протипокази

Арипіпразол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, старечій деменції, дитячому та підлітковому віці, при вагітності та годуванні грудьми.^[5]^[6]

Форми випуску

Арипіпразол випускається у вигляді таблеток по 0,002; 0,005; 0,01; 0,015; 0,02 і 0,03 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 5 мг/5 мл; суспензії для ін'єкцій по 300, 400, 441, 662, 675, 882 і 1064 мг.^[2]