Kvazepam

Kvazepam
Klinički podaci
Prodajno imeCetrane, Doral, Dormalin, Oniria
Drugs.comMonografija
Način primeneOralno
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije39 h
Identifikatori
CAS broj36735-22-5 ДаY
ATC kodN05CD10 (WHO)
PubChemCID 4999
DrugBankDB01589 ДаY
ChemSpider4825 ДаY
KEGGC07336 ДаY
ChEMBLCHEMBL1200472 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC17H11ClF4N2S
Molarna masa386,794
  • FC1=CC=CC=C1C1=NCC(=S)N(CC(F)(F)F)C2=C1C=C(Cl)C=C2
  • InChI=1S/C17H11ClF4N2S/c18-10-5-6-14-12(7-10)16(11-3-1-2-4-13(11)19)23-8-15(25)24(14)9-17(20,21)22/h1-7H,8-9H2 ДаY
  • Key:IKMPWMZBZSAONZ-UHFFFAOYSA-N ДаY
Fizički podaci
Tačka topljenja1.375—139 °C (2.507—282 °F)

Kvazepam, koji se, između ostalog, prodaje pod brendom Doral, je lek derivata benzodiazepina sa relativno dugotrajnim dejstvom koji je razvila korporacija Šering tokom 1970-ih.[1] Kvazepam se koristi za lečenje nesanice, uključujući indukciju spavanja i održavanje sna.[2] Kvazepam izaziva umanjenje motoričke funkcije i ima relativno (i jedinstveno) selektivna hipnotička i antikonvulzivna svojstva sa znatno manjim potencijalom predoziranja od drugih benzodiazepina (zbog njegove nove selektivnosti za dati podtip receptora).[3][4] Kvazepam je efikasan hipnotik koji indukuje i održava san bez ometanja arhitekture spavanja.[5]

Patentiran je 1970. godine i ušao je u medicinsku upotrebu 1985. godine.[6]

Osobine

Kvazepam je organsko jedinjenje, koje sadrži 17 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 386,794 Da.[7][8]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 2
Broj donora vodonika 0
Broj rotacionih veza 3
Particioni koeficijent[9] (ALogP) 5,9
Rastvorljivost[10] (logS, log(mol/L)) -8,3
Polarna površina[11] (PSA, Å2) 47,7

Vidi još

Reference

  1. ^ US Patent 3845039
  2. ^ Mendels J (фебруар 1994). „Evaluation of the safety and efficacy of quazepam for the treatment of insomnia in psychiatric outpatients”. The Journal of Clinical Psychiatry. 55 (2): 60—65. PMID 7915708. 
  3. ^ Yasui M, Kato A, Kanemasa T, Murata S, Nishitomi K, Koike K, et al. (јун 2005). „[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]”. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25 (3): 143—151. PMID 16045197. 
  4. ^ Ongini E, Parravicini L, Bamonte F, Guzzon V, Iorio LC, Barnett A (1982). „Pharmacological studies with quazepam, a new benzodiazepine hypnotic”. Arzneimittel-Forschung. 32 (11): 1456—1462. PMID 6129857. 
  5. ^ Roth T, Tietz EI, Kramer M, Kaffeman M (1979). „The effect of a single dose of quazepam (Sch-16134) on the sleep of chronic insomniacs”. The Journal of International Medical Research. 7 (6): 583—587. PMID 42593. S2CID 36725411. doi:10.1177/030006057900700620. 
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (на језику: енглески). John Wiley & Sons. стр. 538. ISBN 9783527607495. 
  7. ^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 Слободан приступ. PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.  уреди
  8. ^ David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 Слободан приступ. PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.  уреди
  9. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  10. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  уреди
  11. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  уреди

Literatura

Spoljašnje veze


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).