Амантадин — синтетичний препарат, що є похідним адамантану, та належить до групи інгібіторів NMDA-рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні глутаматних NMDA-рецепторів, що спричинює зниження стимулюючого впливу глутаматних нейронів на неостріатум, яке виникає на фоні недостатнього вмісту дофаміну в підкоркових ядрах. Одночасно амантадин інгібує вхід іонівкальцію в нейрони чорної речовини, що зменшує ймовірність деструкції цих нервових клітин.[5][6] Також препарат стимулює синтез дофаміну в пресинаптичних ділянках, посилює вивільнення дофаміну в синаптичній щілині, а також гальмує зворотнє захоплення дофаміну в пресинаптичних ділянках. Амантадин також стимулює експресіюD2-дофамінових рецепторів в смугастому тілі та має антихолінергічний ефект. Усі перераховані вище ефекти препарату призводять до зменшення симптомів паркінсонізму.[4][5] Препарат більшою мірою знижує м'язовий тонус, більше діє на скованість та підвищує активність і рухливість, проте менше впливає на тремор.[5][6] Також амантадин засосовується для лікування екстрапіраміднихпобічні ефектинейролептиків, для підвищення здатності зосереджувати увагу в посткоматозних станах різної етіології під час лікування в стаціонарі, а також для зняття акінетичних кризів — важкого загострення паркінсонізму, при якому виникає небезпека зупинки дихання та асфіксії.[3][4] Амантадин раніше застосовувався як противірусний препарат при грипі[7], проте натепер ВООЗ не вважає похідні адамантану (амантадин і римантадин) ефективними препаратами для лікування грипу[8]
Фармакокінетика
Амантадин добре і відносно швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 86—90 %.[9] Максимальна концентрація в крові спостерігається протягом 2—5 годин після застосування препарату. Амантадин у помірній кількості (на 67 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується амантадин у печінці з утворенням неактивних меаболітів. Виводиться препарат із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення амантадину у формі сульфату становить у середньому 12—13 годин, у формі гідрохлориду становить 30 годин, при важких порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.[2][6]
Амантадин застосовується для лікування як первинного, так і вторинного паркінсонізму, для лікування екстрапіраміднихпобічні ефектинейролептиків та інших лікарських засобів, для підвищення здатності зосереджувати увагу в посткоматозних станах різної етіології під час лікування в стаціонарі.[5][6] Украй рідко амантадин застосовується для профілактики та лікування грипу типу A.[5][6]
Амантадин випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,1 г; розчину для перорального застосування по 50 мг в 5 мл розчину; та розчину для інфузій по 0,4 мг/мл по 500 мл у флаконі.[2][10]
↑ абвгдежиAMANTADINE (АМАНТАДИН)Архівована копія. Архів оригіналу за 7 серпня 2019. Процитовано 23 травня 2022.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)(рос.)
↑SYMMETREL® (amantadine hydrochloride). TGA eBusiness Services. NOVARTIS Pharmaceuticals Australia Pty Limited. 29 червня 2011. Архів оригіналу(PDF) за 12 серпня 2020. Процитовано 24 лютого 2014. (англ.)
