JWH-051 je analgetik koji je kanabinoidniagonist. Njegova hemijska struktura je blisko srodna sa potentnim kanabinoidnim agonistom HU-210. Jedina razlika je u uklonjenoj hidroksilnoj grupi u poziciji 1 aromatičnog prstena.
JWH-051 ima visok afinitet za CB1receptor, ali je jači agonist za CB2, sa Ki vrednošću od 14nM na CB2 vs 19nM na CB1.[1] On je bio jedan od prvih CB2-selektivnih liganda, mada je njegova selektivnost za CB2 umerena u poređenju sa novijim jedinjenjima, poput HU-308.
On proizvodi slične efekte kao i drugi kanabinoidni agonisti, kao što su sedacija i analgezija, ali ima relativno jako antiinflamatorno dejstvo usled njegovog visokog afiniteta za CB2.[2][3][4]
Reference
^Huffman, JW; Yu, S; Showalter, V; Abood, ME; Wiley, JL; Compton, DR; Martin, BR; Bramblett, RD; Reggio, PH (1996). „Synthesis and pharmacology of a very potent cannabinoid lacking a phenolic hydroxyl with high affinity for the CB2 receptor”. Journal of Medical Chemistry. 39 (20): 3875—7. PMID8831752. doi:10.1021/jm960394y.
^Huffman, JW (2000). „The search for selective ligands for the CB2 receptor”. Current pharmaceutical design. 6 (13): 1323—37. PMID10903395. doi:10.2174/1381612003399347.
^Klein, TW; Newton, C; Friedman, H (1998). „Cannabinoid receptors and the cytokine network”. Advances in experimental medicine and biology. Advances in Experimental Medicine and Biology. 437: 215—22. ISBN978-0-306-45838-5. PMID9666274. doi:10.1007/978-1-4615-5347-2_24.
^Griffin, G; Fernando, SR; Ross, RA; McKay, NG; Ashford, ML; Shire, D; Huffman, JW; Yu, S; Lainton, JA (1997). „Evidence for the presence of CB2-like cannabinoid receptors on peripheral nerve terminals”. European Journal of Pharmacology. 339 (1): 53—61. PMID9450616. doi:10.1016/S0014-2999(97)01336-8.